nitroglyserin

Nitroglycerin tilhører klassen av nitrater og brukes til å behandle koronar hjertesykdom og dens komplikasjoner. Hvis du bruker dette stoffet, bør du være nøye kjent med bivirkningene av nitroglyserin, dets kontraindikasjoner og symptomer på overdosering.

De viktigste farmakologiske effektene av nitroglyserin:

1. Angina.
2. Vasodilator.
3. Koronar dilatasjon.

Nitroglyserin er uunnværlig for pasienter med forskjellige former for koronarsykdom, siden stand i en kort tid for å redusere blodtrykket, utvider koronararterie av hjertet, og for å fjerne smerte av angina pectoris og andre former for koronar sykdom.

Bivirkninger av stoffet

Bivirkninger av nitroglyserin kan utvikles etter langtidsbehandling, så vel som i løpet av en kort periode:

Kardiovaskulær system:

Nervesystemet:

Åndedrettssystem:

Mave-tarmkanalen:

Visuelle organer:

Allergiske manifestasjoner:

Blodsystem:

Hud, slimhinner:

andre:

Til tross for at bivirkningene av nitroglyserin ofte følger med behandling med dette legemidlet, er det fortsatt et middel til valg av koronar hjertesykdom.

Kontra

Det er en rekke situasjoner som helt utelukker bruk av Nitroglycerin:

1. Individuell intoleranse.
2. Nivået på systolisk blodtrykk er under 90 mm Hg. Art. Bruk ved lavt trykk truer utviklingen av alvorlig bradykardi og angina pectoris.
3. Kronisk obstruktiv kardiomyopati.
4. Aortisk ventil stenose eller subaortisk stenose i alvorlig form.
5. Mitral stenose.
6. Konstruktivt perikarditt.
7. Tamponade av hjertet.
8. Tap av store mengder kroppsvæsker.
9. Traumatisk hjerneskade.
10. Alle forhold som ledsages av økt intrakranielt trykk.
11. Shock.
12. Kollapse.
13. Et hjerteinfarkt som er ledsaget av lavt diastolisk trykk i venstre ventrikel og / eller alvorlig hypotensjon.
14. Lungødem av giftig opprinnelse.
15. Hjertefrekvens under 50 slag per minutt.
16. Økt trykk i pulmonale arterier av primær opprinnelse.
17. Iskemi av cerebral fartøy, blødning.
18. Lukket vinkelglaukom.
19. Høyre ventrikulær infarkt.
20. Laktoseintoleranse.
21. Laktasemangel.
22. Fenylketonuri.
23. Alvorlig anemi.
24. Kombinert fosfodiesterase-5-hemmere.

En hvilken som helst av de ovennevnte patologiene er en kontraindikasjon for å motta Nitroglycerin.

Kontraindikasjoner for gravide

Bruk av Nitroglycerin hos gravide kvinner er bare mulig etter vurdering av fordel / risikoforholdet.
Amning er en kontraindikasjon for stoffet.

Kontraindikasjoner for barn

Nitroglyserin er kontraindisert hos barn opp til 18 år.

Ved overdosering

Overdose Nitroglyserin er ledsaget av utviklingen av følgende patologiske reaksjoner:

1. Hypotensjon under 90 mmHg. Art. med utvikling av ortostatisk sammenbrudd.
2. Refleks takykardi.
3. Bevisstap
4. Alvorlig hodepine.
5. Asthenisk syndrom.
6. Svimmelhet.
7. Døsighet.
8. Heat.
9. Hypertermi.
10. Økt intrakranielt trykk.
11. Dyspeptiske lidelser.
12. Forstyrret, rask pust med utviklingen av cyanose, sammenbrudd, methemoglobinemi er tegn på alvorlig forgiftning.

For å eliminere forgiftning med Nitroglycerin, er det nødvendig å ta følgende tiltak:

1. 1. Plasser pasienten i vannrett stilling. I dette tilfellet bør de nedre lemmerne heves over hodetivået.
   2. Magesvikt.
   3. Bruk av plasmasubstitusjonsløsninger.
   4. Intravenøse injeksjoner av alfa-adrenerge reseptoragonister.
   5. Tar askorbinsyre eller natriumsalt for å eliminere metemoglobinemi.
   6. Oksygenbehandling.
   7. Blodtransfusjon
   8. Urgent hemodialyse.
   9. Overvåking av metemoglobin i blodet.

Det er viktig! Med en overdose av nitroglyserin er strengt forbudt bruk av Adrenalin som cardiotonic, da dette kan føre til utvikling av en tilstand av sjokk.

Nitroglyserin: egenskaper, indikasjoner og kontraindikasjoner, hvordan man søker i ulike former og tilfeller

Nitroglyserin kan med rette betraktes som et av de vanligste middelene for angina, som har blitt brukt vellykket i mange tiår, og leger over hele verden fortsetter å foreskrive det til et bredt spekter av pasienter med hjerteinfarkt.

Nitroglyserin har en veldig rask effekt, så det er uunnværlig ved plutselige anginaangrep. Det utvider karene, inkludert koronar, og eliminerer smerten. I sin rene form brukes dette behandlingssubstansen ikke på grunn av eksplosjonsfaren.

Nitroglycerin ble oppdaget for 170 år siden, men ble ikke brukt til terapeutisk bruk på den tiden. Det var et forslag om å bruke det som et homøopatisk middel for migrene på grunn av kortsiktige hodepine etter å ha tatt stoffet, men denne ideen spredte seg ikke.

Interessant nok ble Alfred Nobel selv interessert i det nye stoffet og patenterte selv sin egen metode for å lage eksplosiver fra den, finne den rette behandlingen med ham. Som et resultat ble industriproduksjon av nitroglyserin som et eksplosivstart påbegynt, men Nobel selv motsto sin anti-kardiale virkning, selv om han led av hjertesmerter.

Først etter nesten 30 år ble nitroglyserin brukt som medisin takket være legemidlets innsats W. Merrell. Merrell spores ikke bare funksjonene i sin handling og oppsummerte dem i sin artikkel, men bestemte også den optimale doseringen ved å oppløse alkoholoppløsningen av legemidlet i vanlig vann. Et år senere oppstod en solid form for nitroglyserin - stoffet ble blandet med sjokolade, noe som ga ham utmerket fordøyelighet.

Siden begynnelsen av forrige århundre har nitroglyserin som medisin blitt produsert i industriell skala, takket være at pasienter med angina har fått et utmerket billig middel mot hjertesmerter.

Nitroglyserin regnes som organisk nitrat, så det ville være tåpelig å nekte muligheten for negative og jevne toksiske effekter i store doser. Effekten av rus og avhengighet ble uttalt blant arbeidstakere i farmakologisk industri. Dette førte til at forskere fortsatte å undersøke, fordi det var nødvendig å fastslå nøyaktig hvordan et stoff virker i kroppen, hva er bivirkningene og hvordan man bruker det riktig.

Ved slutten av det tjuende århundre ble virkningsmekanismen av nitroglycerin oppdaget - forskerne fant ut at vasodilatoreffekten av stoffet er bundet til nitrogenoksid. For å etablere virkningsmekanismen for nitroglyserin, fikk forskere Nobelprisen.

I mer enn 150 år siden oppdagelsen har nitroglyserin ikke mistet sin relevans. Tvert imot fortsetter det å være en av de viktigste måtene for å stoppe episoder av angina på grunn av sin hurtige virkning og påvist høyeffektivitet.

Farmakologiske egenskaper av nitroglyserin

Pasienter som lider av ulike hjertesykdommer, vet at nitroglyserin bidrar til å raskt og effektivt lindre hjertesmerter, lindre angina, forbedre tilstanden etter et hjerteinfarkt, så det er vanligvis foreskrevet for angina, uansett hvilken type det er.

Dens evne til å utvide blodårene nitroglycerin bundet til sin sammensetning av nitrogen som løsrive og kombineres med oksygen, omdannes til NO - nitrogenoksid, en forbindelse som normalt fremmer avslapning av vaskulære vegger på grunn av aktivering av guanylatsyklase.

Økningen i guanylatsyklase innhold forårsaker avslapning av muskelfibre i den vaskulære veggen, fjerning av krampe og avslapping av musklene i bronkiene, fordøyelsessystemet, urinledere, gallegangene.

Utvidelsen av perifere venøse kar med intravenøs nitroglyserin reduserer blodtrykket på hjertet. Redusert blodgjennomstrømning gjennom de hule venene fører til en reduksjon i trykk i høyre hjerte og lungesirkulasjon, derfor anses lungeødem å være en av indikasjonene på nitroglyserin.

Under forhold med redusert belastning på hjertet, noe som reduserer dens fylles med blod, og trykket i kamrene blir redusert og behovet for oksygen i hjertemuskelen, hvorved analgetisk effekt er oppnådd med angina.

Vasodilatoreffekten av nitroglyserin tillater det å arrestere smerten i hjertet, men bivirkninger er forbundet med det. For eksempel forårsaker dilatasjon (ekspansjon) av hjerneskader hodepine, svimmelhet og til og med tap av bevissthet etter å ha tatt stoffet.

Med langvarig bruk av langvarige former av nitroglyserin er dannelsen av stoffresistens mulig og som en følge av en reduksjon i effektiviteten av medikamentet. For å forhindre dette, anbefaler eksperter å ta pauser i 8-12 timer mellom å ta stoffet.

Virkningshastigheten for nitroglyserin avhenger av hvilken form pasienten bruker den til. Når du tar stoffet under tungen, er anestetisk effekt merkbar etter et og et halvt minutt og varer opptil 5 timer. Salven av salven kommer litt senere - etter 15 minutter, maksimalt - en time fra mottakets øyeblikk, varer handlingen 3-4 timer.

Det er spesielle plastre med nitroglyserin, som er faste på huden og gir en gradvis effekt av stoffet over en lengre periode. I løpet av dagen absorberes omtrent en femtedel av nitroglyserin i blodet fra en slik patch. Mengden medisinering oppnådd fra lappen avhenger av området.

Det antas at nitroglyserin kommer inn i blodet raskest gjennom slimhinner og hud, så vel som intravenøs vei. Inntak av biotilgjengelighet er signifikant dårligere enn transdermale og bukkale former av legemidlet, siden det meste går gjennom leveren og ødelegges der.

Den sublingale administreringsveien for nitroglyserin anses å være attraktivt - under tungen når hele dosen av legemidlet absorberes direkte inn i blodet, og innen fem minutter i blodet blir mengden maksimal. Nitroglyserin metabolisme forekommer i leveren, hvor den oppløses til de endelige produktene som utskilles av nyrene.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for utpeking av nitroglyserin

Nitroglyserin brukes svært mye. Nesten alle eldre pasienter som lider av tilbakevendende hjertesmerter, har tabletter eller spray av denne medisinen hos ham, som kan tas så snart et angrep blir følt. Effekten kommer veldig fort, smerten er fjernet, arbeidet i hjertet blir bedre. Hovedårsaken til bruk av nitroglyserin er koronar hjertesykdom. Legemidlet brukes til:

• Paroksysmal angina (smerte i hjertet) og for å hindre dem;
• Gjenoppretting i post-infarktperioden.

Intravenøs nitroglyserin er nødvendig i tilfelle av:

1. Akutt myokardinfarkt;
2. Angina resistent mot andre typer behandling;
3. Postinfarkt og ustabil angina;
4. Akutt ventrikelsvikt med lungeødem;
5. Kontrollert hypotensjon, som er etablert under kirurgiske inngrep for å redusere blodtap
6. Trombose av den sentrale retinalarterien.

I tillegg til hjertesykdom, kan indikasjoner for bruk av nitroglyserin blir akutt pankreatitt angrep av gallekolikk, dyskinesi esophageal og intestinale motilitetsforstyrrelser av galleblæren.

Kontraindikasjoner for å ta nitroglyserin er også tilgjengelige. Blant dem er:

• Individuell intoleranse;
• Samtidig administrering av fosfodiesterasehemmere (sildenafil);
• Alvorlig hypotensjon
• Laktoseintoleranse, galaktose, forårsaket av arvelige årsaker;
• Hjerte hemotampatisk;
• Adhesiv perikarditt.

Tilordne nitroglyserin med forsiktighet bør:

1. Pasienter med hjerneblødning, økt intrakranielt og intraokulært trykk;
2. Med kongestiv hjertesvikt, når trykket i venstre ventrikkel er svært lavt;
3. Med anemi
4. hypertyreose;
5. Patologi av leveren og nyrene;
6. Valvulære defekter i hjertet;
7. Tendens til hypotensjon.

Det er bedre å avstå fra å ta nitroglyserin til gravide og ammende mødre. Sikkerheten for hans avtale til barn og ungdom er ikke fastslått, slik at nitroglyserin vanligvis ikke brukes til 18 års jubileum.

De angitte kontraindikasjoner gjelder alle doseringsformer av nitroglyserin. I tillegg er langvarige legemidler kontraindisert for personer med økt intestinal peristaltikk og mage og nedsatt absorpsjon, og intravenøst ​​nitroglyserin er forbudt for traumatisk hjerneskade, alvorlig aterosklerose, sjokk, peritoneal hematopoietisk og perikardialt, giftig lungeødem.

Instruksjoner for bruk av nitroglyserin inneholder mye informasjon om ikke bare virkningsmekanismen, men også mulige bivirkninger, komplikasjoner under behandlingen, legemiddelinteraksjoner, som pasienten bør være oppmerksom på, så etter at du har tatt dette legemidlet, er det bedre å lese instruksjonene umiddelbart og følge anbefalingene fra din legen.

Med en overdose av stoffet, forekommer symptomer på nervesystemet: pasienten er agitert, desorientert, kan bli retardert, i sjeldne tilfeller kommer det til psykose. Alvorlig forgiftning med nitroglyserin er ledsaget av sammenbrudd, cyanose i huden, luftveissykdommer, metemoglobin vises i blodet, som fremkaller hypoksi.

Sannsynligheten for slike virkninger dikterer behovet for klar overholdelse av den foreskrevne dosen og diettreguleringen av nitroglycerinbruk. Svært sjeldne, men fortsatt ikke utelukket, allergiske reaksjoner og lokale negative manifestasjoner - kløe, brenning, rødhet i huden, dermatitt.

Hvis bivirkninger har utviklet seg med intravenøs infusjon, stoppes de umiddelbart. Ved hudbehandling bør de fjernes (salver, flekker). Gitt utvidelse av cerebral fartøy og mulig besvimelse av pasienten er plassert med hevede ben og litt senket hode. Normalt gjenopprettes normalt blodtrykk innen 15-20 minutter.

Med methemoglobinemi forårsaket av overdosering av nitroglyserin, er ascorbinsyre og oksygenbehandling indikert, er hemodialyse nødvendig for dette ved akutt nyresvikt. I sjeldne tilfeller er legene tvunget til å ty til blodtransfusjoner.

Doseringsformer og egenskaper ved å motta nitroglyserin

Nitroglyserin kan administreres intravenøst ​​eller i form av tabletter, spray, flekker. Til intravenøs bruk av legemiddeloppløsningen. Innføringen av medisinering gjennom huden eller slimhinnen i tannkjøttet anses å være svært effektiv. For å gjøre dette, bruk dråper, piller, spray, som er tatt under tungen.

Ta nitroglyserin bør umiddelbart, så snart det oppstår smerte, eller til og med for å forebygge, hvis pasienten må trene eller utføre handlinger som fremkaller hjertesmerter. I det første tilfellet kan antall tabletter gå opp til tre, i det andre er det vanligvis nok å ta en og en gang. Virkningen av effekt vurderes ved reduksjon og forsvunnelse av smerte, kontroll av blodtrykk og puls er obligatorisk.

Det moderne farmakologiske markedet tilbyr et bredt utvalg av både former og navn på nitratholdige stoffer. Analoger av de vanlige nitroglycerintablettene - nitrokortin, nitrocor, nitrat med langvarig virkning - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. En vanlig aerosol som inneholder nitroglyserin er nitromint, sprayen kalles nitrospray, plater for bukkal bruk er trinitrolong, patcher er innskudd 10 og nitroperutene TTS.

For absorpsjon av legemidlet gjennom hudens kar, foreskrives en spesiell patch som er gjennomvåt i nitroglyserin. Tabletter kan være sublingual, opptrer ganske raskt, men de produseres også med langvarige former designet for langsiktig effekt.

Dosering, doseringsform og diett bestemmes av patologi, for behandling som kardiologen foreskriver nitroglycerin - angina, hjerteinfarkt, hypertensive krise, etc.

tar nitroglyserin under tungen

I et angrep av hjertesmerter, ta en tablett eller kapsel av nitroglyserin under tungen til den oppløses, er gjennomsnittlig dose for smertefull angrep 0,5-1 milligram. Hvis den første tabletten ikke fungerte, anbefales det neste å ta ikke mer enn en halv time. Hvis smerten har gått, og pillen ikke har løst seg, kan den og til og med må fjernes fra munnhulen.

I de fleste pasienter er smerten lettet i de første minuttene etter å ha tatt nitroglyserin, men hvis hjertet etterhvert fortsatt er sårt etter 5 minutter, kan du legge til en halv milligram av stoffet. Maksimalt antall tabletter per anfall er opp til tre. Hvis de ikke fungerte, må du umiddelbart ringe til ambulanslaget, fordi smerten kan snakke om hjerteinfarkt.

Når gjentatt episoder av angina hensiktsmessig å legge langtidsvirkende former av nitroglyserin, men hvis denne bakgrunn har utviklet et akutt angrep, bør pasienten i tillegg ta nitroglycerin under tungen.

For profylaktiske formål foreskrives nitrater i form av langtidsvirkende tabletter (forlenget). De tas internt med vann, før måltider. Dosen av nitroglyserin er 2,9 mg, opptil to tabletter tas per dose, hyppigheten av bruk er 3-4 ganger daglig. I tilfelle av alvorlig patologi kan dosen av legemidlet økes til 5,2 mg.

Langvarige nitrater virker sakte, de fleste av dem er inaktivert i leveren, derfor er effektiviteten lavere enn de "sublinguale" stoffene. Ved vanlig bruk av maksimalt antall tabletter per mottak bør det ikke være mer enn to.

Filmer eller dråper som trenger inn i munnhulenes slimhinne er mye mer effektive. Dråper er begravet under tungen, filmen limes til tannkjøttet. Disse virkemidlene er indikert både for eliminering av smertefulle angrep og for forebygging av angina pectoris (under øvelse, for eksempel).

Nitroglycerin-transdermale flekker gir en jevn og langsiktig flyt av stoffet inn i blodbanen gjennom huden. De er indisert for pasienter med kronisk sirkulasjonsfeil, etter et hjerteinfarkt. Det anbefales å starte behandling med dem i en sykehusinnstilling, og når den maksimale effektive dosen er nådd, sendes pasienten hjem.

I tillegg til patcher blir penetrasjon av stoffet gjennom huden oppnådd ved å bruke en salve, som påføres en del av kroppen som er uten hår og muligheten for å gni med klær.

nitroglycerin spray

Spray og aerosoler er populære og praktiske former for nitroglycerin bruk. De brukes til angrep av smerte i hjertet, så vel som for å begynne eller utvikle lungeødem. I sitteposisjon må pasienten gjøre 1-2 klikk på flaske dispenseren, holde pusten. Etter at stoffet kommer inn i munnhulen, oppstår effekten innen få minutter.

Maksimal dose spray eller aerosol i et smertefullt angrep er 3 presser, med lungeødem opp til fire. For å forhindre et angrep av smerte før trening, kan pasienten ta en enkelt dose av legemidlet.

Intravenøs nitroglyserin er indisert for hjerteinfarkt og andre alvorlige former for koronar hjertesykdom. Det er viktig å nøye beregne administrasjonshastigheten for stoffet, ellers kan bivirkningene ikke unngås. Ved bruk av en spesiell dispenser er det mulig å bruke til og med ikke-fortynnet nitroglyserin, fordi selve enheten vil beregne med hvilke intervaller og i hvilken mengde den skal administreres til pasienten. Ved bruk av en konvensjonell dropper beregner legen antall dråper per tidsenhet.

Behandling ved intravenøs infusjon kan utføres i 2-3 dager, det er ikke forbudt å reintroduksjon av nitroglyserin om nødvendig. I introduksjonsprosessen vil legen nødvendigvis kontrollere nivået av blodtrykk for å forhindre alvorlig hypotensjon.

Ofte tas nitroglyserin ikke bare for angina angrep, men også ved høyt trykk i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer. Dette er spesielt begrunnet ved brystsmerter og kortpustethet på bakgrunn av hypertensiv krise. Doseringen av stoffet er den samme som for angina - opp til tre tabletter med et intervall på 5-10 minutter. Hvis smerten ikke går bort, fortsetter trykket å være høyt, du må umiddelbart ringe til ambulanslaget.

forholdsregler

En pasient som nitroglyserin er vist, forteller den behandlende legen i detalj om alle legemidlene han tar for å unngå uønskede interaksjoner. Samtidig inntak av nitroglyserin og andre vasodilatatorer, piller for trykk, diuretika, noen grupper av antidepressiva, antiarytmiske midler, betablokkere øker den hypotensive effekten av nitroglyserin.

Nitroglyserin og alkohol er også uforenlige på grunn av risikoen for alvorlig hypotensjon, derfor bør bruk av alkoholholdige drikkevarer kategoriseres nektet, spesielt siden hjerteproblemer som tjener som indikasjon på å ta nitroglyserin, er dårlig kombinert med bruk av alkohol.

Varme rom og høye omgivelsestemperaturer bidrar til utvidelse av perifere fartøyer, slik at nitroglyserin under slike forhold kan ledsages av hypotensjon.

Nitroglycerintabletter trenger ikke å tygges, da en plutselig inntrenging av hele dosen i blodet samtidig kan provosere en alvorlig hodepine. For å forhindre denne effekten, kan du ta samtidig validol, menthol under tungen.

Pasienter med akutt hjertepatologi trenger vanligvis heparin. I dette tilfellet er det verdt å huske at nitroglyserin reduserer blodfortyndingseffekten av heparin, så hvis legen blir tvunget til å foreskrive dem samtidig, vil han strengt kontrollere hemostaseindikatorer.

Preparater av nitroglyserin i form av bukkalplater bør ikke brukes i tilfelle stomatitt, periodontitt, tilstedeværelse av flyttbare proteser, ettersom disse forholdene kompliserer absorpsjonen av det aktive stoffet.

Ukontrollert, langvarig bruk av nitrater uten pause skaper forutsetningene for dannelsen av stoffresistens. Det er spesielt sannsynlig når du bruker en lapp eller salve når stoffet faktisk er tilstede i blodet. Drugresistens gjør behandlingen ineffektiv, noe som krever en økning i dosen av legemidlet som tas. For å unngå slike negative øyeblikk, anbefaler leger at de tar pauser hver dag - fjern for eksempel patchen for natten.

Det er verdt å huske igjen at en spesialist skal utpeke nitroglyserin i noen form, det kan kun tas selvstendig dersom en nøyaktig diagnose og årsak til brystsmerter er etablert, og kardiologen eller terapeuten allerede har foreskrevet en bestemt doserings- og doseringsform. I tillegg er hver pasient advart om maksimal mengde av legemidlet om gangen, og hvis det ikke er noen effekt, bør du umiddelbart ringe til en lege.

Nitroglyserin (nitroglyserin)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet Nitroglycerin

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffer Nitroglyserin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Nitroglyserin

Fargeløs oljeaktig væske. Det er dårlig løselig i vann, det er godt i alkohol, eter og kloroform.

farmakologi

Øker innholdet av fritt radikaler av nitrogenoksid (NO), som aktiverer guanylatcyklase og øker innholdet av cGMP (kontrollerer deforosforyleringen av myosinlette kjeder) i vaskulære glatte muskelceller. Utvider hovedsakelig venøse blodkar, forårsaker blodavsetning i venøsystemet og reduserer venøs retur av blod til hjertet (forbelastning) og den endelige diastoliske fyllingen av venstre ventrikel. Systemisk arteriell vasodilasjon (dilaterer hovedsakelig store arterier) ledsages av en reduksjon i OPSS og blodtrykk, dvs. afterload. Redusering av for- og etterbelastning på hjertet fører til en reduksjon av myokardial oksygenbehov; reduserer økt sentralt venetrykk og kiletrykk i lungekapillærene; svakt øker hjertefrekvensen (refleks tachycardia som reaksjon på minskningen i det systemiske blodtrykk og slagvolum, mer uttalt i den opprettstående stilling av kroppen), svekker motstanden til koronararteriene og forbedring av hjerteblodstrøm (unntatt som overdreven reduksjon av systemisk blodtrykk, eller en signifikant økning i hjertefrekvensen, når det er mulig forringelse av den koronare blodstrøm ).

Den ekspanderer de store epikardiale områdene i koronararteriene, fremmer en økning i trykkgradienten ved stedet for aterosklerotisk stenose av koronarbeholderen, gir perfusjon selv i tilfelle av subtotal stenose, inkluderer collaterals, inkludert ved å redusere motstanden mot blodstrømmen gjennom dem. Omfordeler den koronare blodstrømmen til fordel for de iskemiske regioner, spesielt de subendokardiale områdene. Når iskemisk hypokinesi av individuelle deler av myokardiet bidrar til å gjenopprette lokal kontraktilitet. Eliminerer patologisk stivhet i myokardiet og forhindrer utvikling av dødelige arytmier ved hjerteinfarkt. Svakere postinfarction venstre ventrikulær remodeling. Effektivt hemmer blodplateaggregasjon og adhesjon til det vaskulære endotelet. Øker terskelen for myokardisk iskemi.

Hos pasienter med hjertesvikt og angina øker hjerteutgangen, treningstoleransen, reduserer alvorlighetsgraden og angrepsfrekvensen. Vesentlig reduserer volumet av mitralregurgitasjon. Den har en sentral hemmende effekt på sympatisk vaskulær tone, som hemmer den vaskulære komponenten av dannelsen av smertsyndrom. Normaliserer elektrolytmetabolismen og energiprosessene - forholdet mellom oksyderte og reduserte former for nikotinamidkoenzymer, aktiviteten til NAD-avhengige dehydrogenaser. Bidrar til frigjøring av katekolaminer i hjernen og hjertet, har en indirekte sympatomimetisk effekt på myokardiet, endrer konformasjonen av troponin-tropomyosinkomplekset. Det fremmer overføringen av hemoglobin til metemoglobin og kan svekke oksygentransport. Forårsaker utvidelsen av meningealbeholdere, som ofte ledsages av utseende av hodepine. Slapper av glatte muskler i bronkiene, galdeveiene, spiserøret, magen, tarmene, urinveiene.

Raskt og ganske fullt absorbert fra overflaten av slimhinnene og gjennom huden. Etter inntak blir det i stor grad ødelagt i leveren ("første pass" -effekten), og deretter biotransformert for å danne NO i glatte muskelceller. Når det gjelder sublingual, subbukkalnogo og / eller bruk av "primær" leverskader utelukkes (umiddelbart går inn i systemisk sirkulasjon). Primær metabolitter er di- og mononitrater, den endelige glyserin. Med sublingual mottak_max store metabolitter (0,2-0,3 ng / ml) nådde 120-150 s, T_1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metabolitter - 7 min. Fordelingsvolumet er 3 l / kg, klaring er 0,3-1,0 l / kg / min. Når det administreres som en aerosol i munnhulen C_max metabolitter (14,6 ng / ml) oppnås etter 5,3 min, relativ biotilgjengelighet - 76%, T_1/2 - 20 min. Ved inntak 6,4 mg C_max metabolitter (0,1-0,2 ng / ml) blir nådd i 20-60 min. Relativ biotilgjengelighet på 10-15%. T_1/2 metabolitter er 4 timer. Med / i introduksjonen av T_1/2 - 1-3 min, total clearance - 30-78 l / min, i hjertesvikt, reduseres disse tallene til henholdsvis 12 s - 1,9 min og 3,6-13,8 l / min. I plasma binder det seg til proteiner (60%). Metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, en del utskilles av lungene med utåndet luft.

Ved bruk av sublinguale og bukkale former stoppes anginaangrep etter 1,5 minutter, og de hemodynamiske og anti-iskemiske virkninger vedvarer i opptil 30 minutter og 5 timer. Etter å ha tatt små doser (2,5 mg) varer den hemodynamiske effekten opp til 0,5 timer, stor (forte) - opptil 5-6 timer (ved disse dosene vises den hemodynamiske effekten etter 2-5 minutter og antianginal etter 20-45 minutter). Anvendelse av salven sikrer utvikling av antianginal virkning på 15-60 minutter og 3-4 timer av sin varighet. Effekten av transdermale former skjer i 0,5-3 timer og varer opptil 8-10 timer.

Bruk av stoffet Nitroglyserin

IHD: angina pectoris (behandling, profylakse), vasospastisk stenokardi (trykkmetal), ustabil stenokardi, krampe i kranspulsårene under koronarangiografi, akutt koronarsyndrom, akutt myokardinfarkt, akutt venstre ventrikulær insuffisiens (hjerte astma, astma, systomi hjertesvikt, kontrollert arteriell hypotensjon under kirurgiske prosedyrer, forebygging av hypertensive reaksjoner under endotracheal intubasjon, innsnitt ozhi, sternotomy, okklusjon av den midtre retinal arterie, dyskinesi spiserøret, funksjonelle holetsistopatii, akutt pankreatitt, av galle kolikk, spastisk tarm dyskinesi.

Kontra

Overfølsomhet, uttalt hypotensjon, sammenbrudd, hjerteinfarkt med diastolisk lavt blodtrykk i venstre ventrikel og / eller alvorlig hypotensjon (SBP under 90 mm Hg) eller sammenbrudd, høyre ventrikulær infarkt, bradykardi mindre enn 50 slag / min, primær lunge hypertensjon, hjerneblødning, hodebeskadigelse, økt intrakranielt trykk, cerebral iskemi, hjerte-tamponade, giftig lungeødem, markert aortastensose, tilstander ledsaget av en nedgang i sluttdiastolisk trykk til venstre ventrikel (isolert mitralstenose, constrictive perikarditt), vinkel-lukkede glaukom, graviditet, amming.

Begrensninger på bruken av

Anemi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenose), avansert alder, alvorlig dysfunksjon av lever og nyrer, hypertyreose.

Bruk under graviditet og amming

Bruk under graviditet er bare mulig i tilfeller der forventet fordel oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

FDA-kategori på foster av FDA - C.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger av stoffet Nitroglyserin

På den delen av nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, hodepine, svakhet, motor rastløshet, psykotiske reaksjoner, sløret syn, forverring av glaukom.

Fra siden av kardiovaskulærsystemet og blodet (bloddannelse, hemostase): rødme i ansiktet, hjertebank, hypotensjon, inkl. ortostatisk, sammenbrudd, metemoglobinemi.

På fordøyelseskanalens del: tørr munn, kvalme, oppkast, diaré,

På hudens side: cyanose, hudspyling.

Allergiske reaksjoner: kløe og brenning, allergisk kontaktdermatitt (ved bruk av transdermale former).

Andre: hypotermi, følelse av varme, paradoksale effekter - angina angrep, iskemi til utvikling av hjerteinfarkt og plutselig død; utvikling av toleranse.

interaksjon

Salicylater øker plasmanitroglyserinnivåer, barbiturater øker stoffskiftet. Nitroglyserin reduserer trykkvirkningen av adrenermimetika, den antikoagulerende effekten av heparin (med / i introduksjonen). Antihypertensive midler, antiadrenerge legemidler, vasodilatorer, sildenafilcitrat, kalsiumantagonister, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, etanol, kinidin og novokainamid øker hypotensive og systemiske vasodilaterende effekter. Methionin, N-acetylcystein, ACE-hemmere og salicylater øker antianginal aktivitet. Unithiol gjenoppretter redusert sensitivitet for nitroglyserin. Dihydroergotamin, m-kolinolytika, alfa-adrenerge mimetika, histamin, pituitrin, kortikosteroider, CNS-stimulanter og vegetative ganglier, biefamilier og slanger, overdreven isolasjon reduserer vasodilator og antianginal effekter.

overdose

Symptomer: hodepine, svimmelhet, følelse av sterkt trykk i hodet, uvanlig tretthet eller svakhet, besvimelse, følelse av varme eller kulderystelser, økt svette, hjertebank, kvalme og oppkast, cyanose av lepper, negler eller palmer, kortpustethet, hypotensjon, svak puls, økt kroppstemperatur, økt intrakranielt trykk (cerebrale symptomer opptil utvikling av anfall og koma), metemoglobinemi.

Behandling: pasienten er plassert i en horisontal stilling (bein er hevet over hodet for å øke venøs tilbakegang til hjertet), magesvikt (om kort tid har gått siden inntaket), plasmasubstitutter, intravenøse alfa-adrenoreceptoragonister (fenylefrin). Innføringen av epinefrin som et kardiotonisk middel bør unngås på grunn av muligheten for å øke den sjokklignende reaksjonen. For å eliminere metemoglobinemi brukes oksygen under trykk eller 1% løsning av metyltioniniumklorid (Methylen Blue) i en dose på 1-2 mg / kg, iv. Det anbefales å overvåke blod hemoglobinkonsentrasjon.

Administrasjonsvei

In / i, sublingual, transdermal, innad, subbukalno.

Forholdsregler stoffer Nitroglyserin

I den akutte perioden med hjerteinfarkt og med utvikling av akutt hjertesvikt, foreskrives det under streng hemodynamisk kontroll. Det brukes med forsiktighet i aorta- og mitralstenose, hos pasienter med hypovolemi og senket BAP (mindre enn 90 mm Hg). Ved hypertrofisk kardiomyopati kan det føre til hyppigere og / eller forverrede angina angrep. Ved langtids ukontrollert inntak av nitroglyserin øker utnevnelsen av høye doser til pasienter med nedsatt leverfunksjon og barn risikoen for metemoglobinemi, manifestert av cyanose og utseendet av blodbrunt fargetone. I tilfeller av metemoglobinemi, må legemidlet straks avbrytes og motsetningen metyltioniniumklorid (metylenblå) skal innføres. Om nødvendig er det nødvendig med ytterligere bruk av nitrater for å kontrollere innholdet av metemoglobin i blodet eller erstatning av nitrater til sydnonimin.

For å redusere risikoen for bivirkninger, må det tas hensyn når det tas med legemidler som har uttalt hypotensive og vasodilerende egenskaper. tar stoffet mot bakgrunnen av alkoholinntak i rom med høye omgivelsestemperaturer (bad, badstue, varm dusj), samt å ta flere tabletter samtidig eller sekvensielt på kort tid ved første dose, anbefales ikke.

Du kan ikke tygge tabletter og kapsler for å stoppe anginaangrep, fordi En overflødig mengde av stoffet fra de ødelagte mikrokapslene gjennom munnslimhinnen kan komme inn i den systemiske sirkulasjon. Når det oppstår hodepine og andre ubehagelige opplevelser i hodeområdet, oppnås forbedringen ved å foreskrive validol eller mentol-dråper sublinguelt. Ofte, bare de første dosene er dårlig tolerert, og bivirkningene avtar.

Ved samtidig bruk med heparin er det nødvendig å øke dosen av heparin og strengt kontrollere den delvis aktiverte tromboplastintiden. Det brukes med forsiktighet hos eldre pasienter. Det anbefales ikke å tildele bukkale former til pasienter med aphthous stomatitt, gingivitt, periodontale sykdommer og rotsystemet i tennene, flyttbare øvre proteser.

Ukontrollert mottak kan føre til utvikling av toleranse, uttrykt for å redusere varigheten og alvorlighetsgraden av effekten med vanlig bruk eller behovet for å øke dosen for å oppnå samme effekt. Med regelmessig bruk av langvarige former av nitroglyserin, spesielt flekker og salver, er stoffet nesten alltid tilstede i blodet, slik at risikoen for å utvikle toleranse øker betydelig. For å forhindre forekomst av resistens er det nødvendig med intermittent administrering i løpet av dagen, eller samtidig administrering av kalsiumantagonister, ACE-hemmere eller diuretika. Transdermale former for nitroglyserin anbefales å fjernes fra kroppen om natten, og dermed forlate en periode fri fra virkningen av stoffet. Det bør passe på utviklingen av tilbaketrekningssyndrom assosiert med en kraftig opphør av nitroglyserin i kroppen og manifestert av den plutselige utviklingen av slag.

Med på / i introduksjonen av mulig utvikling av takykyaksi, som krever en endring i dosering oppover. Graden av toleranse kan dømmes av dynamikken i trykket i høyre atrium. Tilnærming av toleranseindeksen til 25% krever at løsningen stoppes. Simulere utvikling av toleranse ved intravenøs administrering kan redusere innholdet av nitroglyserin i oppløsningen på grunn av den injeksjonsteknikken forstyrrelser, ødeleggelse av nitroglyserin i den direkte innvirkning av lysstråler for å bli absorbert eller på veggene av plast infusjonssystem (20-80% ved bruk av systemer av polyvinylklorid, polystyren-butadien propionat cellulose, latex eller polyuretan). Det anbefales å bruke systemer fra kjemisk rent glass, polyetylen, nylon, Teflon, silikon. Det anbefales ikke å bruke for lange hydrauliske ledninger. Når på / i en nitroglyserin må tas i betraktning at etter avslutning av infusjonen og overføre pasienten til tabletten (selv langtidsvirkende) nitrater kan oppstå tilbaketrekning eller utilstrekkelig dose, således mulig å øke forekomsten av komplikasjoner ved akutt hjerteinfarkt - økt frekvens anginaanfall, økning symptomer på sirkulasjonsfeil, gjentakelse av myokardinfarkt, dannelse av akutt hjerteaneurisme, en økning i hyppigheten av hjerteinfarkt.