Oversikt over kalsiumkanalblokkere: generell beskrivelse, typer stoffgrupper

Fra denne artikkelen vil du lære om kalsiumkanalblokkere og en liste over disse legemidlene, for hvilke sykdommer de er foreskrevet. Ulike grupper av disse stoffene, forskjellene mellom dem, deres virkningsmekanisme. En detaljert beskrivelse av de mest foreskrevne kalsiumkanalblokkene.

Forfatteren av artikkelen: Nivelichuk Taras, leder av avdelingen for anestesiologi og intensiv omsorg, arbeidserfaring på 8 år. Videregående opplæring i spesialiteten "Generell medisin".

Kalsiumkanalblokkere (forkortet som BPC) eller kalsiumantagonister (forkortet AK) er en gruppe medisiner hvis medlemmer forhindrer at kalsium kommer inn i celler gjennom kalsiumkanaler. BKK handle på:

1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) - redusere hjertets kontraktilitet.
2. Ledende system av hjertet - lang hjertefrekvens (HR).
3. Glatte muskelbeholdere - utvide koronar og perifere arterier.
4. Myometrium - redusere kontraktiliteten i livmoren.

Kalsiumkanaler er proteiner i cellemembranen som inneholder porer som tillater kalsium å passere gjennom. På grunn av inntak av kalsium i cellene, oppstår muskelkontraksjon, frigivelse av nevrotransmittere og hormoner. Det finnes mange typer kalsiumkanaler, men de fleste CCBer (unntatt cilnidipin) virker bare på sin langsomme L-type. Det er denne typen kalsiumkanal som spiller hovedrollen i inntaket av kalsiumioner inne i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klikk på bildet for å forstørre

Det finnes også andre typer kalsiumkanaler:

• P-type - plassert i hjernenes celler.
• N-type - lokalisert i hjernen.
• R - plassert i cellene i cerebellum og andre nevroner.
• T - plassert i nevroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (beinceller).

BPC er oftest foreskrevet for behandling av arteriell hypertensjon (AH) og angina pectoris (CHD), spesielt når disse sykdommene kombineres med diabetes mellitus. AK brukes til å behandle visse arytmier, subaraknoid blødning, Raynauds syndrom, forebygging av klyngens hodepine og forebygging av for tidlig fødsel.

Oftest er CCB foreskrevet av kardiologer og terapeuter. Uavhengig bruk av BPC er forbudt på grunn av risikoen for alvorlige komplikasjoner.

BKK grupper

I klinisk praksis utmerker seg følgende BPC-grupper:

• Dihydropyridiner (nifedipingruppe) - de virker hovedsakelig på karene, derfor er de vant til å behandle hypertensjon.
• Fenylalkylaminer (en gruppe verapamil) - handling på myokard- og kardial ledningssystemet, foreskrives derfor hovedsakelig for behandling av angina og arytmier.
• Benzodiazepiner (en gruppe diltiazem) er en intermediær gruppe med egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Det er 4 generasjoner av BKK:

1. 1. generasjon - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generasjon 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3. generasjon - amlodipin, lercanidipin.
4. 4. generasjon - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BPC binder til reseptorer av langsomme kalsiumkanaler gjennom hvilke de fleste kalsiumioner kommer inn i cellen. Kalsium er involvert i funksjonen av sinus og atrioventrikulære noder (reguler hjerterytmen), i sammentrekninger av kardiomyocytter og vaskulære glatte muskler.

Påvirker disse kanalene, BKK:

• Svekke sammentrekninger av hjertet, redusere behovet for oksygen.
• Reduser vaskulær tone og eliminere deres spasmer, redusere blodtrykket (BP).
• Reduser krampen i kranspulsårene, og dermed øke blodtilførselen til myokardiet.
• Langsom hjertefrekvens.
• Forverring av trombocytaggregasjon.
• De motvirker dannelsen av nye aterosklerotiske plakker, hemmer delingen av glatte muskelceller i vaskulærveggen.

Hver enkelt enkeltmedisin har ikke alle disse egenskapene samtidig. Noen av dem har større effekt på karene, andre - på hjertet.

Indikasjoner for bruk

Legene foreskriver kalsiumkanalblokkere for å behandle følgende sykdommer:

• AG (økt blodtrykk). Forårsaker utvidelse av blodkar, reduserer BPC systemisk vaskulær motstand, noe som reduserer blodtrykket. Disse stoffene påvirker primært arteriene og har en minimal effekt på venene. BPC er inkludert i de fem hovedgruppene av antihypertensive stoffer.
• Angina (smerte i hjertet). BKK dilaterer blodkar og reduserer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilasjon forårsaket av bruk av dihydropyridiner, reduserer blodtrykket, og reduserer dermed belastningen på hjertet, noe som fører til en reduksjon av oksygenbehovet. CCBs, som hovedsakelig virker på hjertet (verapamil, diltiazem), reduserer hjertefrekvensen og svekker hjertets sammentrekninger, noe som fører til en reduksjon av oksygenbehovet, noe som gjør dem effektive produkter for angina pectoris. CCBer kan også utvide koronararteriene og forhindre deres spasmer, forbedre blodtilførselen til myokardiet. På grunn av disse effektene er BPC - sammen med beta-blokkere - grunnlaget for farmakoterapi for stabil angina.
• Supraventricular arytmier. Noen CCB (verapamil, diltiazem) påvirker sinus- og atrioventrikulærknutepunktet, slik at de effektivt kan gjenopprette normal hjerterytme hos pasienter med atrieflimmer eller fladder.
• Raynauds sykdom (spastisk vasokonstriksjon, oftest på hendene og føttene). Bruk av nifedipin bidrar til å eliminere spasmer i arteriene, og reduserer dermed frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep av Raynauds sykdom. Noen ganger brukes amlodipin eller diltiazem til dette formålet.
• Cluster hodepine (tilbakefallende angrep med svært alvorlig smerte i den ene halvdelen av hodet, vanligvis rundt øyet). Verapamil bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av anfall.
• Avslapping av livmor muskler (tocolyse). Noen ganger bruker leger nifedipin for å forhindre for tidlig fødsel.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sykdom der det er sterk fortykkelse av hjertets vegger). Kalsiumkanalblokkere (verapamil) svekker hjertesammensetningen, slik at de foreskrives for å behandle hypertrofisk kardiomyopati hvis pasienter har kontraindikasjoner for å ta betablokkere.
• Pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungearterien). For behandling av pulmonal hypertensjon nifedipin er diltiazem eller amlodipin foreskrevet.
• Subarachnoid blødning (blødning i rommet rundt hjernen). For å forhindre vasospasmer brukes nimodipin, som har en selektiv effekt på cerebrale arterier.

Kontra

Kalsiumkanalblokkere har sine egne kontraindikasjoner, som tydelig er foreskrevet i instruksjonene for legemidlet. For eksempel:

1. Midler fra verapamil- og diltiazemgruppene er kontraindisert hos pasienter med bradykardi, hjertesykdom eller systolisk hjertesvikt. Også, de kan ikke tildeles til pasienter som allerede tar beta-blokkere.
2. Alle kalsiumantagonister er kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
3. BPC brukes ikke hos gravide og ammende kvinner.

Bivirkninger

Bivirkningene av CCL avhenger av egenskapene til gruppen av disse midlene:

• Effekt på myokardiet kan forårsake hypotensjon og hjertesvikt.
• Effekten på hjertets ledningssystem kan føre til blokader eller arytmier.
• Innflytelse på fartøy forårsaker ofte hetetall, hevelse, hodepine, utslett.
• Andre bivirkninger inkluderer forstoppelse, gynekomasti, økt følsomhet mot sollys.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner er de mest foreskrevne kalsiumantagonister. Disse stoffene brukes primært til å redusere blodtrykket. De mest kjente stoffene i denne gruppen inkluderer:

• Nifedipin er en av de første BPC, som primært virker på fartøyene. Tilordne for å redusere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomene på vasospastisk angina, Raynauds sykdom behandling. Nifedipin forverrer sjelden hjertesvikt, da forverring av myokardial kontraktilitet kompenseres av en reduksjon i belastningen på hjertet. Det finnes narkotika med langvarig virkning, som brukes til å behandle hypertensjon og angina.
• Nikardipin - dette stoffet, som nifedipin, påvirker karene. Det brukes til å forhindre anginaangrep og behandle hypertensjon.
• Amlodipin og felodipin er blant de mest foreskrevne BPC. De handler på fartøyene, ikke forringe hjertets kontraktilitet. De har en langvarig effekt, noe som gjør dem praktiske å bruke til behandling av hypertensjon og angina pectoris. Deres bruk er spesielt nyttig i vasospastisk angina. Bivirkninger er forbundet med dilaterte arterier (hodepine, blits), de kan gå vekk om noen dager.
• Lercanidipin og isradipin er like i egenskapene til nifedipin, de brukes bare til behandling av arteriell hypertensjon.
• Nimodipin - dette stoffet har en selektiv virkning av hjernearterien. På grunn av denne egenskapen brukes nimodipin til å forhindre sekundær spasme av cerebrale arterier i subarachnoid blødning. For behandling av andre cerebrovaskulære sykdommer, er nimodipin ikke brukt, siden det ikke foreligger bevis for effektiviteten av bruken til disse formålene.

Bivirkninger av alle dihydropyridin-CCB er forbundet med utvidelse av blodkar (hodepine, rødme), de kan forsvinne om noen dager. Også ofte utvikle hevelse i beina, noe som er vanskelig å eliminere diuretika.

fenylalkylamin

Kalsiumkanalblokkere fra denne gruppen påvirker hovedsakelig myokardiet og hjerteledningssystemet, derfor er de oftest foreskrevet for behandling av angina pectoris og arytmier.

Praktisk sett er den eneste BPC fra gruppen fenylalkylaminer som brukes i klinisk medisin verapamil. Dette stoffet forverrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningsevnen i den atrioventrikulære knuten. På grunn av disse effektene, brukes verapamil til å behandle angina pectoris og supraventrikulære takykardier. Bivirkninger inkluderer økt hjertesvikt, bradykardi, nedsatt blodtrykk, forverring av ledningsforstyrrelser i hjertet. Bruk av verapamil er kontraindisert hos pasienter som allerede tar beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner opptar en mellomliggende stilling mellom dihydropyridiner og fenylalkylaminer, slik at de begge kan utvide blodårene og forverre hjertekontraktiliteten.

Et eksempel på benzodiazep er diltiazem. Dette stoffet brukes oftest til angina. Det er en frigjøringsform for langvarig handling, som er foreskrevet for behandling av hypertensjon. Siden diltiazem påvirker hjerteledningssystemet, bør det nøye kombineres med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved bruk av BPC

Ethvert legemiddel fra BPC-gruppen kan kun brukes som foreskrevet av en lege. Følgende punkter bør vurderes:

1. Hvis du tar et legemiddel fra BPC-gruppen, bør du ikke drikke grapefruktjuice. Dette forbudet skyldes det faktum at det øker mengden av stoffet som kommer inn i blodet. Som et resultat kan blodtrykket ditt plutselig falle, noe som noen ganger er ganske farlig. Grapefruktjuice påvirker nesten alle kalsiumkanalblokkere, bortsett fra amlodipin og diltiazem. Juice av appelsiner og andre frukter kan være full.
2. Rådfør deg med lege før du begynner å ta medisiner, inkludert fytoterapeutiske midler, i kombinasjon med kalsiumantagonister.
3. Vær forberedt på langvarig bruk av BPC ved behandling av hypertensjon. Noen pasienter slutter å ta antihypertensive stoffer alene, så snart blodtrykket deres vender tilbake til det normale, men slike tiltak kan utgjøre sin helse.
4. Hvis du har angina og plutselig slutter å ta disse blokkene, kan du få smerte i hjertet ditt.

Forfatteren av artikkelen: Nivelichuk Taras, leder av avdelingen for anestesiologi og intensiv omsorg, arbeidserfaring på 8 år. Videregående opplæring i spesialiteten "Generell medisin".

Kalsiumkanalblokkere: en gjennomgang av legemidler

Kalsiumkanalblokkere, eller kalsiumantagonister (AK), er legemidler som hemmer innføringen av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner gjennom hvilke kalsiumioner flytter inn og ut av cellen. Disse ladede partikler er involvert i dannelsen og ledningen av en elektrisk impuls, og sørger også for sammentrekning av muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger.
Kalsiumantagonister brukes aktivt til behandling av koronar hjertesykdom, hypertensjon og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium inn i cellene. Samtidig utvides koronarfartøyene, blodstrømmen i hjertemuskelen forbedres. Som et resultat er myokardiell oksygenforsyning og utskillelse av metabolske produkter forbedret.

Ved å redusere hyppigheten av hjertesammensetninger og myokardiums kontraktilitet, reduserer AK hjertets behov for oksygen. Disse stoffene forbedrer myokardiums diastoliske funksjon, det vil si dens evne til å slappe av.
AK utvider perifere arterier, bidrar til å senke blodtrykket.

Noen agenter fra denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer aggregering ("binding") av blodplater, og forhindrer dannelsen av blodpropper i koronarbeinene. De har anti-atherogene egenskaper, som forbedrer kolesterol metabolisme. AK'er beskytter celler ved å hemme lipidperoksydasjon og reduserer oppføringen av farlige lysosomale enzymer i cytoplasma.

Klassifisering avhengig av kjemisk struktur

AK avhengig av den kjemiske strukturen er delt inn i tre grupper. I hver av gruppene er jeg og II generasjoner skilt, forskjellig fra hverandre i selektiviteten ("målrettethet") av handlingen og varigheten av effekten.

AK klassifisering:
Difenylalkylaminderivater:

• 1. generasjon: verapamil (isoptin, finoptin);
• 2. generasjon: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generasjon: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2. generasjon: altiazem.

• Første generasjon: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generasjon: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karene. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse rettsmidlene reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.

Derivater av dihydropyridin dilaterer blodårene, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til å behandle arytmier. Disse stoffene forårsaker en økning i hjertefrekvensen. Deres effekt i angina pectoris og hypertensive sykdommer er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden brukte brukte derivater av dihydropyridin II-generasjon, spesielt amlodipin. De har lang varighet og er godt tolerert.

Indikasjoner for bruk

Angina stress

For langtidsbehandling av stress angina brukes verapamil og diltiazem. De er mest indikert hos unge pasienter, med en kombinasjon av stenokardi med sinus bradykardi, arteriell hypertensjon, bronkialobstruksjon, hyperlipidemi, biliær dyskinesi, en tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner for valget av disse legemidlene er utelukket atherosklerose i nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens.

I mange tilfeller viser kombinasjonsterapi, kombinering av diltiazem og beta-blokkere. Kombinasjon av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av beta-blokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, arteriell hypotensjon, nedsatt hjertekonduksjon og redusert myokardial kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det er mulig å vurdere bruken av diltiazem hos pasienter med liten fokal myokardinfarkt ("myokardinfarkt uten Q-bølge") hvis det ikke er sirkulasjonsfeil, og utkastningsfraksjonen overstiger 40%.

I transmural myokardinfarkt ("med Q-bølge") er AK ikke vist.

hyperton sykdom

AK kan forårsake omvendt utvikling av venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist derivater av nifedipin II-generasjon (amlodipin).

Disse stoffene er spesielt indikert for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina, nedsatt lipidmetabolisme og obstruktiv sykdom i bronkiene. De bidrar til å forbedre nyrefunksjonen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. For brudd på rytme og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke legemidler fra verapamil- og diltiazemgruppene.

Hjerte rytmeforstyrrelser

Ved behandling av arytmier brukte midler fra gruppene verapamil og diltiazem. De reduserer hjertets ledning og reduserer sinusknutens automatisme. Disse stoffene undertrykker re-entry mekanismen i supraventrikulære takykardier.

AK er vant til å lindre og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De bidrar også til å redusere hyppigheten av hjertekontraksjoner under atrieflimmer. Disse legemidlene er også foreskrevet for behandling av supraventricular extrasystoles.

I ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker utvidelse av blodårer. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, ansiktsspyling, rask hjerterytme oppstå. Som følge av lav vascular tone, oppstår ødem i bena, ankler og føtter. Dette gjelder spesielt for nifedipin-legemidler.
AK forverrer myokardets evne til å redusere (negativ inotrop effekt), redusere hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), senke atrioventrikulær konduktivitet (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkningene er mer uttalt i verapamil- og diltiazem-derivater.

Ved bruk av legemidler nifedipin forstoppelse, diaré, kvalme, i sjeldne tilfeller oppkast. Bruk av høyverdig verapamil hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Sjelden er det bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller er Lyells syndrom sannsynlig å utvikle seg.

Avbestillingssyndrom

Etter en plutselig opphør av AK-inntak blir de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikler en spasme av disse karene. Det kan manifestere seg ved en økning i angina angrep, økt blodtrykk. Uttakssyndromet er mindre vanlig i verapamilgruppen.

Kontra

På grunn av forskjellen i farmakologisk aktivitet av stoffer, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellige.

Derivater av verapamil og diltiazem bør ikke foreskrives for sykeindus syndrom, atrioventrikulær blokk, systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel, kardiogent sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykksnivå under 90 mm Hg. Art, samt Wolff-Parkinson-White syndrom med anterograd ledning langs en ekstra bane.

Preparater fra verapamil- og diltiazemgruppene er relativt kontraindikert ved digitalisforgiftning, alvorlig sinus bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi i dette tilfellet er det fare for en kraftig reduksjon av blodtrykket.

Kalsiumkanalblokkere

Den neste ganske store gruppen antihypertensive stoffer er kalsiumkanalblokkere (eller kalsiumantagonister). Kalsiumkanalblokkere blokkerer innføringen av kalsium i cellen, reduserer omdannelsen av fosfatrelatert energi til mekanisk arbeid, og reduserer dermed muskelfibrene (hjerte eller karters) evne til å utvikle mekanisk stress.

Resultatet av det ovennevnte er avslapping av muskelfiberen, noe som forårsaker utseendet på organnivået av en rekke fenomener. Virkningen av kalsiumkanalblokkere på koronararteriens vegger fører således til deres ekspansjon (vasodilatoreffekt), og effekten på de perifere arteriene fører til en reduksjon i systemisk arteriell trykk (på grunn av utvidelse av periferiske kar).

Kjemi av kalsiumkanalblokkere

Kalsiumkanalblokkere er forskjellige kjemiske forbindelser:

- fenylalkylaminderivater (disse inkluderer verapamil);

- dihydropyridinderivater (dette inkluderer nifedipin);

- benzodiazepinderivater (dette inkluderer diltiazem).

Alle disse legemidlene ble oppnådd på 1960-tallet og beholdt deres verdi frem til i dag (de kalles 1 generasjons legemidler, eller prototypemidler).

Egenskaper for kalsiumkanalblokkere

Eksperimentelle og kliniske data indikerer forskjell i virkningene på perifere kar og hjerte. Så, nifedipin har en litt større tropisk til skip, verapamil - til hjertet, mens diltiazem påvirker også karene og hjertet. En av egenskapene til forberedelsene til prototyper er den korte varigheten av deres handling, noe som fører til gjentatt bruk i løpet av dagen. Hyppig inntak av kalsiumkanalblokkere følger med ustabilitet av vasodilaterende effekt, uønskede dose-relaterte bivirkninger. Høy konsentrasjon av legemidler i blodet tolereres dårlig, og pasientene slutter ofte å ta dem (spesielt for legemidler av dihydropyridiner).

Nye kalsiumkanalblokkere

Disse forholdene førte på den ene siden til søk etter muligheter for utvikling av langtidsvirkende rusmidler, og på den annen side søket etter fundamentalt nye stoffer. Som et resultat oppstod kalsiumantagonister av II og III generasjonene. Nye stoffer er:

- Legemidler med langsom frigivelse av det aktive stoffet - retard eller slow-gelasees - SR (i form av tabletter eller kapsler);

- bifasiske frigivelsesdoseringsformer (sjeldne-retard);

- 24-timers medisinterapeutiske systemer (GITS - gastrointestinalt oppløselig system).

Kalsiumkanalblokkere II-generasjon

Kalsiumkanalblokkere av II-generasjonen presenteres:

1. Undergruppe II a: Langvarige former for nifidepin SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, mindre kjent nikardipin ER, nisoldipin ER. Disse stoffene kan "holde" blodtrykk i 12-24 timer. Hovedkravet for et moderne antihypertensive stoff er imidlertid evnen til å kontrollere nivået av blodtrykk i 24-30 timer med en enkelt dose av legemidlet.

2. Undergruppe II b inkluderer kortvirkende kalsiumantagonister: gallopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Disse er legemidler som selektivt (selektivt) påvirker bestemte vaskulære arterielle områder. Legemidler i denne gruppen forbedrer koronar og cerebral blodstrøm, noe som er spesielt viktig hos eldre pasienter. Dermed er hovedvirkningen av nimodipin, flunarizin og cinnarizin rettet mot å forbedre cerebral blodstrøm. Men hvis hypertensjon ikke er ledsaget av alvorlig cerebral blodstrøm, er bruken deres upassende.

III-generasjon kalsiumkanalblokkere

Den tredje generasjonen av rusmidler inkluderer amlodipin (Norvask) og lacidipin. De viktigste forskjellene mellom disse stoffene er ikke bare en annen kjemisk struktur, men også spesielle farmakologiske egenskaper, spesielt farmakokinetiske. I monoterapi modus, er legemidler av denne gruppen effektive i nesten alle pasienter med arteriell hypertensjon, og med økende alder av pasienten øker deres effektivitet. De kan brukes til korrigering av episodisk økt blodtrykk, samt for hypertensive kriser og alvorlige former for arteriell hypertensjon. Kalsiumkanalblokkere slapper av i glatte muskler i blodkarene, forbedrer nyreblodstrømmen og fremmer utskillelsen av overflødig salte og vann fra kroppen. Noen av dem reduserer også styrken av hjertesammentrekninger, graden av venstre ventrikulær hypertrofi, det excitabilitet av det vasomotoriske senteret, og forbedrer også de reologiske egenskapene til blod.

Langvarige kalsiumantagonister av dihydropyridin- og fenylalkylaminserien foretrekkes ved valg av antihypertensiv terapi hos pasienter med kronisk bronkopulmonal patologi. Fordelen med kalsiumantagonister er i dette tilfellet at de reduserer kalsiumionmediert hypoksisk vaskulær spasme, syntese av histamin, serotonin, bradykinin i vev og ødem i bronkialmucosa. I tillegg reduserer kalsiumantagonister trykket i lungearterien på den ene side ved å redusere pulmonal vaskulær motstand, på den annen side, ved perifer vasodilatasjon og redusere belastningen på høyre ventrikel. Det er også viktig at kalsiumantagonister, med en moderat natriuretisk effekt, ikke reduserer sputumets viskositet.

Bivirkninger av kalsiumkanalblokkere:

Bruk av noen kalsiumkanalblokkere, spesielt verapamil, gallopamil, diltiazem, kan begrenses av deres effekt på hjertet. Mulige brudd på excitabilitet og konduktivitet i myokardiet, trusselen om en kraftig nedgang i pulsfrekvensen og utviklingen av blokkater, en reduksjon i styrken av myokardie-sammentrekninger med utseendet på tegn på hjertesvikt. Derfor er det nødvendig å velge et bestemt stoff av klassen kalsiumkanalblokkere under hensyntagen til de eksisterende tilknyttede sykdommer i kardiovaskulærsystemet. Mulige bivirkninger av kalsiumkanalblokkere kan kombineres i flere grupper:

1) assosiert med overdreven effekt (overdose) og karakteristisk for alle legemiddelgrupper: en kraftig reduksjon i blodtrykk, takykardi, rødhet i huden, hevelse i underbenet, hodepine, svimmelhet, økning i daglig urinvolum;

2) forbundet med hjertevirkninger (karakteristisk for verapamil og i mindre grad for diltiazem): en reduksjon i hjertefrekvens, blokkering av impulser i myokardiet, utseendet av symptomer på hjertesvikt;

3) forbundet med effekter på sentralnervesystemet (verapamil): sløvhet, hemming av reaksjoner, økt tretthet, nervøsitet (diltiazem);

4) assosiert med effekten på fordøyelsessystemet (verapamil, sjelden diltiazem): forstoppelse, nedsatt magesyre, økte leverenzymer i blodet, kvalme, oppkast;

5) forbundet med allergiske reaksjoner: hudutslett, i sjeldne tilfeller - angioødem.

Hvorfor trenger vi kalsiumkanalblokkere

Legemidler som reduserer mengden kalsiumioner inne i cellene kalles kalsiumblokkere (langsomme kalsiumkanaler). Tre generasjoner av disse stoffene er registrert. Brukes til å behandle iskemisk sykdom, høyt blodtrykk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Les i denne artikkelen.

Oversikt over kalsiumkanalblokkere

Medisiner i denne gruppen har en annen struktur, kjemiske og fysiske egenskaper, terapeutiske og bivirkninger, men de er forenet av en enkelt virkningsmekanisme. Det består i å hemme overføringen av kalsiumioner gjennom membranen.

Blant dem avgir narkotika med en dominerende effekt på hjertet, på karene, selektiv (selektiv) og ikke-selektiv handling. Ofte i ett legemiddel er en blokkering i kombinasjon med et vanndrivende middel.

Kalsiumkanalblokkere (CCB) brukes til behandling i kardiologi i ca. 50 år, dette skyldes disse fordelene:

• klinisk effekt i myokardisk iskemi;
• behandling og forebygging av angina pectoris, hjerteinfarkt, hypertensjon, arytmier;
• reduserer risikoen for komplikasjoner og dødelighet i hjertesykdom;
• god toleranse og sikkerhet for like lange kurs;
• mangel på avhengighet;
• ingen negativ effekt på metabolske prosesser, akkumulering av urinsyre;
• kan brukes til pasienter med astma, diabetes, nyresykdom;
• Ikke reduser mental eller fysisk aktivitet, styrke;
• har antidepressive effekter.

Vi anbefaler å lese en artikkel om medisiner for behandling av hypertensjon. Fra det vil du lære om farene ved høyt trykk, klassifiseringen av medisiner for hypertensjon, bruk av kombinasjonsterapi.

Og her mer om behandling av atrieflimmer.

Virkningsmekanismen av narkotika

Den viktigste farmakologiske effekten av BPC er inhiberingen av overføringen av kalsiumioner fra det ekstracellulære rommet til muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger gjennom treg kanal av type L. Med kalsiummangel, mister disse cellene deres evne til aktivt å trekke seg sammen, derfor slår de krans- og perifere arteriene av.

I tillegg manifesteres bruken av narkotika på følgende måte:

• Myokardiell oksygenforbruk reduseres;
• forbedret treningstoleranse;
• lav motstand av arterielle karene fører til en reduksjon i belastningen på hjertet;
• Blodstrømmen i iskemiske soner er aktivert, skadet myokard er gjenopprettet;
• bevegelsen av kalsium i noder og fibre i det ledende systemet er inhibert, noe som senker rytmen av sammentrekninger og aktiviteten av patologiske fokus på eksitasjon;
• vedheft av blodplater og produksjon av tromboxan bremser, blodstrømmer øker;
• Det er en gradvis regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi;
• fettperoksidering er betydelig redusert, og dermed dannelsen av frie radikaler som ødelegger blodkarene og hjertet.

Narkotika i utgangspunktet forhindrer dannelsen av plakk som blokkerer arteriene, ikke tillater koronarbeinene å begrense og stoppe spredning av glatte muskler i vaskulærveggen.

Bruk av antianginal eller selektive blokkere

De viktigste indikasjonene på bruk av BPC er slike sykdommer:

• Primær og symptomatisk hypertensjon, inkludert i en krise (dråper eller en nifedipin tablett senker blodtrykket i 10 minutter);
• hvile angina og spenning (for bradykardi og blokkering, hypertensjon brukes av Nifedipin, og Verapamil eller Diltiazem brukes til å lindre arytmier);
• takykardi, flimmer, atrieflimmer, ekstrasystoler behandles med Verapamil;
• akutte cerebral blodstrømningsforstyrrelser (Nimotop);
• kronisk cerebral iskemi, encefalopati, bevegelsessykdom, hodepine i migrene-type (Cinnarizin);
• myokard hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
• Raynauds sykdom (Corinfar, Lacipil).

Ikke mindre effektiv var bruken av kalsiumantagonister i bronkospasmer, stamming, allergier (Cinnarizine), kompleks behandling av senil demens, Alzheimers sykdom og kronisk alkoholisme.

Se på videoen om valg av medisiner for hypertensjon:

Kontra

Det er generelle begrensninger for foreskrivelse av kalsiumkanalblokkere. Disse inkluderer:

• sinus depresjon syndrom
• ustabil angina, hjerteinfarkt (risiko for komplikasjoner),
• lavt blodtrykk
• kardiogent sjokk,
• akutte manifestasjoner av hjertesvikt,
• alvorlig nyre- eller leverpatologi,
• graviditet, amming, barnalder.

For pasienter med hjertesvikt er hjerteinfarkt, kortvirkende stoffer som Nifedipin spesielt farlige. Alvorlig sirkulasjonsfeil er ikke behandlet med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av langsomme kalsiumkanalblokkere

Siden BPC-gruppen kombinerer ulike stoffer, har flere varianter av klassifikasjoner blitt foreslått. Det er tre generasjoner medisiner:

• den første er Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• den andre er Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• Den tredje er Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

I følge effekten på de viktigste kliniske symptomene, er følgende undergrupper preget:

• utvide perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
• forbedre koronar blodstrøm - Amlodipin, Felodipin;
• reduserer myokardial kontraktilitet - Verapamil;
• hemmer ledningsevne og automatisme - Verapamil.

Avhengig av den kjemiske strukturen til BPC er delt:

• Nifedipin-gruppen - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Overveiende utvide perifere arterier.
• Verapamil gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. De virker på myokardiet, hemmer ledningen av hjerteimpulsen i atriaen, påvirker ikke karene.
• Gruppe diltiazem - Kardil, Klentiazem. På samme måte påvirker hjertet og blodårene.
• Cinnarizine gruppe - Stugeron, Nomigrain. Utvide hovedsakelig cerebral fartøy.

Forberedelser 3 generasjoner

Den første generasjonen av kalsiumblokkere er preget av lav biotilgjengelighet, utilstrekkelig selektivitet og rask eliminering fra kroppen. Dette krever hyppige inntak og ganske høye doser. Den andre generasjonen mangler disse manglene, siden legemidlene er lange i blodet, er deres fordøyelighet mye høyere.

Den tredje generasjonen BKK er representert av Lerkamen. Det trenger godt inn i cellemembranen, akkumuleres i det og vaskes langsomt ut. Derfor, til tross for kort sirkulasjon i blodet, er effekten langvarig. Bruk stoffet 1 gang i døgnet, noe som gjør det mulig å opprettholde en konstant effekt og er praktisk for pasienten.

Samtidig har stoffet andre positive effekter på hemodynamikk:

• forbedrer hjernesirkulasjonen,
• beskytter hjerneceller fra ødeleggelse,
• fungerer som en antioksidant
• utvider arteriene av nyrene hemmer deres herding,
• har en utprøvd hypotensiv effekt,
• relaterer til kardio-nephro og cerebroprotectors.

• hodepine,
• ødem,
• trykkfall
• rødmen av ansiktet
• varme blinker,
• økt hjertefrekvens
• hemming av hjerteimpuls.

Verapamil hemmer ledning og automatisme, kan forårsake blokkad og asystol. Mindre vanlige er: forstoppelse, fordøyelsesbesvær, utslett, hoste, kortpustethet og døsighet.

Vi anbefaler å lese en artikkel om forebygging av hjerteinfarkt. Fra det vil du lære om tiltakene av primær forebygging, behandling av sykdommer som fører til hjerteinfarkt, samt metoder for sekundær forebygging.

Og her mer om behandling av aterosklerose i nakkekarene.

Langsom kalsiumkanalblokkere reduserer blodtrykket effektivt, med en lang behandlingstid de forebygger myokardhypotrofi, beskytter den indre foringen av blodkar fra den aterosklerotiske prosessen, fjern natrium og vann på grunn av utvidelsen av nyrene. De reduserer dødeligheten og hyppigheten av komplikasjoner i hjertesykdommer, øker treningstoleransen og har ikke uttalt bivirkninger.

Moderne, nyeste og beste medisiner for behandling av hypertensjon, lar deg kontrollere tilstanden din med de minste konsekvenser. Hvilke legemidler av valg er foreskrevet av leger?

Det er mulig å velge medisiner for hodebeholdere bare hos behandlende lege, da de kan variere i handlingsspekteret, samt bivirkninger og kontraindikasjoner. Hva er de beste stoffene for utvidelse av blodkar og behandling av årer?

Kalsiumkanalantagonistmedikamentet Norvask, som også bidrar til å redusere behovet for nitroglyserin, vil også bidra til trykk. Blant indikasjonene er angina. Legemidlet kan ikke vaskes med granateple juice.

For ekstrasystoler, atrieflimmer og takykardi, brukes narkotika, både nye og moderne, så vel som den gamle generasjonen. Den faktiske klassifiseringen av antiarrhythmic drugs gjør at du raskt kan velge fra grupper, basert på indikasjoner og kontraindikasjoner

I hypertensjon og angina er Azomex foreskrevet, og bruk av disse er ganske positivt tolerert av pasientene. Tabletter har få bivirkninger. Det finnes ikke komplette analoger, men medikamenter som inneholder hovedstoffet.

Ved behandling av hypertensjon inkluderer noen stoffer stoffet eprosartan, som bidrar til å normalisere blodtrykket. Effekten er tatt som grunnlag i et stoff som Tevet. Det er analoger med en lignende handling.

Tilordne blokkere for arytmier for å lindre et angrep, så vel som kontinuerlig. Betablokkere i hvert tilfelle velges individuelt, selvmedisinering kan være farlig.

Det er ikke anbefalt å ta verapamil uten resept. Det er tilgjengelig i tabletter og hetteglass til injeksjon. Hva er kontraindikasjonene? Hvordan søke med høyt og lavt trykk, arytmier?

Når angina utføres antianginal terapi. Evaluer kriteriene for effektivitet på EKG, belastningstester, Holter-overvåking. I de første stadiene er førstelinjebehandling foreskrevet.

Kalsiumantagonister: liste over legemidler, virkninger, indikasjoner

"Stille" helseproblem, som de kaller arteriell hypertensjon, krever obligatorisk medisinsk inngrep. Verdens beste sinn er stadig på jakt etter nye og nye stoffer som regulerer blodtrykk, forbedrer blodsirkulasjonen og forhindrer slike farlige konsekvenser av hypertensjon som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er mange forskjellige grupper av legemidler som er tilordnet denne oppgaven.

Kalsiumantagonister (AK) representerer en av disse gruppene, og som har en rekke positive egenskaper anses å være en av de beste alternativene blant antihypertensiva medikamenter generelt. De er relativt milde, ikke rik på bivirkninger, som, hvis det er et sted, virker de ganske svake.

Når får kalsium for mye?

Spesialister kaller stoffene i denne gruppen (kalsiumantagonister), som noen liker: blokkere av "sakte" kalsiumkanaler (BPC), blokkere av kalsiumioninntak, antagonister av kalsiumioner. Men hva har kalsium å gjøre med det, hvorfor skal det ikke bli tillatt i cellen, hvis det trekker muskler, inkludert hjertet, hvor disse kanalene er plassert, hvorfor er det så mye oppmerksomhet mot dem og generelt - hva er essensen av virkemekanismen til disse legemidlene?

Fysiologisk aktivitet er bare karakteristisk for ionisert kalsium (Ca ++), det vil si ikke forbundet med proteiner. Muskelceller, som bruker den til deres funksjon (sammentrekning), er svært nødvendige for Ca-ioner, derfor er jo mer av dette elementet i celler og vev, desto større er sammentrengningskraften de har. Men er det alltid nyttig? Overdreven akkumulering av kalsiumioner fører til overdreven spenning av muskelfibre og overbelastning, så det må være i en konstant mengde i cellen, ellers vil prosesser avhengig av at dette elementet blir forstyrret, miste periodicitet og rytme.

kalsium ion overbelastningskardiomyocytter

Hver celle selv opprettholder konsentrasjonen av kalsium (natrium, kalium) på ønsket nivå gjennom kanaler som er lokalisert i fosfolipidmembranen som separerer cytoplasma fra det ekstracellulære rommet. Oppgaven av hver kanal er å styre passasjen i en retning (enten inne i cellen eller ut) og fordelingen av visse ioner (i dette tilfellet kalsium) i cellen selv eller utenfor den. Når det gjelder kalsium, bør det bemerkes at det er svært høyt ønske om å komme inn i cellen fra det ekstracellulære rommet på noen måte. Som et resultat av dette, må noen QC være blokkert slik at de ikke lar overflødige kalsiumioner forsøke å komme inn i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mot overdreven spenning (AK virkningsmekanisme).

For kalsiumkanalers normale funksjon, i tillegg til Ca ++, er katecholaminer (adrenalin og norepinefrin) nødvendige, som aktiverer CC, men derfor felles bruk av kalsiumionantagonister og p-blokkere (med unntak av nifedipingruppers narkotika), siden overdreven undertrykking av kanalfunksjonen er mulig. Blodkarene påvirkes ikke særlig av dette, men myokardiet, som har en dobbelt effekt, kan reagere med utviklingen av en atrioventrikulær blokk.

Det finnes flere typer kalsiumkanaler, men virkningsmekanismen for kalsiumionantagonister er kun rettet mot langsomme QCs (L-type), som inneholder forskjellige glatte muskelvev:

• Sinoatriale stier;
• Atrioventrikulære veier;
• Purkinje Fibers;
• Hjertemuskulære myofibriller;
• Glatte muskler i blodkar;
• Skjelettmuskler

Selvfølgelig finner komplekse biokjemiske prosesser sted der, og beskrivelsen av denne er ikke vår oppgave. Vi trenger bare å merke seg at:

Automatikken i hjertemusklen støttes av kalsium, som i hjertet av muskelfibrene i hjertet, utløser mekanismen for reduksjonen, og derfor vil endring i nivået av kalsiumioner uunngåelig medføre forstyrrelse i hjertefunksjonen.

Kalsiumantagonistiske evner

Kalsiumkanalantagonister er representert ved forskjellige kjemiske forbindelser, som i tillegg til å senke blodtrykket, har en rekke andre muligheter:

1. De er i stand til å regulere rytmen av hjertekontraksjoner, derfor blir de ofte brukt som antiarytmiske legemidler.
2. Det bemerkes at stoffene i denne farmasøytiske gruppen har en positiv effekt på cerebral blodstrømmen under den aterosklerotiske prosessen i hodene i hodet og brukes til dette formål for å behandle pasienter etter et slag.
3. Blokkerer banen av ionisert kalsium inn i cellene, reduserer disse stoffene det mekaniske spenningen i myokardiet og reduserer kontraktiliteten. På grunn av den antispastiske effekten på veggene i kranspulsårene, utvider den sistnevnte, noe som bidrar til en økning i blodsirkulasjonen i hjertet. Påvirkning av perifere arterielle kar er redusert til en reduksjon i økt (systolisk) blodtrykk og, selvfølgelig, perifer motstand. Dermed, som et resultat av påvirkning av disse farmasøytene, reduseres behovet for hjertemuskel for oksygen, og tilførselen av myokardiet med næringsstoffer og fremfor alt med oksygen øker.
4. Kalsiumantagonister på grunn av inhibering i cellene i metabolisme av Ca ++, hemmer blodplateaggregasjon, det vil si forhindre dannelse av blodpropper.
5. Legemidler i denne gruppen har anti-atherogene egenskaper, reduserer trykket i lungearterien og forårsaker utvidelse av bronkiene, noe som gjør det mulig å bruke dem ikke bare som antihypertensive stoffer.

Ordning: Virkemekanisme og muligheter for AK 1-2 generasjoner

Forfedre og følgere

Legemidler som brukes til å behandle hypertensjon og hjertesykdom som tilhører klassen av kalsiumionantagonister av selektiv virkning, i klassifiseringen er delt inn i tre grupper:

• Den første gruppen er representert av fenylalkylaminderivater, hvis forfedre er verapamil. I tillegg til verapamil inneholder listen over legemidler andre generasjons legemidler: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor applikasjonsstedet er hjertemuskelen, veiene og veggene i blodkarene. De er ikke kombinert med β-blokkere, da myokardiet vil ha en dobbel effekt, som er full av nedsatt (nedsatt) atrioventrikulær konduktivitet. For pasienter som har et stort antall antihypertensive legemidler av ulike legemidler i deres arsenal,
  du bør vite disse funksjonene av narkotika og når du prøver å redusere trykket på noen måte, vær oppmerksom på dette.
• Gruppen dihydropyridinderivater (den andre) stammer fra nifedipin, hvis hovedegenskaper ligger i vasodilaterende (vasodilator) effekten. Listen over legemidler av den andre gruppen inkluderer andre generasjons legemidler (nicardipin, nitrendipin), forskjellig i den selektive virkningen på hjerneskip nimodipin, nisoldipin som foretrekker koronararterier, samt kraftige langtidsvirkende legemidler som har nesten ingen bivirkninger relatert til 3. generasjon AK: amlodipin felodipin, isradipin. Siden dihydropyridins representanter bare påvirker glatt muskler i blodkarene, mens de fortsatt er likegyldige for myokardiet, er de kompatible med β-blokkere, og i noen tilfeller anbefales det (nifedipin).
• Den tredje gruppen av langsomme kalsiumkanalblokkere er representert ved diltiazem (benzotiazepinderivater), som er i mellomposisjon mellom verapamil og nifedipin, og i andre klassifikasjoner refererer til legemidler av den første gruppen.

Tabell: Liste over kalsiumantagonister registrert i Russland

Interessant nok er det en annen gruppe kalsiumionantagonister, som i klassifiseringen av disse ikke vises og teller ikke blant dem. Disse er ikke-selektive AK, inkludert piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine anses som den mest populære og velkjente i Russland. Det har lenge vært solgt i apotek og brukes ofte som vasodilator for hodepine, svimmelhet, tinnitus og dårlig koordinering av bevegelser forårsaket av spasmer av blodkar i hodet, som hindrer hjernecirkulasjonen. Legemidlet endrer ikke blodtrykket, pasientene elsker det, oppdager ofte en markert forbedring av den generelle tilstanden, slik at de tar lang tid for aterosklerose av cerebral fartøy, øvre og nedre ekstremiteter, samt etter iskemisk berøring.

Fenylalkylaminderivater

Den første gruppen av kalsiumkanalblokkere - fenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen - utgjør en liten liste over legemidler der verapamil (isoptin, finoptin) er det mest kjente og ofte brukte stoffet.

verapamil

Legemidlet er i stand til å ha en effekt, ikke bare på karene, men også hjertemuskelen, samtidig som hyppigheten av myokardiske sammentrekninger reduseres. Verapamil senker blodtrykket i små doser, derfor brukes det til å undertrykke ledningsevnen langs atrioventrikulære veier og automatisme depresjon i sinusnoden, det er i utgangspunktet denne mekanismen for narkotikabehandling brukes i strid med hjerterytmen (supraventricular arytmi). I injeksjonsløsninger (intravenøs) begynner stoffet å virke etter 5 minutter, så det brukes ofte av ambulansedoktorer.

Effekten av Isoptin og Finoptin tabletter begynner om to timer, derfor er de foreskrevet for hjemmebruk hos pasienter med angina, kombinert med angina og supraventrikulære rytmeforstyrrelser, men i tilfelle av Prinzmetal angina anses verapamil som et stoff av valg. Slike legemidler er ikke foreskrevet til pasientene selv, dette er tilfelle av en lege som vet at eldre skal reduseres i dose verapamil, siden deres metabolske hastighet i leveren reduseres. I tillegg kan stoffet brukes til å korrigere blodtrykket hos gravide kvinner eller til og med som et antiarytmisk middel for fetal takykardi.

Andre generasjons legemidler

Andre legemidler i verapamil-gruppen som er relatert til andre generasjons legemidler, har også blitt anvendt i klinisk praksis:

1. Anipamil har en kraftigere (sammenlignet med verapamil) tiltak, som varer ca. 1,5 dager. Legemidlet påvirker hovedsakelig hjertemuskulaturen og vaskulære vegger, men atrioventrikulær ledningsevne påvirker ikke.
2. Falipamil fungerer selektivt på sinusnoden, endrer ikke blodtrykket, derfor brukes det hovedsakelig ved behandling av supraventrikulær takykardi, hvile angina og spenningsangina.
3. Tiapamil er 10 ganger mindre kraftig enn verapamil, vevselektivitet er heller ikke merkelig for det, men det kan betydelig blokkere natriumionkanaler, og det anbefales derfor å behandle ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over preparater av dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Den tilhører den aktive systemiske vasodilatoren, som praktisk talt ikke har noen antiarytmiske evner som er iboende i verapamilgruppens legemidler.

Nifedipin senker blodtrykket, forverrer hjerterytmen (refleks), har antiaggregatoriske egenskaper, noe som forhindrer unødig trombose. På grunn av antispastiske evner, brukes legemidlet ofte til å eliminere spasmer som oppstår under resten av vasospastisk angina, samt for profylaktiske formål (for å forhindre utvikling av et angrep) når pasienten har angina.

I klinisk praksis, brukes vanlige øyeblikkelige former for nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard), som begynner å virke på omtrent en halv time og forblir effektive opptil 6 timer, men hvis de tygges, vil medisinen hjelpe på 5-10 minutter, men antianginal dens effekt vil fortsatt ikke være så uttalt som for nitroglyserin. Nifedipin-tabletter med den såkalte tofaseutløsningen begynner å virke etter 10-15 minutter, mens varigheten kan være omtrent en dag. Nifedipin-tabletter brukes noen ganger for raskt å redusere blodtrykket (10 mg under tungen - effekten oppstår fra 20 minutter til en time).

Nå i europeiske klinikker blir nifedipin av langvarig handling stadig mer populær, på grunn av at det har færre bivirkninger og kan tas en gang om dagen. Det unike systemet med bruk av nifedipin for kontinuerlig frigjøring, som gir normal konsentrasjon av stoffet i blodplasmaet i opptil 30 timer, er anerkjent som det beste. Det brukes vellykket ikke bare som et antihypertensivt middel for behandling av hypertensjon, men deltar også i lindring av paroksysmal angina for hvile og spenning. Det skal bemerkes at i slike tilfeller halveres antall uønskede manifestasjoner hvis vi sammenligner nifedipin for kontinuerlig frigjøring med andre former for dette legemidlet.

Nikardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekt anses å være utbredt, stoffet er hovedsakelig inkludert i terapeutiske tiltak i kampen mot angina og arteriell hypertensjon. I tillegg er nicardipin egnet som et hurtigvirkende middel for lindring av hypertensive kriser.

Nisoldipin (Baymikard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Det er strukturelt svært lik nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder, og kan kombineres med beta-blokkere. Ved samtidig bruk av digoksin kan en bypass øke konsentrasjonen av sistnevnte med halvparten, noe som ikke bør glemmes hvis kombinasjonen av disse to legemidlene er nødvendig.

Amlodipin (Norvasc)

Noen av disse kildene tilhører den tredje generasjonen av rusmidler, mens andre sier at det sammen med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, tilhører andre generasjon kalsiumantagonister. Dette er imidlertid ikke så viktig, siden den avgjørende faktoren er det faktum at de oppførte stoffene virker forsiktig, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har høy vevselektivitet, ignorerer myokardiet, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer opptil en og en halv dag. I samme rad med amlodipin, kan man ofte finne lacidipin og lercanidipin, som også brukes til behandling av arteriell hypertensjon og referert til som blokkere av kalsiumioninntak i 3 generasjoner.

Felodipin (Plendil)

Den har høy selektivitet for blodkar, som er 7 ganger høyere enn nifedipin. Legemidlet er godt kombinert med beta-blokkere og er foreskrevet for behandling av koronar hjertesykdom, vaskulær insuffisiens, hypertensjon i dosen foreskrevet av legen. Felodipin kan øke konsentrasjonen av digoksin til 50%.

Isradipin (lomir)

Varighet av antianginal virkning er opptil 9 timer, når det tas oralt, kan bivirkninger forekomme i form av ansiktshyperemi og fotødem. Med sirkulasjonsfeil forårsaket av stagnasjon, anbefales det å administrere intravenøst ​​(svært sakte!) I dosen beregnet av legen (0,1 mg / kg kroppsvekt per 1 minutt - 1 dose, deretter 0,3 mg / kg - 2 dose). Det er åpenbart at pasienten selv ikke kan utføre slike beregninger eller injisere stoffet, derfor er injeksjonsløsninger av dette legemidlet kun brukt på sykehuset.

Nimodipin (nimotop)

Legemidlet absorberes raskt, den hypotensive effekten oppstår på omtrent en time. En god effekt fra intravenøs administrering av legemidlet ved den første fase av akutt hjernesirkulasjonsforstyrrelse og i tilfelle av subaraknoid blødning ble notert. Bruken av nimodipin til behandling av cerebral katastrofer skyldes den høye tropismen av stoffet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen av kalsiumantagonister

diltiazem

Nye typer kalsiumionblokkere, som også kan kalles 3 generasjons legemidler, inkluderer diltiazem. Han, som nevnt tidligere, okkuperer stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil fordi det også er "ikke likegyldig" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykking, men i mindre grad deres funksjon. Som nifedipin reduserer diltiazem blodtrykket, men det gjør det mer forsiktig.

Diltiazem er foreskrevet for iskemisk hjertesykdom, Prinzmetal angina pectoris og forskjellige typer hypertensjon, og reduserer kun høyt trykk (øvre og nedre). Ved normalt blodtrykk forblir legemidlet likegyldig for karene, slik at du ikke kan være redd for overdreven trykkfall og utvikling av hypotensjon. Kombinasjonen av dette stoffet med tiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. Til tross for de mange fordelene ved det nye verktøyet, bør imidlertid en rekke kontraindikasjoner til bruken noteres:

Bepredil

Medikamentet har en unik evne til å blokkere langsomme kalsium- og natriumkanaler, som på grunn av dette kan påvirke både vaskulærvegen og hjerteledningssystemet. Som verapamil og diltiazem påvirker det AV-noden, men i tilfelle hypokalemi kan det føre til utvikling av ventrikulære arytmier. Derfor, når man foreskriver en beredit, tas hensyn til disse egenskapene, og nivået av magnesium og kaliumioner overvåkes konstant. Det bør bemerkes at dette stoffet generelt krever spesiell omsorg, det er ikke kombinert med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, noen antidepressiva, og pasientens initiativ til pasienten står derfor overfor ulike konsekvenser og vil være helt upassende.

Foridon

Jeg vil gjerne legge til listen over narkotika det opprinnelige antianginale stoffet som produseres i Russland, kalt foridon, som i tilstrekkelige doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funksjoner å huske på

Kalsiumantagonister har ikke så mange kontraindikasjoner, men likevel er de og de må vurderes:

• Som regel er nifedipin ikke foreskrevet med lavt initialtrykk, i tilfelle av svak bihule eller graviditet.
• De forsøker å ignorere verapamil hvis en pasient er diagnostisert med abnormiteter i AV-ledning, syke sinus syndrom, alvorlig hjertesvikt, og selvfølgelig arteriell hypotensjon.

Selv om tilfeller av overdose av kalsiumkanalblokkere ikke er registrert, men hvis du mistenker et lignende faktum, administreres pasienten intravenøs kalsiumklorid. I tillegg gir legemidlene i denne gruppen, samt noen farmakologiske midler, noen bivirkninger:

1. Rødhet i ansiktet og dekollete.
2. Redusert blodtrykk.
3. "Flushing", som i overgangsalderen, tyngde og smerte i hodet, svimmelhet.
4. Tarmlidelser (forstoppelse).
5. Økt puls, hevelse, som hovedsakelig påvirker ankelen og underbenet - en bivirkning av nifedipin;
6. Bruk av verapamil kan føre til en reduksjon i hjertefrekvens og atrioventrikulær blokk.

Tabell: AK-bivirkninger og kontraindikasjoner

Med tanke på det faktum at kalsiumkanalblokkere ofte foreskrives i kombinasjon med β-blokkere og diuretika, er det nødvendig å kjenne uønskede virkninger av deres interaksjon: Betablokkere forsterker nedsatt puls og nedsatt atrioventrikulær konduktivitet, og diuretika øker den hypotensive effekten av AK, som bør tas i betraktning når utvalg av dosering av disse legemidlene.