Oversikt over hjerteglykosider: indikasjoner, hvordan de fungerer, fordeler og ulemper

Fra denne artikkelen vil du lære: hvordan hjerte glykosider fungerer, hva de er, som de er foreskrevet. Har de bivirkninger? Også, stoffene i disse gruppene varierer i varighet av virkning. Klassifisering av virkningsvarighet: s effekter, hva kan være farlig, om det er kontraindikasjoner.

Forfatter av artikkelen: Victoria Stoyanova, 2. klasse lege, laboratorieleder ved diagnostisk og behandlingssenter (2015-2016).

Glykosider er legemidler som er foreskrevet for pasienter med hjerteinsuffis i venstre ventrikulær type. De stimulerer hjertemuskelen og forhindrer arytmier.

Disse medisinene brukes kun under tilsyn av en kardiolog eller en arytmolog. Selvmedisinering eller manglende overholdelse av anbefalingene fra legen angående doseringen kan føre til alvorlige konsekvenser opptil hjertestans.

Korglikon - en av representantene for hjerteglykosider

Indikasjoner for bruk

Preparater foreskrives for pasienter med:

• kronisk hjertesvikt i venstre ventrikeltype;
• akutt hjertesvikt med venstre ventrikulær dysfunksjon;
• atrielle arytmier (atrieflotter eller atrieflimmer) som oppstår på bakgrunn av kronisk hjertesvikt.

Virkningsmekanismen for glykosider

Hovedvirkningen av disse kjemiske forbindelsene er målrettet mot hjertens muskelceller.

Klinisk manifesterer disse effektene på hjertet som følger:

• Styrken på systolen (sammentrekning av hjertet) øker. På grunn av dette kaster hjertet mer blod inn i aorta, og alle organer leveres bedre med blod.
• Perioden av diastol forlenges (avslapping av hjertemuskelen). På grunn av dette har hjertemusklen muligheten til å slappe av lenger.
• Systolisk blodtrykk stiger (på grunn av at hjertet samler seg sterkere).
• Heartbeat bremser ned. Dette er spesielt viktig for pasienter med takykardi.
• Blodstrømningen akselererer.
• Venøst ​​trykk avtar.
• Symptomene på hjertesvikt (ødem, akrocyanose, kortpustethet) passerer.

Glykosider virker på kardial ledningssystemet: redusere impulsens hastighet gjennom atrioventrikulærknutepunktet

I mindre grad har hjerteglykosider effekt på andre organer. Blant ekstrakardiale effekter av disse legemidlene kan man skille beroligende (beroligende) og vanndrivende. Imidlertid er disse handlingene ikke uttrykt like sterkt som effektene på hjertet. Kardiale virkninger av glykosider kan registreres på et EKG.

Etter at disse legemidlene er tatt, endres kardiogrammet som følger:

1. QRS-komplekset er innsnevret.
2. R-R-intervallet øker.
3. P-P-intervallet øker.
4. S-T-segmentet er innsnevring.
5. Q-T-intervallet forkortes.

Hvis du er under eksamen, må du avbryte disse medisinene for å eliminere effekten på EKG-resultatene.

Klassifisering av hjerteglykosider

Blant hjerte glykosider finnes det stoffer som er forskjellige i deres helbredende egenskaper og i varighet av tiltak.

Klassifisering av glykosider ved terapeutiske egenskaper:

Derfor er de bare foreskrevet i injeksjoner.

De er avledet gjennom nyrene.

Ekskresert av leveren og nyrene.

Kan gis i tabletter og injeksjoner.

Lang utskilt fra kroppen.

Prosessen med eliminering innebærer lever og nyrer.

Tilordne dem til pillene.

Også stoffene i disse gruppene varierer i varighet av virkning. Klassifisering etter varighet av tiltak:

Når det tas i form av tabletter, skjer handlingen om 1-2 timer. Maksimal effekt oppnås på 4-6 timer. Den totale virkningsvarigheten er 24-36 timer.

rus

Hjerteglykosider kan akkumulere i kroppen. Legene tar hensyn til dette når man forskriver stoffet. Med hver påfølgende dose kan doseringen reduseres.

Feil bruk av stoffet, selvbehandling eller unormal leverfunksjon og / eller nyreakkumulering av legemidlet i kroppen kan forårsake rusmidler. Hovedfaren ved forgiftning med disse legemidlene er arytmier.

Hjertesymptomer på glykosidforgiftning:

Også under forgiftning vises ekstrakardiale symptomer:

1. På den delen av mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, smerte i magen.
2. På den delen av sentralnervesystemet: svakhet, svimmelhet, slapphet, fargesans lidelse (oftest - xantopsi - en mann ser alt i nyanser av gult), sjelden - hallusinasjoner.

Behandling av beruselse bør utføres på et tidlig stadium, da den alvorlige scenen er farlig ventrikulær fladder, noe som kan være dødelig. Terapi er:

• kansellering av ytterligere legemiddelinntak
• rensing av kroppen med aktivert karbon, karbol og lignende produkter;
• innføring av spesifikke motgift mot glykosider (Unithiol, Difenina);
• fjerning av arytmier av lidokain, amiodaron eller fenytoin;
• administrasjon av kaliumpreparater (panangin, kaliumklorid) for å kompensere for mangel og redusere følsomheten for glykosider.

Bivirkninger

Oftest forekommer de med akkumulering av legemidlet i kroppen eller med en enkelt overdose. Disse bivirkningene er beskrevet i forrige avsnitt.

Men noen ganger forekommer bivirkninger med riktig bruk av stoffet. Dette skjer ganske sjelden.

Bivirkninger:

Med langvarig bruk - gynekomasti.

Rapporter eventuelle bivirkninger til legen din med en gang, da de kan indikere forgiftning med disse legemidlene.

På grunn av det brede utvalget av bivirkninger fra sentralnervesystemet under glykosidbehandling, er det bedre å ikke kjøre bil, samt å forlate andre aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet.

Kontra

I noen sykdommer er hjerteglykosider ikke foreskrevet, da de kan forårsake uønskede effekter.

53. Klassifisering av hjerteglykosider. Langvirkende glykosider

53. Klassifisering av hjerteglykosider. Langvirkende glykosider

Hjerteglykosider er delt inn i tre grupper.

1. Glykosider langtidsvirkende, med innføring av hvilken maksimal effekt ved inntak utvikler seg på 8-12 timer og varer opptil 10 dager eller mer. Når det oppstår intravenøst ​​effekt i løpet av 30-90 minutter, er den maksimale effekt observert etter 4-8 timer. Til denne gruppen hører purpurea Digitalis glykosider (digitoksin et al.), Ha en utpreget kumulasjon.

2. Glykosider med gjennomsnittlig virkningstid, med innføring av hvilken maksimal effekt oppstår etter 5-6 timer og varer i 2-3 dager. Når det administreres intravenøst, skjer virkningen på 15-30 min, maks -. 2-3 h Denne gruppen omfatter digitalis glukosider lanata (digoksin tselagid et al.), Under et moderat kumulasjon. Glykosider av foxglove rusten og adonis besitter slike egenskaper.

3. Glykosider av rask og kort handling - Nøddroger. Angi kun intravenøst, effekten skjer i 7-10 minutter. Maksimal effekt manifesterer seg i 1-1.5 timer og varer opptil 12-24 timer. Denne gruppen inkluderer strophanthus og lily of the valley glycosides, som praktisk talt ikke har kumulative egenskaper. Behandling av hjerteglykosidet-rader begynne med store doser som er foreskrevet i 3-6 dager (metning fase) for å oppnå en klar terapeutisk effekt - redusere stagnasjonen, eliminere ødem, dyspné, forbedret generell tilstand. Deretter reduseres dosen og vedlikeholdsdoser foreskrives (vedlikeholdsfase), og gir effektiv og sikker behandling, med tanke på pasientens individuelle egenskaper. I tilfelle av overdose av hjerteglykosider, foreskrives kaliumpreparater - panangin, asparkam.

Glykosider langtidsvirkende. Digitoxin (Digitoxin).

Glykosid avledet fra forskjellige typer digitalis (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc.). Har en sterk kardiotonisk virkning, det øker styrken av sammentrekning av hjertemuskelen, senker hjertefrekvensen, har uttalt kumulative egenskaper, blir hurtig absorbert fra mage-tarmkanalen.

Søknad: kronisk hjertesvikt med nedsatt blodsirkulasjon stadium II og III.

Dosering: Foreskrevet i munnen ved 0,1 mg og per pektum ved 0,15 mg 1-2 ganger om dagen. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Bivirkninger og kontraindikasjoner: det samme som for andre narkotika digitalis.

Produktform: tabletter med 0,0001 g nr. 10, rektale suppositorier på 0,00015 g nr. 10.

Ekstraher fra tørre blader av digitalis purpurovoy inneholdende komplekse glykosider.

Bivirkninger: med overdose av brady-dardie - kvalme, ekstrasystole.

Kontraindikasjoner: akutt endokarditt, brukt forsiktig med fersk myokardinfarkt, rytmeforstyrrelser.

Produktform: tabletter på 0,8 mg nummer 10, suppositorier på 0,0012 nummer 10.

FARMA / 7. KORT GLYCOSIDER Forelesninger

Dette er narkotika, hovedhandlingen som er manifestert i hjertet med sin utilstrekkelige funksjonsevne.

Kilder til kvitteringen er:

fra planten strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoksin, digoksin, celanid)

Det er 2 deler i kjemisk struktur:

aglykon - hovedkomponenten

glykon - sukkerholdig rest.

Alle glykosider har samme aglykonon, den kjemiske strukturen er basert på en polycyklisk gruppe tsiklopentanpergidrofenantrena, den inneholder en laktongruppe, som bestemmer de spesifikke effektene av hjerteglykosider.

Glucones representerer sukkerholdige del bundet til aglycon, det bestemmer forskjellen glykosider: fra digitoksin det består av 3 molekyler digitaksozy, y ouabain - glukose etc.

Farmakokinetikk - bestemmes primært av graden av polaritet av molekylene, og det avhenger av antall OH- (hydroksylgrupper) i aglykonen. Basert på dette er det tre grupper av hjerteglykosider:

Gruppe 1 - POLAR HEART GLYCOSIDES - 4-6 OH-grupper er i dissosiert tilstand (strophanthin, Korglikon). Deres hovedegenskaper er:

Veloppløselig i vann, men dårlig i fett

dårlig absorbert i mage-tarmkanalen, biotilgjengelighet på ca. 3-5%, derfor ikke administrert oralt

dårlig bundet til proteiner, har den aktive fraksjonen raskt en helbredende effekt

utskilles gjennom nyrene

Andre gruppe - ikke-polare hjerte glycosider - er i utoksen tilstand (digitoksin, metyldigitoksin), har følgende egenskaper:

dårlig løselig i vann, godt i fett

godt absorbert i fordøyelseskanalen, biotilgjengelighet på ca. 100%

i blodet er opptil 90% bundet til proteiner (albumin), det vil si at det er mange inaktive fraksjoner, den langsomme virkningen

De fleste av dem metaboliseres i leveren, og separeres deretter i form av inaktive metabolitter med nyrene

deltakelse i hepato-intestinal sirkulasjon opptil 25%, noe som sikrer et langt opphold av stoffet i kroppen

utpekt utelukkende av munn i piller.

Gruppe 3 - RELATIVT POLAR HJER GLYCOSIDER - har noen OH-grupper, noe som gir dem litt polaritet (digoxin, celanid), kan følgende egenskaper noteres:

biotilgjengelighet på ca. 40-50%

Oppløses godt i vann og fett

ca 7-8% deltar i hepato-intestinal sirkulasjon

foreskrevet i tabletter og ampuller

Tabletter foreskrives i henhold til metningsplanen (digitalisering), i bruk er det 2 perioder: digitaliseringsperioden, perioden for vedlikeholdsdoser. For slike legemidler er det viktig å bruke begrepet "elimineringskoeffisient av CE" - mengden av stoffet som metaboliseres og utskilles fra kroppen innen 24 timer.

Jo høyere elimineringskvoten er, desto lavere er risikoen for kumulering (opphopning) av legemidlet i kroppen, dette skjer som følge av hepato-intestinal sirkulasjon.

I strophanthin KE = 40-50% (ingen kumulasjon), digitoksin (KE = 7%) - her ved gjenutnevning skjer kumulasjon og det kan være fare for rus.

Metningsdosen er den dosen av kardialglykosidpreparatet under virkningen av hvilken den terapeutiske effekten på kroppen oppnås, og det er ingen giftig virkning.

Hjerteglykosider har en lignende effekt på kroppen, hovedvirkningene er realisert i hjertet:

kardiotonisk effekt (positiv inotropisk) - styrken av hjertesammensetninger øker, systolisk trykk øker

negativ kronotropisk effekt - bremser hjertefrekvens, bradykardi

negativ dromotropisk effekt - inhibering av myokardial ledning

giftig effekt ved overdosering (positiv bathmotropic effekt) - øker myokardets excitabilitet.

Tenk på effekten av hjerte glykosider på kardiomyocytter:

hjertefrekvensen øker uten å øke myokardisk oksygenbehov

positiv effekt på myosin ATP-azu, forbedret energireduksjon

arbeidet med Na-Ca-oinoobmennik som fjerner kalsiumioner i bytte for natriumioner er inhibert

Na-K-ATPase-aktivitet reduseres i terapeutiske doser med 5-7%

dermed de kliniske effektene av glykosider:

hjerteproduksjonen øker

Hastigheten på hammeren øker

bedre blodtilførsel til indre organer

Symptomer på hjertesvikt reduseres (venøs trykkfall, ødem, akrocyanose forsvinner).

n. H-XP depressor

Påvirkning på cellene i det ledende systemet:

direkte inhibering av natrium-kalium-ATPase

bremsing av en ny impulsbølge

refleks eksitering av sentrum av vagus (bradykardi og en reduksjon av konduktivitet).

Klinisk manifesteres dette av en antiarytmisk effekt, myogen dilatasjon, slukning av heterotopisk eksitasjonsfokus, som genererer ytterligere excitasjon. Terapeutisk verdi - med supraventrikulære arytmier.

En uønsket bivirkning oppstår ved overdosering. Årsaken er reduksjon av hvilepotensialet i cellene i det ledende system på grunn av inhibering av aktiviteten på mer enn 10% natrium-kalium-ATPase. Dette øker myokardets excitability, som er klinisk manifesterte heterotopiske foci for eksitasjon. I ventriklene genererer det ekstrasystoler, øker excitabiliteten til sinusnoden og den går ut av kontrollen av vagus, hjerteets arytmier dannes.

EKSTRAKKARDIALE EFFEKTER AV HJERT

beroligende effekt - urtepreparater av hjerte glykosider kan brukes til behandling av neurose:

infusjon av våren adonis urt

Bekhterevs medisin (adonis vår, natriumbromid, kodein)

diuretisk virkning - på grunn av økt diurese; reabsorpsjon av natrium i proksimal tubuli av nyrene hemmes, natrium-kalium-ATPase av nyre-tubulære cellemembraner hemmes, ødem øker.

KLASSIFISERING av hjerteglykosider etter aktivitetsvarighet.

FORBEREDELSER FOR HURTIG AKTION:

med intravenøs administrering, maksimal effekt etter 0,5-2 timer, latent periode på 5-10 minutter, varigheten av tiltaket er 8-12 timer.

NEDBRYTBARHETER (relativ polaritet):

Det påføres både innvendig og intravenøst:

intravenøs - maksimal effekt etter 2-5 timer, latent periode 5-30 minutter, virkningsvarighet 10-12 timer

inne - maksimal effekt etter 4-6 timer, latent periode på 1-2 timer, varigheten på 24-36 timer.

FORBEREDELSER FOR LANGTIDSAKSJON (ikke-polare glykosider):

Kun innenfor - maksimal effekt etter 6-12 timer, latent periode på 2-3 timer, varigheten av effekten er 2-3 dager.

INDIKASJONER FOR bruk av hjerte glykosider:

akutt hjertesvikt (strophanthin, Korglikon - fortynnet intravenøst ​​i en fysisk oppløsning eller 5% glukose, injisert svært sakte)

kronisk hjertesvikt forårsaket av systolisk dysfunksjon i venstre ventrikel (her er glykosider middels og langtidsvirkende, digoksin er minst farlig)

atriell arytmi hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Effekt av hjerteglykosider på EKG.

økt hjertefrekvens - dette gjenspeiler en reduksjon i QRS (kardiotonisk virkning)

bradykardi - en økning i intervallet R-R

ledningsnedsettelse - vekst av P-Q-intervallet innenfor aldersområdet

reduksjon av T-bølgen eller dens "perversjon", det vil si justering, utjevning av koronar T, nærmer seg normen.

INNAKSJON AV CARDIAC GLYCOSIDES.

Årsaken er akkumulering av hjerteglykosider med gjentatt bruk (kumulation); medisiner av middels og lang varighet (digitoksin, metylcystein) er mest farlige i denne forbindelse.

Grunnlaget for det kliniske bildet er økningen i myokardial spenning.

Ved terapeutiske doser hemmes 5-7% natrium-kalium-ATP-ase av kardiomyocytmembraner. Når en hemming på mer enn 10% oppstår, oppstår en giftig effekt, reduseres kaliumkonsentrasjonen, K + lekkasje på den ytre overflaten av membranen, heterotopiske fokus for eksitasjon i myokardiet oppstår, hemming av AV-noden fører til atrioventrikulær blokade.

Tilstandsbestemt kan du velge to stadier av forgiftning med hjerteglykosider:

tidlig stadium - ventrikulære premature beats fra heterotopiske foci av eksitasjon, senking av AV-ledning, alvorlig bradykardi (hjertefrekvens mindre enn 60 per minutt - en overdoseringsindikator)

alvorlig scene - disse symptomene er nevnt her:

forverring av hjertearytmier (bi- og trigeminia)

utseende av ektopisk foci på forskjellige steder (polytopiske ekstrasystoler)

flimmer og fladder av ventriklene og flutter (hjertestans i diastol)

bradykardiendring for takykardi

for å forhindre absorpsjon - aktivert karbon, karbol, kolestyramin

funksjonelle antagonister eller antidoter (i Na + K + -ATP-ase molekylet er det aktive stedet for binding av natrium på membranens indre overflate, for kalium - fra utsiden). Derfor, for å aktivere dette proteinet, må du foreskrive kaliumkaliumkloridpreparater, panangin (asparkam). Antidot - unithiol 5% intravenøst, Trilon B (EDTA) i vandig løsning, binder godt til kalsium. DIGIBID er en spesifikk motgift, et stoff som danner vannoppløselige forbindelser i blodet med gift og utskilles i urinen. Det er et renset Fab-antistoff fragmenter oppnådd ved digoksinimmunisering.

Symptomatisk terapi - kampen mot arytmier:

2.2.1. Hjerteglykosider

Hjerteglykosider er komplekse nitrogenfrie forbindelser av vegetabilsk opprinnelse med kardiotonisk aktivitet. De har lenge vært brukt i tradisjonell medisin som decongestants. For mer enn 200 år siden ble det funnet at de selektivt påvirker hjertet, forbedrer sin aktivitet, normaliserer blodsirkulasjonen, og det er derfor en decongestant effekt er gitt.

Hjerteglykosider finnes i mange planter: foxglove, spring adonis, May lily, yellowcone, etc., vokser i Russland, samt i strophanthus, som er hjemsted for Afrika.

I strukturen av hjerteglykosider kan man skille to deler: sukker (glykon) og ikke-sukker (aglykon eller genin). Aglykonen i sin struktur inneholder en steroid (cyklopentapergidrofenantren) kjerne med en fem- eller seksleddet umettet laktonring. Den kardiotoniske virkningen av hjerteglykosider skyldes aglykonen. Sukkerdelen påvirker farmakokinetikken (graden av oppløselighet av hjerteglykosider, deres absorpsjon, membranpenetrasjon, evnen til å binde seg til blodproteiner og vev).

De farmakokinetiske parametrene til hjerteglykosider av forskjellige planter varierer vesentlig. På grunn av lipofilitet absorberes digitalisglykosider nesten helt fra gastrointestinaltraktoren (75-95%), mens strophanthusglykosider med hydrofilitet bare absorberes med 2-10% (resten er ødelagt), noe som tyder på en parenteral administreringsmåte. I blod og vev binder glykosider til proteiner: en sterk forbindelse mellom digitalisglykosider bør noteres, noe som til slutt fører til en lang ventetid og evne til å kumulere. Således slippes bare 7% av dosen av administrert digitoksin under den første knocken. Inaktivering av hjerteglykosider utføres i leveren ved enzymatisk hydrolyse, hvorpå aglykon med galle kan frigjøres i tarmlumen og reabsorberes; Denne prosessen er spesielt karakteristisk for aglykonfoxgloven. De fleste glykosider utskilles gjennom nyrene og mage-tarmkanalen. Utskillingshastigheten avhenger av varigheten av fiksering i vevet. Fast fast i vevet, og derfor har en høy grad av kumulasjon - digitoksin; glykosider som ikke danner sterke komplekser med proteiner, er kortvirkende og lite kumulative - strophanthin og korglikon. Digoksin og celanid er mellomliggende.

Hjerteglykosider er hovedgruppen av legemidler som brukes til å behandle akutt og kronisk hjertesvikt, hvor svekkelsen av myokardial kontraktilitet fører til dekompensering av hjerteaktivitet. Hjertet begynner å bruke mer energi og oksygen for å utføre det nødvendige arbeidet (effektiviteten minker), ionisk likevekt forstyrres, protein- og lipidmetabolismen er oppbrukt, hjertets ressurser er oppbrukt. Slagvolumet faller, etterfulgt av nedsatt blodsirkulasjon, noe som resulterer i økt venetrykk, utviklingen av venøs overbelastning, hypoksi øker, noe som bidrar til økt hjertefrekvens (takykardi), kapillær blodstrømmer bremser, ødem oppstår, diuresis reduseres, cyanose og kortpustet vises.

De farmakodynamiske effektene av hjerteglykosider skyldes deres effekt på kardiovaskulær, nervesystem, nyrer og andre organer.

Mekanismen for kardiotonisk virkning er assosiert med effekten av hjerteglykosider på metabolske prosesser i myokardiet. De interagerer med sulfhydrylgruppene av transport Na +, K + -ATPaser av kardiomyocytmembranen, som reduserer enzymets aktivitet. Den ioniske balansen i myokardiet endres: Det intracellulære innholdet av kaliumioner minker og konsentrasjonen av natriumioner i myofibrilene øker. Dette bidrar til en økning i innholdet av frie kalsiumioner i myokardet på grunn av frigjøring fra sarkoplasmisk retikulum og en økning i utvekslingen av natriumioner med ekstracellulære kalsiumioner. Økningen i innholdet av frie kalsiumioner i myofibriller bidrar til dannelsen av kontraktil protein (actomyosin), som er nødvendig for hjertesammentrekning. Hjerteglykosider normaliserer metabolske prosesser og energi metabolisme i hjertemuskelen, øker konjugasjonen av oksidativ fosforylering. Som et resultat øker systolen betydelig.

Styrking av systolen fører til økning i slagvolum, mer blod utkastes fra hjertehulen til aorta, blodtrykksøkninger, trykk og baroreceptorer er irritert, sentrum av vagusnerven stimuleres refleksivt og rytmen av hjerteaktivitet bremses. En viktig egenskap ved hjerteglykosider er deres evne til å forlenge diastolen - det blir lenger, noe som skaper forhold for hvile og næring av myokardiet, gjenoppretting av energiforbruk.

Hjerteglykosider kan hemme ledningen av impulser langs hjerteledningssystemet, noe som resulterer i at intervallet mellom sammentrekninger av atriene og ventriklene forlenges. Ved å eliminere refleks takykardi som følge av utilstrekkelig blodsirkulasjon (Weinbridge reflex), hjerte glykosider bidrar også til forlengelse av diastol. I store doser øker glykosidene hjerteautomatikken, kan forårsake dannelse av heterotopiske foci av eksitasjon og arytmier. Hjerteglykosider normaliserer hemodynamiske indekser som karakteriserer hjertesvikt, og eliminerer dermed overbelastning: takykardi forsvinner, kortpustethet, reduserer cyanose, ødem fjernes. diuresis øker.

Noen hjerteglykosider har en beroligende effekt på sentralnervesystemet (adonis, lily of the valley). Den diuretiske effekten av hjerteglykosider skyldes hovedsakelig forbedringen i hjertearbeidet, men deres direkte stimulerende effekt på nyrefunksjonen er også viktig.

Hovedindikasjonene for utnevnelse av hjerteglykosider er akutt og kronisk hjertesvikt, atrieflimmer og flutter, paroksysmal takykardi. Absolutt kontraindikasjon er glykosidforgiftning.

Ved langvarig administrasjon av glykosider er overdose mulig (gitt langsom utskillelse og evnen til å kumulere). ledsaget av følgende symptomer. På den delen av mage-tarmkanalen - smerte i epigastrium, kvalme, oppkast: hjertesymptomer - bradykardi, takyarytmi, nedsatt atrioventrikulær ledning; hjertesmerter; i alvorlige tilfeller - nedsatt funksjon av den visuelle analysatoren (fargesynsforstyrrelse - xantopsia, makropsy, mikropsia). Diuresis minker, funksjonene i nervesystemet er forstyrret (spenning, hallusinasjoner, etc.). Behandling av forgiftning begynner med avskaffelsen av glykosid. Kaliumpreparater foreskrives (kaliumklorid, panangin, kaliumorotat), siden glykosider reduserer innholdet av kaliumioner i hjertemuskelen. Som antagonister av hjerteglykosider på effekten på transport av ATPase i kompleks terapi ved bruk av unithiol og difenin. Siden hjerteglykosider øker mengden kalsiumioner i myokardiet, er det mulig å foreskrive stoffer som binder disse ioner: etylendiamintetraeddiksyre dinatriumsalt eller sitrater. For å eliminere arytmier som forekommer, brukes lidokain, difenin, propranolol og andre antiarytmiske legemidler.

I medisinsk praksis brukes ulike preparater fra planter som inneholder hjerteglykosider: galenisk, ikke-galenisk, men mest kjemisk rene glykosider, der det ikke er behov for biologisk standardisering. Hjerte glykosider avledet fra forskjellige planter varierer i farmakodynamikk og farmakokinetikk (absorpsjon, evne til å binde seg til plasma og myokardproteiner, nøytraliseringshastighet og eliminering fra kroppen).

En av de viktigste glykosider av digitalis (lilla) er digitoksin. Handlingen begynner om 2-3 timer, maksimal effekt oppnås på 8-12 timer og varer opptil 2-3 uker. Ved gjentatt bruk kan digitaloksin akkumuleres (kumulasjon). Fra ullfoxglove er glykosid digoksin valgt, noe som virker raskere og mindre langsiktig (opptil 2-4 dager), i mindre grad akkumuleres i kroppen sammenlignet med digitoksin. Enda raskere og kortere er effekten av celanid (isolanid, også avledet av ullfoxglove. Siden foxglovepreparater er relativt sakte, men det er lurt å bruke dem til behandling av kronisk hjertesvikt, så vel som i hjertearytmier. Celanid, gitt farmakokinetikken, kan foreskrives for akutt hjertesvikt intravenøst.

Spring adonis preparater (adonizid) oppløses i lipider og i vann, absorberes ikke helt fra mage-tarmkanalen, har mindre aktivitet, virker raskere (i 2-4 timer) og kortere (1-2 dager), i mindre grad binde seg til blodproteiner. Gitt den uttalt beroligende effekten, er adonispreparater foreskrevet for neurose, økt spenning (Bechterew-blanding).

Strophanthan-preparater er meget oppløselige i vann, dårlig absorbert fra mage-tarmkanalen, derfor inntar dem en svak og upålitelig effekt. De er ikke sterkt bundet til plasmaproteiner, og konsentrasjonen av frie glykosider i blodet er svært høy. Når de administreres parenteralt, virker de raskt og kraftig, ikke kjære seg i kroppen. Glykosidet av strophanthus strophanthin administreres vanligvis intravenøst ​​(muligens subkutan og intramuskulær administrering). Effekten observeres etter 5-10 minutter, varigheten av effekten er opptil 2 dager. Strophanthin brukes i akutt hjertesvikt, som oppstår i dekompenserte hjertefeil, hjerteinfarkt, infeksjoner, rusmidler, etc.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk av lily av dalen ligger nær strophanthus-preparater. Korglikon inneholder mengden lilje av dalen glykosider, brukes intravenøst ​​til akutt hjertesvikt (som strophanthin). Urtemedisin - tinktur av liljen av dalen når den administreres oralt, har en svak stimulerende effekt på hjertet og beroliger på sentralnervesystemet, kan øke aktiviteten og toksisiteten av hjerteglykosider.

Utnevnt innsiden eller intravenøst ​​(jet eller drypp).

Tilgjengelig i tabletter på 0,00025 g hver, i 1 ml ampuller med en 0,025% løsning.

Det administreres intravenøst ​​(i en isotonisk oppløsning av natriumklorid) og intramuskulært.

Tilgjengelig i 1 ml ampuller med 0,025% løsning.

Tilgjengelig i 1 ml ampuller med 0,06% oppløsning.

Hva du trenger å vite om hjerteglykosider

Hjerteglykosider er en gruppe medikamenter som brukes til å forbedre aktiviteten til et organ i forskjellige stadier av dets svikt. Uavhengig bruk av disse verktøyene kan forårsake alvorlig forstyrrelse av hjertet, og er derfor strengt forbudt.

Hva er disse stoffene

Som de første stoffene med en lignende effekt var ekstrakter av planter - lilje, foxglove og strophanthus.

Alle har samme kjemiske struktur: de inneholder en ikke-sukkerdel (aglykon) og glykon. Sistnevnte er representert ved slike sukkerarter som digitaloksose, glukose, cymarose, rhamnose, etc. Noen ganger er resten av eddiksyre festet til denne delen.

De farmakologiske egenskapene og varigheten av den kliniske virkningen av hvert glykosid avviker signifikant.

Pasienter med hjertesvikt trenger å vite hva det er - hjerteglykosider, hva er deres virkemekanisme.

Hvilke planter inneholder glykosider

De inkluderer:

1. Adonis (vår, sommer, høst).
2. Sparrower sprawling.
3. Digitalis (rød og lilla).
4. Oleander.
5. Lily of the valley
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. Solomon segl.
9. Raven eye.
10. Kalanchoe.

Alle disse plantene er giftige, så deres bruk må være veldig forsiktig.

Glykosid Drug List

Nedenfor er en liste over stoffer som ofte brukes i hjertets patologier:

• Digoksin. Ved høyre er han først på denne listen, som oftest utnevnt. Glykosid er hentet fra bladene av digitalis ullet. Digoksin har en langvarig effekt, men samtidig forårsaker det ikke forgiftning og gir sjelden bivirkninger. Digoxin er tilgjengelig som en pille eller injeksjonsvæske.
• Strofantin. Behandler stoffer med rask handling. Nesten akkumuleres ikke i kroppen. Helt utskilt fra kroppen i løpet av dagen. Brukes ved injeksjon.
• Digitoxin brukes sjeldnere. Dette forklares av at det har en kumulativ effekt, og derfor er det ganske vanskelig å velge riktig dosering av stoffet. Brukes i tabletter, injeksjoner eller suppositorier.
• Celanide er tilgjengelig i form av tabletter og væsker til injeksjon.
• Korglikon er laget kun for intravenøs administrering.
• Medilazid brukes i tablettform.

Klassifisering av midler fra denne gruppen

Alle betraktede navn på narkotika fra listen har følgende klassifisering:

1. Langvarig handling. Aktiviteten starter bare etter 8 timer og varer opptil 10 dager. Etter intravenøs injeksjon av dette legemidlet, begynner effekten først etter en halv time og varer opptil 16 timer. Digitoxin har slike egenskaper.
2. Middels varighet. Etter at legemidlet går inn i kroppen, aktiveres det bare etter 6 timer og virker i ytterligere 2 eller 3 dager. Ved intravenøs administrering begynner virkningen etter ca. 10 minutter og varer opptil 3 timer. Disse effektene observeres når du bruker legemidlet Digoxin.
3. Rask handling. Disse legemidlene brukes til akuttbehandling. De administreres kun intravenøst. Effekten observeres etter noen få minutter og varer opptil en dag. Slike egenskaper har stoffet Strofantin.

Farmakologisk aktivitet

Arbeidet med denne gruppen medikamenter er rettet mot:

• økte sammentrekninger av hjertet;
• reduksjon i systole i tid på grunn av den tilsvarende effekten på hjertet;
• øke mengden urin utskilt
• økning i varigheten av diastol;
• sakte hjertefrekvens;
• en økning i volumet av blod som kommer til ventrikkene;
• redusere følsomheten til ledningssystemet.

Selv om virkemekanismen for glykosider generelt har lignende egenskaper, har dens individuelle aspekter noen særegenheter. Så medisiner gjør at myokardiet øker styrken og hjertefrekvensen uten å øke oksygenbehovet. Det betyr at kroppen gjør mer arbeid, men bruker mindre energi på den. Slik ser den kardiotoniske effekten av narkotika opp.

Glykosider virker på både et sykt hjerte og en sunn. Medisiner øker hastigheten og fylheten av systole betydelig. I lave doser reduseres de, og i høyere doser øker de graden av atriell automatisme. Disse nyansene må tas i betraktning når du foreskriver glykosider og tar dem.

Funksjoner av virkningen av stoffer i forskjellige hjertesykdommer

Det er noen forskjeller i effektene av legemidler avhengig av patologier og forhold:

• med inotrope effekter øker systolen;
• med kronotropisk virkning reduseres hjertefrekvensen;
• med økt excitability av hjertemuskelen, reduserer denne indikatoren for hjertet sitt;
• bruk av medisiner i gruppen som vurderes fører til undertrykkelse av det ledende systemet;
• medisiner øker blodstrømmen;
• redusere venetrykk
• normaliserer arbeidet med indre organer.

Bruk av narkotika gir følgende effekter:

1. Positivt inotropisk. Dette skyldes økningen i kalsiumioner i muskelcellene.
2. Negativ kronotropisk. Legemidlene exciterer vagus nerve og baroreceptorer.
3. Negativ dromotropisk. Dette betyr at passasjen av pulser gjennom det atrioventrikulære krysset er blokkert.
4. Positiv barotropisk. Dette er en uønsket effekt, da det fører til arytmier. Det manifesterer seg i strid med doseringen.

Indikasjoner for opptak

Preparater av denne typen har følgende indikasjoner:

1. Atrieflimmer. Med denne sykdommen er hjerteglykosider de valgte stoffene, fordi de effektivt reduserer frekvensen av sammentrekninger i hjertet og øker styrken i hjertemuskelen.
2. Dekompensert stadie av hjertesvikt.
3. Kronisk økt hjertefrekvens.
4. Atriell fladder.
5. Takykardi av supraventrikulær type.

Ulike tilfeller av glykosidadministrasjon

Legemidlet Digitoxin, avledet fra Digitalis Purpurovoy, har en varig effekt. Det anbefales å utnevne det ved kronisk hjertesvikt. Videre er langtidsbehandling med dette middel angitt.

Medisiner avledet fra adonis (Adonizid og andre) har en gjennomsnittlig varighet på virkning. De er foreskrevet for økt nervøs spenning og neurose.

Midler for rask virkning (som Strofantin) absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen. De brukes i akutt hjertesvikt med dekompenserte misdannelser, hjerteinfarkt. Lily of the valley tincture stimulerer aktivitet av hjertet og beroliger nervesystemet.

Opptaksregler

Bare godt fordøyelige legemidler, som Digoxin, Digitoxin, er tillatt. Du bør være spesielt forsiktig når du tar den internt, fordi de irriterer magen.

Legen foreskriver å ta piller en time etter måltidene. Strofantin og Konvallyatoksin administrert intravenøst ​​på grunn av deres dårlige absorberbarhet.

Ved hjertesvikt, foretrukket intravenøs bruk av legemidlet. Før injeksjon av legemidlet, må det oppløses i 10 eller 20 ml natriumkloridoppløsning.

Noen ganger anbefaler leger at man blander medisinen med glukoseoppløsning (5%). Ved intravenøs administrering av ufortynnet legemiddel kan en rask effekt oppnås, men samtidig er det stor sannsynlighet for at tegn på overdosering og forgiftning oppstår.

Siden enkelte glykosider har kumulative effekter, velger legen slike doser hvor maksimal effekt er funnet og samtidig reduseres risikoen for bivirkninger. Dette er den såkalte median full dose. Det er:

• for preparater av digitalis - 2 mg;
• for glykosider av strophanthin serien - 0,6-0,7 mg;
• for digitoksin - 2 mg.

Kontra

Absolutte kontraindikasjoner for bruk er slike sykdommer:

• atrioventrikulær blokk (andre og tredje grad av patologi);
• allergier;
• glykosidforgiftning;
• bradykardi.

Relative kontraindikasjoner for bruk:

• atrioventrikulær blokk i første grad;
• svakhet i sinusnoden;
• lavfrekvent atrieflimmer;
• akutt myokardinfarkt;
• senke blodnivåer av kalium og kalsium;
• lunge- og hjertesvikt.

Narkotika anbefales ikke å utnevne under slike forhold:

• myokard amyloidose;
• aorta insuffisiens
• hyperfunksjon av skjoldbruskkjertelen;
• kardiomyopati av ulike genese;
• anemi av noe slag;
• perikarditt.

Alle legemidler av denne typen er potensielt farlige stoffer, så de er foreskrevet med ekstrem forsiktighet.

Bivirkninger og overdosering

Pasienter som tar kardialglykosider må være spesielt forsiktige, fordi selv et enkelt brudd på dosen eller diett kan forårsake alvorlig forgiftning. Det samme gjelder tilfeller av bivirkninger.

De vanligste behandlingene med glykosider inkluderer:

• smerte i hodet;
• brystforstørrelse hos menn;
• brudd på rytmen av kardial muskel sammentrengninger;
• tap av appetitt;
• nekrose av forskjellige deler av tarmen;
• søvnforstyrrelser;
• forstyrrelser av bevissthet;
• hallusinasjoner;
• neseblod;
• reduksjon i synsstyrke og hørsel;
• diaré;
• depresjon.

overdose

Hvis det brukes feil, kan pasienten oppleve overdose symptomer:

• arytmi av varierende alvorlighetsgrad, opp til utvikling av fibrillasjon;
• dyspeptiske fenomener og kvalme og oppkast som forekommer på bakgrunnen;
• endringer på kardiogrammet;
• brudd på atrioventrikulær forbindelse til hjertestans er fullført.

Når du injiserer glykosider, er det nødvendig å injisere medisiner sakte. Så du kan unngå overdose.

Forgiftningsbehandling

Når høye doser kommer inn i blodet, må du umiddelbart ta aktivt kull og vaske magen. Det er nødvendig å ringe en nødhjelpssykkel.

På klinisk stadium av behandlingen brukte motgiftene:

• kaliumpreparater (kaliumorotat, panangin, kaliumklorid) for raskt å kompensere for mangel på ioner av dette metallet i myokardiet;
• glykosidantagonister (Unithiol og Difenin);
• citratsalter;
• antiarytmiske stoffer (Anaprilin, Difenin og andre).

Atropin foreskrives svært nøye, fordi det er strengt kontraindisert ved arytmier.

Utnevnelsen av adrenomimetiske legemidler (spesielt adrenalin) er forbudt. De kan forårsake fibrillering, noe som truer pasientens raske død.

Så, glykosider er stoffer som foreskrives for ulike typer kardiovaskulære sykdommer. De brukes strengt i den foreskrevne doseringen og bare i de tilfellene som bestemmes av legen. Selvmedikasjon med disse potente legemidlene er veldig farlig.

Klassifisering av hjerteglykosider

Forelesningsnummer 17

Tema: "Kardiotoniske og antiarytmiske legemidler."

1. Begrepet hjertesvikt.

2. Klassifisering av kardiotoniske midler.

3. Hjerteglykosider.

4. Antiarrhythmic drugs.

1. Begrepet hjertesvikt.

Hjertesvikt - En svekkelse av hjertets kontraktilitet, som fører til en forverring av blodtilførselen til organer og vev.

Det er akutt og kronisk hjertesvikt.

For behandling av HF gjelder:

Ø IAPF og Sartans

Ø Betta - blokkere

Ø Kardiotoniske legemidler - hjerteglykosider, adrenomimetika (dobutamin, epinefrin = adrenalin)

Klassifisering av kardiotoniske midler.

Kardiotoniske stoffer - legemidler som øker myokardial kontraktilitet.

cardiotonic

Hjerteglykosider er ikke-glykosid

(vegetabilsk opprinnelse) (syntetisk)

Hjerteglykosider.

Dette betyr vegetabilsk opprinnelse i terapeutiske doser, selektivt opptre på hjertet.

Noen hjertesykdommer kan være ledsaget av svakhet i hjertemuskelen (valvulære defekter, revmatisk hjertesykdom, myokarditt, hjerteinfarkt). Styrken av hjertesammensetninger avtar. Med fremdriften av den patologiske prosessen er hjertemuskelen ikke lenger i stand til å gi den nødvendige blodtilførselen til organene, og symptomer på dekompensasjon utvikles: hemodynamiske forstyrrelser, takykardi, venetrykk øker, edemas vises, dvs. hjertesvikt utvikler seg. Det er akutt og kronisk hjertesvikt.

Ved akutte symptomer på insuffisiens utvikles raskt, og det oppstår en alvorlig livstruende tilstand (alvorlig kortpustethet, lungeødem). Med kroniske symptomer utvikles sakte.

De mest effektive midlene for hjertesvikt er hjerteglykosider. De finnes i planter: foxglove, strophanthus, lily of the valley, gulsott, jute, hellebore, oleander, adonis våren.

Virkningsmekanismen:

1. Hjerteglykosider øker styrken av hjertesammensetninger og derved reduserer forbruket av oksygen og glukose.

2. I tillegg reduserer hjerteglykosider hjertekontraksjoner, forårsaker bradykardi. Således øker hjerte glykosider og reduserer hjertekontraksjoner. Under påvirkning av hjerteglykosider øker hjertet sitt arbeid, det begynner å pumpe mer blod per tidsenhet enn før bruk av hjerteglykosider. Og dette fører til en nedgang i overbelastning, ødem, diuresis øker, hemodynamikk normaliserer, forbedrer funksjonen til alle organer.

3. Hjerteglykosider bryter ledningen av impulser langs hjerteledningssystemet. I store doser kan de forårsake en full blokk av pulser.

4. Hjerteglykosider øker hjerteautomatikk. I en overdose kan en økning i hjerteautomatikken føre til ekstraordinære sammentrekninger av hjertet - ekstrasystoler, som kan forstyrre hjertefunksjonen. En mer alvorlig komplikasjon av en overdose er atrieflimmer - uavhengig sammentrekning av individuelle grupper av muskelfibre i hjertet. Flimmer av hjertets ventrikler betyr at den stopper fordi ventriklene mister evnen til å kjøre blod. Hovedindikasjonen for bruk av hjerteglykosider er hjertesvikt.

Klassifisering av hjerteglykosider

1. Forberedelser av sterk, rask, men kortvarig handling (gruppe av strophanthus).

2. Forberedelser av langsom, sterk, men langvarig handling (digitalis gruppe).

3. Medikamenter med middels styrke og virkningsvarighet (gruppe av vårens adonis).

1. Gruppe strophanthus.

Medisinen inkluderer strophanthus - strophanthin K, lily of the valley - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimin, Korezid, kendyr - tsimarin, etc.

Bredt spredt strophanthin og Korglikon. Tilgjengelig i ampuller. De blir fortynnet i 10-20 ml isotonisk NaCl eller glukoseoppløsning og injiseres langsomt i venen over 5-6 minutter. Effekten oppstår etter 5-10 minutter og varer opp til 12-20 timer. Det er ingen kumulering av narkotika. Legemidler er utbytbare. Påfør med akutt hjertesvikt. Som et middel til beredskapsbehandling, ved akutt myokardinfarkt, for et behandlingsforløp i alvorlige former for kronisk sirkulasjonsfeil.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - fra lily of the valley leaves

Convallatetoxin - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Gjør raskt, sterkt og kort tid.

2. Digitalis gruppe.

Narkotika er inneholdt i ulike typer digitalis. Narkotika brukes hovedsakelig innvendig, akkumuleres gradvis i hjertet og blir sakte til handling. Handlingen utvikler seg om 12-24 timer og varer i flere dager. Påfør med kronisk hjertesvikt av ulike opprinnelser. Digitalis forberedelser kumulere, Derfor bør dette tas i betraktning ved behandling med legemidler i denne gruppen. Dosen bør reduseres og stilles for å støtte eller ta en pause i behandlingen. Hvis det blir dispensert uten kumulation, kan det oppstå tegn på forgiftning med hjerteglykosider: senking av hjertekontraksjoner, ekstrasystoler, kvalme, oppkast, sløret syn, hallusinasjoner.

Hjelp: Stopp å ta stoffet injisert atropin, koffein, kaliumklorid, unithiol, antiarytmiske stoffer.

Digitoxin - Digitoxinum - Innside tabletter

Digoxin - Digoxinum er et sterkere stoff

Celanid - Celanidum

Lantosid - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Gjør sakte, sterkt, men lenge.

3. Gruppe av adonis våren.

Spring adonis (adonis) inneholder flere glykosider. Adonis glykosider er mindre aktive enn foxglove og strophanthus. Ikke akkumuleres. Effektiv i begynnelsen av hjertesvikt. Brukes også som et middel til å berolige sentralnervesystemet. Infusjon av våren Adonis Herb -Infusi Herbe Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-brom - Adonis-brom

Preparater av hjerteglykosider kan brukes sammen med kamfer, koffein, cordiamin og koronar dilatasjonsmidler. I dette tilfellet forsterkes effekten av hjerteglykosider.

Hva er hjerteglykosider, fra det som er produsert, listen over stoffer

Hjerteglykosider er en av hovedgruppene av legemidler som brukes til behandling av akutt og kronisk hjertesvikt (AHF og CHF). Det er troverdig at kilden til produksjon av glykosider er kjente planter, for eksempel liljen i dalen, eller foxglove og adonis.

Disse stoffene bidrar til å forbedre ytelsen til hjertemuskelen, noe som påvirker effektiviteten til hjertet selv. Imidlertid kan mottak av hjerteglykosider ikke gjennomføres kategorisk - store doser er hjertegift.

Til tross for at hjerteglykosider (SG) ikke påvirker pasientens samlede liv, kan de bruke dem til å:

• betydelig forbedre livskvaliteten;
• redusere alvorlighetsgraden av symptomer på HF;
• redusere hyppigheten av dekompensasjon av sykdommen og relaterte sykehusinnleggelser.

Disse stoffene kan signifikant redusere antall angrep hos pasienter med atrieflimmer mot bakgrunn av kronisk insuffisiens.

Glykosider - hva er det

Hjerteglykosider inneholder forskjellige planter: liljer i dalen, ulike typer foxglove, adonis, gulsott, strophanthus. I folkemedisin har de lenge vært brukt som nedbrytningsmidler. Deres effekter på hjertet og evnen til å normalisere blodsirkulasjonen ble etablert for rundt to hundre år siden.

Virkningsmekanismen for glykosider

Hjertesvikt er ledsaget av en betydelig reduksjon i hjerteets effektivitet. Det vil si, med en reduksjon i hjertets evne til å kontrakt, samtidig øker myokardforbruket energi og oksygen til å utføre sitt arbeid.

Utviklingen av hjertesvikt er ledsaget av:

• ion ubalanse;
• endringer i metabolisme av proteiner og lipider;
• uttalte reduksjon i slagvolum;
• økt venetrykk og venøs overbelastning;
• økende hypoksi og takykardi
• nedsatt blodstrøm i kapillærene;
• hevelse;
• krenkelse av nyrene, nedsatt diurese;
• utseendet på kortpustethet og cyanose.

Bruken av SG lar deg:

• normalisere likevekten av ioner (i myokardiale celler er økt innhold av frie kalsiumioner som er nødvendig for å syntetisere actomyosin - protein som brukes for kontraktil aktivitet i hjertet);
  
• normalisere implementeringen av metabolisme og energi metabolisme i myokardiet;
  
• øke systole (ventrikulære sammentrekninger) og slagvolum;
  
• øke blodtrykk og langsom hjertefrekvens
  
• forleng den diastoliske perioden (avslapping av myokardiet i perioden mellom sammentrekninger);
  
• hemmer hjerteledning, eliminere utviklingen av refleks takykardi;
  
• stabilisere hemodynamiske parametere, eliminere stagnasjon av blod, gi en decongestant effekt, normalisere nyrefunksjon og gjenopprette normal diurese.

Noen glykosidmedikamenter, for eksempel hjerteglykosid, oppnådd fra lily of the valley eller adonis, påvirker dessuten sentralnervesystemet (beroligende effekt).

klassifisering

Varigheten av effekten av stoffet avhenger av glykosidets evne til å binde seg tett til proteiner, samt på hastigheten av dets biotransformasjon og utnyttelse fra kroppen.

Langvirkende stoffer

For SG med lang handling og en uttalt kumulasjonseffekt (evnen til å akkumulere i etterfølgende applikasjoner) inkluderer en undergruppe av digitalis. Langvirkende glykosider, etter oral administrering, begynner å utøve en maksimal kardiotonisk virkning åtte til tolv timer etter administrering. Effekten av langvarig SG varer fra ti eller flere dager.

Av denne gruppen av glykosider er de mest brukte legemidlene digitoksin og digoksin, oppnådd fra den lilla og storblomstrede foxglove.

Middels varighet betyr

K SG som har en gjennomsnittlig varighet av eksponering, omfatter hjerteglykosider som stammer fra rusten og digitalis lanata (tselanid og digoksin) og legemiddel goritsveta.

Ved oral administrasjon av SG for en gjennomsnittlig varighet av eksponering oppnås maksimal effektivitet innen fem til seks timer. Effekten av søknaden varer i to til tre dager. Med innføring av en blodåre begynner virkningen av medisiner på 15-30 minutter. Maksimal effektivitet oppnås innen to til tre timer.

Nødhjelp

Denne klassen av SG inkluderer midler hentet fra strophanthus og lily of the valley (strophanthin preparater, konvallotoksin). Midler med rask handling har nesten ikke kumulasjon.

Hjerteglykosider. Forberedelser av Origin

• digitalis (digoksin, digitoksin, celanid);
• strophanthus (strophanthin, ouabain);
• liljer av dalen (korglikon).

Også skille en gruppe av ikke-glykosid medisiner med glykosid aktivitet. Disse inkluderer stoffer med adrenerge og dopaminerge effekter (dopamin, doboutin, etc.) og levosimendan (Simdax).

Hawthorn-preparater har moderate kardiotoniske, antispasmodiske og beroligende effekter.

Tinkturer av våren adonis (Bechterews blanding), i tillegg til den glykosidiske effekten, har en utpreget beroligende effekt.

Hjerteglykosider. Narkotika navn

Selvfølgelig kan navnene endres og deres liste kan suppleres etter hvert som nye utviklinger blir introdusert. Imidlertid kan følgende tilskrives testet og arbeidende stoffer:

• Digitoxinpreparater - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Ven. Digoksin er produsert under navnet Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Ven. Celanid produseres under navnet Celanid, Lanatozid C.
  
• Ven. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Ven. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikasjoner for bruk

Kardialglykosider brukes oftest til:

• OCH og CHF,
• tachysystolisk atrieflimmer,
• paroksysmal takykardier,
• atriell fladder,
• nodulære AV-arytmier.

Kontra

• pasienten har bradykardi,
• AV blokkering
• uttalt kardiosklerose,
• angina pectoris,
• hjerteinfarkt,
• endokarditt,
• myokarditt,
• ERW syndrom
• hypertrofisk kardiomyopati,
• ventildefekter,
• tamponade av hjertet.

Absolutt kontraindikasjon er også beruselse med hjerteglykosider.

Symptomer på overdosering av hjerteglykosider

De første symptomer på overdose glykosider er forstyrrelser i mage-tarmkanalen (smerte, oppkast, kvalme), blir deretter hjerte symptomer (bradyarrhythmia, takyarytmi, endrer AV-ledningstid, smerte bak brystbenet).

I alvorlige tilfeller av overdose, er synet svekket, det kan forekomme endringer i fargeoppfattelsen, nedsatt oppfatning av størrelsen på objekter (makro og mikropsi).

Nedsatt nyrefunksjon manifesteres ved nedsatt eller mangel på diurese. Fortsatt kanskje uttalt nervøs spenning og hallusinasjoner.

Videre anbefales introduksjonen av vitamin K-preparater. Dette skyldes at SG signifikant reduserer innholdet av K i myokardiet. Bruken av glykosidiske antagonister for virkningen på transport ATPaser, stoffene av unithiol og difenin, er svært effektiv.

For å redusere konsentrasjonen av Ca -ioner i hjertemuskelen, anvendes Ca bindemidler.

For å eliminere arytmier anbefales bruk av lidokain, propranolol, etc.

De mest brukte stoffene

digoksin

• har en uttalt effekt på hjerte systole og diastole,
• hemme atrioventrikulær ledningsevne,
• bidra til å redusere hjertefrekvensen,
• forleng perioden for effektiv brytning,
• normalisere arbeidet med nyrene og hjertet,
• har en vanndrivende effekt.

I motsetning til digitoksin blir det raskere utnyttet fra kroppen og i mindre grad akkumulert.

Digoksin utskilles benyttet av nyrene, sammen med urin.

Dette hjerteglykosidet kan brukes til:

• kongestiv CH,
• atriell flimmer og fladder,
• supraventrikulær paroksysmal takykardi.

Legemidlet kan brukes under forberedelse av pasienter med alvorlige patologier i hjertet for fødsel eller kirurgi.

Kontraindikasjoner for utnevnelsen av digoksin er:

• forgiftning med hjerte glykosider,
• sakte hjertefrekvens
• blokade,
• mitral og aorta stenose,
• pasienten har ustabil angina,
• MI
• ERW syndrom
• hjerte tamponade og ventrikulær takykardi.

Ved bruk er konstant overvåking av elektrolyttbalanse nødvendig. Reduserte nivåer av magnesium og kalium bidrar til forekomsten av forgiftning.

Når du bruker digoksin i form av tabletter, bør du følge en diett med pektinrestriksjon og gi preferanse til lett fordøyelige produkter.

Under behandling med dette hjerteglykosidet, kontraindisert:

• Ca administrasjon,
• sympatomimetika,
• tiazid diuretika,
• barbiturater,
• kinidin.

Digoxin doseringer

Etter å ha oppnådd den forventede terapeutiske effekten, reduseres inntaket av hjerteglykosid til vedlikeholdsdoser fra 0,125 til 0,5 milligram per dag.

Injiserende administreres voksne hjerteglykosid i en dosering på 0,25-0,5 milligram per ti milliliter isotonisk natriumklorid. Digoksin administreres sakte. På den første dagen er det mulig å re-administrere, i fremtiden, stoffet blir brukt en gang daglig i 4-5 dager, med en videre overgang til å ta tablettformen.

Om nødvendig fortynnes et drypp på 0,25-0,5 milligram (fra 1 til 2 milliliter av en 0,025% oppløsning) med 100 milliliter isotonisk natriumklorid og 5% glukose.

digitoksin

Hjerteglykosid har en kraftig kardiotonisk effekt (øker styrken av myokardiums sammentrekninger) og reduserer hjertefrekvensen, men har en mer uttalt kumulasjon enn digoksin.

Dessuten utskilles digitoksin sakte fra kroppen på grunn av konstant hepatintarm-resirkulering (den ikke-metaboliserbare delen av digitoksin, etter eliminering i leveren, blir reabsorbert i tarmen).

Digoksin utskilles helt fra kroppen bare med urin, etter dannelsen av metabolitter.

Indikasjoner for bruk av hjerteglykosid er:

• CHF,
• tachysystolisk atrieflimmer
• Lav utslipp CH
• sinus paroksysmal takykardi,
• OCH,
• atrieflimmer.

Kontraindikasjoner for bruk av Digoxin er:

• pasienten har hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati,
• ERW syndrom
• atrioventrikulær blokk,
• ventrikulær takykardi eller fibrillering,
• ventil stenose,
• skjoldbrusk sykdom,
• elektrolytt ubalanse,
• myokarditt,
• MI.

Digitoxin doser

Umiddelbart etter å ha nådd den forventede terapeutiske effekten, er det nødvendig å redusere dosen til vedlikeholdet. Som regel varierer det fra 0,05 til 0,1 milligram en eller to ganger om dagen. Også stoffet kan brukes i 1-2 dager.

Hos pasienter med forstyrrelser i mage-tarmkanalen kan sr-in brukes i form av rektal suppositorier.

strofantin

Hjerteglykosid, som øker styrken av hjertekontraksjonene, reduserer hjertefrekvensen og hemmer atrioventrikulær ledningsevne.

Legemidlet bidrar til en betydelig reduksjon i oksygenbehovet i hjertemuskelen, normaliserer graden av ventrikulær tømming, og bidrar til økning i slag og minuttvolum.

Indikasjonene for legemidlet er OSN og CHF, supraventrikulær takykardi, tilstedeværelsen av takykysolisk atrieflimmer.

Legemidlet er kontraindisert i:

• glykosid overdose,
• gastrisk takykardier,
• atrioventrikulær blokk,
• elektrolytt ubalanse,
• aorta aneurisme,
• ERW syndrom
• stenoser,
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati.

Doser av strophanthin

Ved gjennomføring av digitalisering av gjennomsnittshastigheten, er det vist innføringen av 0,25 milligram to ganger om dagen.

Også strophanthin kan administreres i en dose på fra 0,1 til 0,15 milligram med intervaller mellom injeksjoner på 30 til 120 minutter.

Ved bytte til vedlikeholdsdoser administreres hjerteglykosidet i en dose på opptil 0,25 milligram.

Korglikon

I henhold til mekanismen for kardiotoniske effekter og effekter, se i som en strophanthin. Til forskjell fra strophanthin har Korglikon imidlertid en lengre handling.

Glykosid kan brukes til:

• OCH og CHF,
• hjerte dekompensering,
• tachysystolisk atrieflimmer,
• paroksysmal takykardi angrep,
• alvorlig vegetativ neurose (corglycon i dette tilfellet er kombinert med beroligende midler).

Kontraindikasjoner til utnevnelse av hjerteglykosid er:

• myokarditt,
• endokarditt,
• MI
• alvorlige former for kardiosklerose,
• pasienten har ustabil angina,
• ERW syndrom
• ventrikulær takykardi,
• hjerte tamponade.

Som regel injiseres voksne fra 0,5 til 1 ml om gangen.