Gamma-aminosmørsyre (Gamma-aminosmørsyre)

Flere og flere opplysninger vises om nevrotransmitteren, som har det vanskelige men stolte navnet på gamma-aminosmørsyre. Preparater med dette stoffet anbefales som beroligende middel. Og hvordan fungerer denne syre faktisk, hvilken effekt har GABA-legemidler på kroppen?

GABA (GABA, gamma-aminosmørsyre) er en nevrotransmitter som blokkerer impulser mellom hjernens nerveceller. Lavt nivå av GABA kan forekomme:

• Forverret stemning og tegn på angstlidelse;
• Epilepsi;
• Kronisk hodepine.

Som et resultat av utførte studier har det vist seg at en økning i nivået av gamma-aminosmørsyre kan forbedre humøret eller ha en beroligende, avslappende effekt på nervesystemet.

I tillegg påvirker nevrotransmitteren GABA som produseres av kroppen, reguleringen av muskeltonen og produksjonen av hormonene som er nødvendige for å bygge muskelceller. Hvis du er på utkikk etter et tillegg som påvirker muskelstyrken, kan du være interessert i GABA-preparater. De er populære med vektløftere på grunn av deres evne til å forbrenne fett og forbedre atletisk ytelse.

Gamma-aminosmørsyre: når medisiner ikke virker?

Du kan ofte finne anbefalinger for å ta medikamenter med gamma-aminosmørsyre for å oppnå følgende effekter:

• Humørforbedring
• Reduser angst
• Reduser depresjonssymptomer
• Forbedre søvnkvaliteten
• Lindring av PMS-symptomer

Til tross for at neurotransmitteren GABA (produsert av kroppen) har stor innflytelse på hjernens arbeid, kan mottak i form av kosttilskudd ikke gi resultater. Studier viser at legemidler med gamma-aminosmørsyre ikke har forventet effekt på hjernen, så de bør ikke brukes til disse formålene.

La oss se nærmere på hvorfor dette skjer, og hva er effekten av gamma-aminosmørsyre med et ekstra inntak i form av kosttilskudd faktisk.

Hvordan virker dette ikke?

Som et resultat av forskningen ble det funnet at å ta GABA-preparater for å redusere angst og depresjon ikke er effektive. Dette skyldes blod-hjernebarrieren, som er et system som skiller sirkulerende blod fra hjernevævet. For at noen av næringsstoffene skal komme inn i hjernecellene, må den krysse barrieren. Bare bestemte typer tilkoblinger kan gjøre dette.

Hvis aminosmørsyre blir tatt i form av legemidler, vil de aktive stoffene bli absorbert i tarmen og behandlet i hjernen med blod, men de kan ikke krysse blod-hjernebarrieren.

For at GABA skal kunne påvirke hjernens arbeid, må den syntetiseres av hjernecellene selv fra forløperne. Det vil si at å ta stoffet med gamma-aminosmørsyre ikke kan øke nivået av nevrotransmitter i hjernen.

Hvordan øke gamma-aminosmørsyre

Forskere har funnet en vei ut, hvordan å øke nivået av GABA i menneskekroppen ved hjelp av narkotika. Bads er designet for å redusere angst og depressive manifestasjoner, men inneholder ikke gamma-aminosmørsyre i deres sammensetning.

Nootropics, forløperne til GABA, er funnet som leverer menneskekroppen med komponentene som er nødvendige for nevrotransmittersyntese. En utmerket naturlig substans som stimulerer produksjonen av gamma-aminosmørsyre er L-Theanin. Denne forbindelsen er kjent og finnes i store mengder i grønn te.

Fenibut er også forløperen til GABA. Han, som L-Theanine, er i stand til å krysse blod-hjernebarrieren. Aktive stoffer stimulerer hjernens reseptorer til å produsere GABA.

Forskning har vist at pikamilon som inneholder GABA og niacin, er i stand til å trenge inn i blod-hjernebarrieren. Etter å ha tatt dette stoffet, øker aktiveringen av hjerne-reseptorer.

Hvorvidt å kjøpe medisiner med GABA som beroligende?

Til tross for de kategoriske konklusjonene fra forskere som tar GABA, påvirker ikke reduksjonen av angst og depresjon, mange fortsetter å ta disse midlene. På Internett kan du finne et stort antall anmeldelser av ekte mennesker som har følt seg avslapping og redusert angst etter å ha tatt medisiner med gamma-aminosmørsyre.

Dette kan forklares som en placebo-effekt, og doseringer og sammensetning av midlene tatt. Det er opplysninger om at store doser gamma-aminosmørsyreholdige legemidler fortsatt kan øke nivået av GABA i kroppen.

Studier av effekten av aminosmørsyre på kroppen er fortsatt i gang. Det forstås ikke fullt ut hvordan doseringen av stoffet som tas, påvirker hjernens arbeid. Et utilstrekkelig antall eksperimenter ble utført for å bestemme de spesifikke forhold som påvirker absorbsjonen av GABA av kroppen.

Alle bør bestemme seg for å kjøpe stoffer med gamma-aminosmørsyre som beroligende middel. Hvis du kjøper kosttilskudd som foreskrevet av lege, bør det ikke være noen spørsmål. Hvis du går (i henhold til den gamle russiske tradisjonen) for å gjøre selvbehandling, bør du nøye vurdere valg av narkotika.

Når jobber med GABA med stoffer?

Så hvorfor er kosttilskudd som inneholder GABA, men ikke gi de forventede nootrope effektene, veldig populære? Svaret er enkelt - gamma-aminosmørsyrepreparater anses å være sterke naturlige fettbrennere.

Effekten av gamma-aminosmørsyre for vekttap

GABA støtter produksjon av hormoner som bidrar til å bygge muskelmasse. Med andre ord, effekten av å ta medisiner med gamma-aminosmørsyre er en akselerasjon av metabolisme (ekstra muskelmasse krever flere kalorier). Hvis du bare begynner å jobbe med å bygge en kropp eller leter etter stoffer som hjelper deg å gå ned i vekt, er GABA ditt valg.

Er det mulig å få GABA fra produkter?

Det er umulig å oppnå gamma-aminosmørsyre fra mat. Imidlertid inneholder forskjellige matvarer stoffer som flavonoider, som påvirker økningen i GABA-nivåene i hjernen. Disse er rimelige og kjente:

Bivirkninger av GABA

Bivirkninger kan forekomme i følgende former:

• overdreven slakkhet, i en slik tilstand er det bedre å ikke sitte bak rattet.
• kortsiktig endring i hjertefrekvens og respirasjonsfrekvens, har de en tendens til å forsvinne raskt.
• Unngå felles bruk av legemidler GABA med alkohol og narkotiske stoffer. Dette kan føre til alvorlige problemer.

GABA: En liste over arbeidende stoffer

Velge medisiner med GABA for nootropic effekt, pass på å studere sammensetningen. Eicherb har et utmerket tillegg som inneholder både GABA og L-Theanin. dvs. Etter å ha kjøpt dette kosttilskuddet, er du garantert å få forventet nootropisk effekt - reduserer angst, reduserer symptomer på depresjon, forbedrer stemningen.

Kjøp gamma-aminosmørsyre med L-Theanin på lenken:

Men stoffet med en rik sammensetning (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, mange sporstoffer og vitaminer.):

Bud vil også være effektivt for å berolige nervesystemet.

For vekttap og kroppsbygning kan du velge et stoff som bare inneholder GABA, for eksempel et kosttilskudd med referanse:

Et stort utvalg av stoffer med gamma-aminosmørsyre finnes på Aycherb ved å klikke på linken. Der kan du velge kosttilskudd med en passende sammensetning, som beroligende, og hjelpe til vekttap.

Hvordan ta gamma-aminosmørsyre

Det anbefalte doseintervallet for GABA for vekttap er fra 2 til 4 g per dag. Dette beløpet kan tas umiddelbart (mindre effektivt) eller i deler hele dagen. Hvis GABA brukes utelukkende til å brenne fett, er den beste tiden å ta kosttilskudd 2 timer før sengetid. Ikke bruk gamma-aminosmørsyretilskudd med proteinfôr - dette kan påvirke fordøyelsen.

Kjenner du gamma-aminosmørsyre - hvilke GABA-preparater foretrekker du?

Gamma-aminosmørsyre: bruksanvisninger, analoger, kostnader, pasient vurderinger

Gamma-aminosmørsyre som et legemiddel betraktes som det første nootropiske legemidlet i historien. Forbindelsen er biogen og er dannet i kroppen, betraktes som den viktigste hemmende nevrotransmitteren, gamma-aminosmørsyre er inneholdt i sentralnervesystemet og er involvert i prosessene for metabolisme og neuromediering av sentralnervesystemet.

Sammensetning og utgivelsesform

Syret er en del av preparatet, mannitol, magnesiumstearat, silisiumdioksyd kan tjene som ekstra komponenter.

Tilgjengelig i form av hvite tabletter med gul eller grå fargetone. I konturblister inneholder 6 eller 12 tabletter. Også solgt i polymer glass med 30, 50 eller 100 tabletter.

Farmakologisk gruppe

Gamma-aminosmørsyre er nootropiske stoffer i henhold til farmakologisk klassifisering. I følge nosologisk klassifisering (ICD-10) refererer GABA til legemidler som brukes i:

• post-hjernerystelse syndrom;
• atferdsmessige og psykiske lidelser forårsaket av langvarig behandling med beroligende midler;
• depresjon;
• søvnighet;
• forbigående forbigående cerebrale iskemiske angrep;
• alkoholisk polyneuropati;
• cerebral parese;
• uspesifisert encefalopati;
• sekundær hypertensjon;
• sjøsyke;
• intrakraniell skade;
• intellektuelle forstyrrelser;
• vestibulær dysfunksjon.

Farmakologisk aktivitet

Gamma-aminosmørsyre er et amin av biogen natur, som er involvert i prosessene for energiutveksling og neuromediering av hjernen.

Syr er den viktigste mediatoren, som er involvert i hemmende reaksjoner, som forbinder med spesielle reseptorstrukturer. Under virkningen av GABA er metabolismen i hjernen normalisert - energibytteprosessene aktiveres, absorbsjonen av sukker forbedres.

Legemidlet forbedrer tilførsel av vev med blod og oksygen, fremmer bruk og fjerning av toksiske metabolske produkter, stabiliserer dynamikken i nervedannelsen.

Når du tar GABA, forbedres tankeprosessen og -minnet. Legemidlet er et mildt psykostimulerende middel, gjenoppretter tale- og motoraktivitet, svekket som følge av dårlig hjerneblodforsyning.

Reduserer og stabiliserer blodtrykket i hypertensjon, lindrer hypertensive symptomer - et brudd på søvn, hodepine og svimmelhet.

Bruken av gamma-aminosmørsyre fører til en svak hjertefrekvens, og hos diabetikere påvirker det glykemisk nivå, reduserer det. Hos friske pasienter med normale konsentrasjoner av glukose i blodet, har motsatt effekt på grunn av glykogenolyse.

I det naturlige miljøet finnes gamma-aminosmørsyre i tomater og andre røde bær.

Indikasjoner for bruk

Bruk hos voksne

Gamma-aminosyrer er foreskrevet for voksne etter rehabilitering etter en funksjonsfeil i blodtilførselen til hjernen, i posttraumatiske syndrom. Det er indikert ved aterosklerose av cerebrale arterier med fokus på mykning av hjernevev, i strid med tilstanden til cerebral fartøy, spesielt i arteriell hypertensjon, ledsaget av svimmelhet og migrene.

Gamma-aminosmørsyre er foreskrevet for kronisk form for vaskulær hjerne-dysfunksjon, ledsaget av problemer med å huske informasjon, taleforstyrrelser, oppmerksomhetskonsentrasjon, migrene og svimmelhet. Ved alkoholisk encefalopati og polyneuritt, symptomatisk kompleksbevegelsessykdom.

Bruk til barn

For behandling i barndommen, er GABA foreskrevet for cerebral parese, samt for rehabilitering etter kranial og cerebral og fødselsskader av skallen. Det har vist seg å bli brukt i langsom mental utvikling, ledsaget av lav mental og fysisk aktivitet, så vel som i symptomatisk komplekse bevegelsessykdom.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Kontraindikasjoner til utnevnelse av gamma-aminosmørsyre er bare en individuell intoleranse mot stoffet og en tendens til allergi.

Det er også kontraindisert i tidlig graviditet, i en alder av opptil ett år, og ved akutt nyresvikt.

Bivirkninger

Bruk av gamma-aminosmørsyre er ofte ikke ledsaget av noen bivirkninger, og pasienter er godt tolerert terapi med GABA.

I sjeldne tilfeller ble dyspepsi, flammeproblemer i ansikt og nakke observert. Blant de bivirkningene i sjeldne tilfeller ble overtredelser av søvnmønstre og hopp i blodtrykk med arytmi observert, spesielt på den første dagen for å ta gamma-aminosmørsyrepreparater. For å eliminere bivirkninger er det tilstrekkelig å redusere doseringen av inntaket.

Skadet av gamma-aminosyre til kroppen forårsaker ikke, forårsaker ikke avhengighet og legemiddelavtakssyndrom.

Instruksjoner for bruk

Legemidlet er tatt før måltider. Dosering settes av behandlende lege, avhengig av patologi og type behandling. Den opprinnelige doseringen er vanligvis liten, tatt to ganger om dagen. På den tredje administreringsdagen kan doseringen økes.

Daglige terapeutiske doser for voksne overskrider normalt ikke to gram.

Barn opptil tre år er foreskrevet ett gram hver, opptil seks år - 1,5 gram hver, over syv år gammel - to gram per dag. Den daglige doseringen bør deles i flere doser, hvoretter den behandlende legen vil etablere seg.

Varigheten av behandlingen er bestemt av sykdommens karakteristika og art, kan vare fra to uker til fire måneder. Om nødvendig, tilbakestill, utføres det seks måneder etter slutten av forrige behandlingsforløp.

For behandling av bevegelsessykdom blir stoffet tatt to ganger om dagen i fire dager. For å forebygge bevegelsessykdom før den kommende turen, ta to ganger om dagen, tre dager før turen, samt direkte på selve turen.

Husk at selvforskrivende nootropiske stoffer uten å konsultere en lege kan føre til alvorlige konsekvenser og dårlig helse.

Legemiddelformer

Også kjent er nikotinoyl gamma-aminosmørsyre, som brukes til å forbedre cerebral sirkulasjon. Tiltaket ligner virkningen av ren GABA, men selve stoffet er kontraindisert i noen nyresykdom.

Blant de bivirkninger som kan forårsake irritabilitet, allergiske hudreaksjoner, tremor og agitasjon.

Det brukes i tillegg til oftalmiske sykdommer, samt ved gjenoppretting etter iskemisk slag. Andre indikasjoner sammenfaller med indikasjonene på bruk av GABA.

Drug interaksjoner

Legemidlet er i stand til å forbedre handlingen av legemidler benzodiazepin-serien, samt mange antikonvulsive og sovende piller.

Analoger og synonymer

Legemidlet er synonymt med Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Virkningsanaloger er Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Kostnad for

50 tabletter av legemidlet med en konsentrasjon på 250 mg kostnad fra 68 til 85 rubler. Ett hundre tabletter med en konsentrasjon på 250 mg koster fra 154 til 220 rubler, avhengig av produsent og apotek.

anmeldelser

"Gamma-aminosmørsyre ble foreskrevet, da jeg kom inn i traumatologi med traumatisk hjerneskade og solskinn, var det selvfølgelig dårlig. I øynene til to ganger, svimmel, kunne glemme setningens begynnelse før du fullfører det. Jeg har kuttet stoffet hele to uker på sykehuset, jeg gikk ut med en god helse og det ble enda bedre å huske informasjon enn før. "

"Et barn på fire år skiller ikke talen som er adressert til ham, appellerte til en talepraktiker og en nevrolog, og vi ble foreskrevet gamma-aminosmørsyre. De jobbet også med en talepraktiker, drakk medisinen i en måned. Allerede mye bedre, men legen sa at det er nødvendig å gjenta kurset etter 8 måneder, og gi barnet forberedende klasser for barn med lignende problemer. "

«Jeg holder alltid stoffet hos meg - jeg reiser ofte mye, denne typen arbeid, men noen ganger gjør det meg veldig vondt. Anbefales for å drikke GABA.

Nå, når jeg vet at jeg kommer på veien snart, tar jeg en pille et eller annet sted på 12 timer, og deretter før sengetid, og alt går bra. "

Artikkel forfatter: Matveeva Vladislava Anatolievna, Master i medisinsk og farmasøytisk kjemi

Gamma-aminosmørsyre (GABA), aminon

IUPAC-navn: 4-aminobutansyre
Molekylformel: C4H9NO2
Mol masse: 103,120 g / mol
Utseende: hvitt mikrokrystallinsk pulver
Tetthet: 1,11 g / ml
Smeltepunkt: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Kokepunkt: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Løselighet i vann: 130 g / 100 ml
Syrerid (pKa): 4,23 (karboksyl), 10,43 (amino)

y-aminosmørsyre (GABA) er den viktigste inhibitoriske nevrotransmitteren i pattedyrs sentralnervesystem. Det spiller en rolle i å regulere nervøsitetens spenning i hele nervesystemet. Hos mennesker er GABA også direkte ansvarlig for reguleringen av muskeltonen. Selv om stoffet er kjemisk synlig, er stoffet [[aminosyrer | aminosyrer | aminosyre]], i vitenskapelige eller medisinske artikler, benyttes GABA sjelden som sådan fordi uttrykket "aminosyre", som brukes uten spesifikasjon, refererer til alfa-aminosyrer, hvilket GABA ikke er. GABA er ikke inkludert i proteiner. I spastisk diplegi hos mennesker blir absorpsjonen av GABA forstyrret som følge av nerveskader når øvre motorneuron påvirkes, noe som fører til muskelhypertensjon.

synopsis

GABA er det mest aktive hemmende neuroamin av den menneskelige hjerne. Det regulerer virkningen av mange hemmende og beroligende prosesser som forekommer i hjernevævet, og er derfor ekstremt viktig for avslapning. GABA-konsentrasjonene overvåkes kontinuerlig av kroppen, med det resultat at mengden GABA i vevet i menneskekroppen er balansert. På grunn av disse regulatoriske faktorene, er GABA ernæringsmessige tilskudd ikke i stand til å ha en overdreven undertrykkende effekt på kroppen. Menneskekroppen er for vant til regulering av GABA, og derfor kan oral administrering ikke ha en betydelig innvirkning på menneskelig fysiologi. Imidlertid kan andre forbindelser (på forskjellige måter) indirekte øke nivået av GABA i kroppen, som igjen har en hemmende virkning. GABA er også kjent som gamma-aminosmørsyre.

GABA instruksjoner for bruk

Oftast brukes GABA supplement i doser på 3000-5000 mg (for å øke stoffskiftet i veksthormonet). Om dette er den optimale doseringen, er ikke nøyaktig kjent.

synopsis

GABA (gamma-aminosmørsyre) er et av de mest uttalt nevroaktive peptidene i hjernen. Det er involvert i en rekke undertrykkende og hemmende prosesser assosiert med det parasympatiske nervesystemet. GABA er dannet fra det excitatoriske nevrotransmitterglutamatet ved bruk av enzymet glutamat-dekarboksylase og kan omdannes tilbake til glutamat i tricarboxylsyre-syklusen. 1)

GABA konsentrasjon

Det er fastslått at endringer i konsentrasjonen av GABA i hjernen og konsentrasjonen av totalt GABA er direkte avhengig av hverandre. En endring i GABA-innholdet i hjernen fører nødvendigvis til en endring i konsentrasjonen av totalt GABA og omvendt. GABA akkumulering i hjernen blir akselerert når GABA innholdet faller under fysiologisk nivå, og går langsommere når GABA-innholdet overstiger et fysiologisk nivå. Denne oppførselen av syren skyldes det faktum at den er en hemmer for sin egen transport til hjernen, og stopper opphopningen i konsentrasjoner over normen. Takket være denne mekanismen, forblir det nevrologiske nivået av GABA balansert. 2) Og likevel kan GABA ikke redusere akkumuleringen til null. Det er fastslått at høyeste nivået av selvinhibering av GABA er 80%. Fra hvilket det følger at overdreven bruk av GABA kan overvinne sin egen inhibering ved passiv diffusjon. Når nivået av GABA i hjernen overstiger det fysiologiske nivået, begynner hjernen å forskyve overflødig syre. Graden av forskyvning av GABA gjennom hemacephalic barrieren er omtrent 16 ganger høyere enn akkumulasjonshastigheten. Fjerning av overskytende GABA fra nervevev aktiveres som en beskyttende reaksjon av kroppen fra overdreven hemmende effekter.

GABA og hematoencephalic barriere

Hos voksne er det minimal penetrasjon av GABA fra systemisk sirkulasjon til hjernevæv. Det er også bemerket at hemaencephalic barrieren av unge mennesker har den høyeste transmissive evnen. Med et overskudd av GABA i kroppen, hemmer GABA sitt eget inntak gjennom hemaencephalic barrieren, der dens likhet med beta-alanin er observert, selv om GABA i denne mekanismen manifesterer seg tydeligere. Det er blitt fastslått at nitrogenoksyd kan øke overføringsevnen til hemaencephalic barrieren.

GABA og veksthormon

I lang tid ble det antatt at å ta GABA øker sekretjonen av veksthormon, og det er noe sant i dette, bare "veksthormon" i dette tilfellet inkluderer bare en viss underklasse av analoger. Immunoreaktivt veksthormon (irGH) og immunfunksjonelt veksthormon (ifGH) er to analoger, hvis nivå øker etter å ha tatt GABA-tillegg. 3) Til tross for at GABA trer effektivt inn i hematoencefalisk barriere, har den nevnte effekten neurologisk, eller rettere, gjennom produksjon av dopamin i hypofysen. En interessant endring i virkningen av GABA på sekresjon av GH observeres under øvelser med vekter, nemlig en økning i området under kurven og høyere toppverdier. Virkningen av GABA når maksimalt etter 30 minutters trening etter å ha tatt GABA og etter 75 minutter uten trening (i ro.). Til tross for at for øyeblikket den direkte effekten av GABA på veksthormon ikke er bevist (samt biotransformasjon av GABA til andre aminer i leveren), tror mange forskere at sannsynligheten for dette forholdet er høyt. Det skal bemerkes at veksthormon er funnet i 100 forskjellige isoformer, og at effekten av isoformene irGH og ifGH kan avvike fra virkningen av den vanligste isoformen 22kDa. 4)

funksjon

mellommann

Hos vertebrater virker GABA på inhibitoriske synapser i hjernen ved binding til bestemte transmembrane reseptorer i plasmamembranen relatert til pre- og postsynaptiske nevronprosesser. Denne bindingen medfører åpning av ionkanaler, slik at strømmen av negativt ladede klorjoner kan komme inn i cellen eller for å fjerne positivt ladede kaliumioner fra cellen. Dette fører til negative endringer i transmembranpotensialet, og som regel forårsaker hyperpolarisering. To generelle klasser av GABA-reseptorer er kjent: GABAA, hvor reseptoren er en del av et ligand-inngjerdet kompleks av ionkanaler; og metabotrope GABAB-reseptorer, som er G-proteinreceptorer som åpner eller lukker ionkanaler gjennom virkemidlene av mediatorer (G-proteiner). Nevronene som produserer GABA kalles GABAergic nevroner. De utøver en generelt hemmende effekt på reseptorer hos voksne vertebrater. Mellomstore spiatiske celler er et typisk eksempel på inhibitoriske GABAergiske celler i CNS. I motsetning har GABA en stimulerende og hemmerende effekt på insekter, formidling av muskelaktivering i synapsene mellom nerve- og muskelceller, samt stimulering av noen kjertler. I pattedyr kan noen GABAergiske nevroner, som f.eks. Candelabrumceller, også excitere deres glutamatergiske mediatorer. 5) GABAA-reseptorer er ligandaktiverte kloridkanaler; det vil si ved å aktivere GABA, tillater de at floret av kloridioner kan trenge inn i cellemembranen. Hvorvidt flyt av klorider er spennende / depolariserende (nøytraliserende negativ spenning på cellemembranen), manøvrering (uten effekt på cellemembranen) eller inhibering / hyperpolarisering (noe som gjør cellemembranen mer negativ) avhenger av retningen av kloridstrømmen. Når rent klorid slippes ut fra cellen, stimulerer GABA eller depolariserer; når rent klorid går inn i cellen, er GABA inhiberende eller hyperpolariserende. Når nettokloridstrømmen er nær null, er handlingen av GABA manøvrerbar. Manøvrerbar inhibering har ikke direkte innvirkning på cellemembranpotensialet; Det minimerer imidlertid effekten av eventuelle synaptiske oppføringer, hovedsakelig ved å redusere den elektriske motstanden til cellemembranen (i hovedsak svarer dette til Ohms lov). Endringer i molekylskonsentrasjonen av kloridets kontrollteknologi i cellen - og derfor retningen av denne ionstrømmen, er ansvarlig for endringer i den funksjonelle rolle GABA hos nyfødte og voksne. Det er, som hjernen utvikler seg i voksen alder, endrer GABA sin rolle fra å stimulere til å hemme.

Hjerneutvikling

Mens GABA er en hemmelig mediator i den modne hjernen, er den i utviklingshjernen hovedsakelig vekking. Kloridgradienten gjenopprettes i umodne neuroner, og dets potensial for reversering er høyere enn membrancellestøtterpotensialet; aktivering av GABA-A-reseptoren fører således til en utstrømning av Cl-ioner fra cellen, dvs. depolariserende strøm. Differensialkloridgradienten i umodne nevroner avhenger hovedsakelig av en høyere konsentrasjon av NKCC1-samtransportører i forhold til KCC2-samtransportører i umodne celler. GABA selv er delvis ansvarlig for modning av ionpumper. GABAergiske interneuroner modnes raskere i hippocampusen og GABA-signaleringsenheten oppstår før glutamatergisk overføring. GABA er således den viktigste excitatoriske nevrotransmitteren i mange områder av hjernen før modning av glutamatergiske synapser. Imidlertid ble denne teorien utfordret på grunnlag av resultater som viste at i hjerneseksjoner av umodne mus inkubert i kunstig spinalvæske (med endringer som tar hensyn til normal sammensetning av nevrale miljø ved å legge til et alternativt energisubstrat beta-hydroksybutyrat til glukose), endrer GABA sin effekt fra excitatoriske til hemmende. 6) Denne effekten ble senere gjentatt ved bruk av andre energisubstrater, pyruvat og laktat, som supplerer glukose i mediet. Senere studier av metabolisme av pyruvat og laktat viste at de opprinnelige resultatene ikke var relatert til energikilden, men til en endring i pH på grunn av at substratene fungerte som "svake syrer". Disse argumentene ble senere bestridt av ytterligere konklusjoner som viser at pH endres større enn endringer forårsaket av energisubstrater, ikke påvirker GABA-skiftet i nærvær av ACSF-energisubstratet, og at virkningsmekanismen av beta-hydroksybutyrat, pyruvat og laktat (vurdert av måling av NAD (P) H og oksygenutnyttelse) var assosiert med energi metabolisme. I utviklingsstadiet før dannelsen av synaptiske kontakter syntetiseres GABA av nevroner og virker som en autokrin (som virker på samme celle) og parakrin (som virker på nærliggende celler) signalerende mediator. Ganglion-forhøyninger bidrar også sterkt til veksten av den GABAergiske corticale cellepopulasjonen. GABA regulerer spredning av nevrale stamceller, migrasjon og differensiering, forlengelse av neuritter og dannelse av synapser. 7) GABA regulerer også veksten av embryonale og neurale stamceller. GABA kan påvirke utviklingen av nevrale stamceller ved å uttrykke hjernens neurotrofiske faktor. GABA aktiverer GABA-reseptoren, forårsaker cellecyklusarrest i S-fasen, begrensende vekst.

GABA-handling utenfor nervesystemet

GABAergiske mekanismer har blitt påvist på ulike perifere vev og organer, inkludert tarmene, magesekk, bukspyttkjertel, eggleder, livmor, eggstokkene, testikler, nyrer, blære, lunger og lever. I 2007 ble det excitatoriske GABAergic nervesystemet beskrevet i epitelet i luftveiene. Systemet aktiverer den påfølgende eksponeringen for allergener og kan være involvert i astma-mekanismene. GABAergiske systemer har også blitt funnet i testiklene og i øyelinsen.

Struktur og konformasjon

GABA eksisterer hovedsakelig i form av en zwitterion, det vil si med en deprotonert karboksygruppe og en protonert aminogruppe. Konformasjonen avhenger av omgivelsene. I gassfasen er høy konformasjon mer foretrukket på grunn av elektrostatisk tiltrekning mellom de to funksjonelle grupper. Stabilisering er ca. 50 kcal / mol, i henhold til kvantemessige beregninger. I fast tilstand er konformasjonen mer utvidet, med transkonformasjonen ved aminoterminalen og gauche-konformasjonen ved karboxyterminalen. Dette skyldes samspill med nærliggende molekyler. I løsning er fem forskjellige konformasjoner (hvorav noen er brettet og noen utvidet) til stede på grunn av effektene av solvasjon. Konformasjonsfleksibiliteten til GABA er viktig for sin biologiske funksjon, siden det ble funnet at GABA binder seg til forskjellige reseptorer med forskjellige konformasjoner. Mange GABA-analoger som brukes i legemidler har mer stive strukturer og bedre styrer bindingen. 8)

Historie av

Gamma-aminosmørsyre ble først syntetisert i 1883, og ble først kjent bare som et plante- og mikrobielt metabolismeprodukt. I 1950 ble det imidlertid oppdaget at GABA er en integrert del av pattedyrets sentrale nervesystem.

biosyntesen

GABA trenger ikke inn i blod-hjernebarrieren; Det er syntetisert i hjernen fra glutamat med deltagelse av enzymet L-glutaminsyre-dekarboksylase og pyridoksalfosfat (som er den aktive formen av vitamin B6) som en kofaktor. GABA omdannes tilbake til glutamat i en metabolsk vei kalt GABA shunt. Under denne prosessen blir glutamat, den viktigste excitatoriske nevrotransmitteren, omdannet til en stor inhibitorisk nevrotransmitter (GABA). 9)

katabolisme

Enzymet GABA-transaminase katalyserer omdannelsen av 4-aminobutansyre og 2-oksoglutarat til ravt semi-aldehyd og glutamat. Det succiniske semi-aldehydet oksyderes deretter til ravsyre under anvendelse av ravsyre-aldehyddehydrogenase. Som sådan kommer stoffet inn i sitronsyre-syklusen som en nyttig energikilde.

farmakologi

Legemidler som virker som allosteriske modulatorer av GABA-reseptorer (de såkalte GABA-analogene eller GABAergic drugs) og legemidler som øker den tilgjengelige mengden GABA, har vanligvis en beroligende, anti-stress og anti-convulsant effekt. Mange av stoffene som er oppført nedenfor, forårsaker anterograd amnesi og retrograd hukommelsestap. GABA kan ikke krysse blodhjernebarrieren, selv om enkelte områder av hjernen som ikke har en effektiv blodhjernebarriere, som den periventrikulære kjernen, kan være tilgjengelige for effektene av GABA ved systemisk administrering. Minst en studie viser at når det tas oralt, øker GABA mengden av menneskelig veksthormon. Når man injiserer GABA direkte i hjernen, viser stoffet både en stimulerende og hemmerende effekt på produksjonen av veksthormon, avhengig av den menneskelige fysiologi. Noen GABA-prodruger (f.eks. Pikamilon) er utviklet som er i stand til å trenge inn i blod-hjernebarrieren og dele seg i GABA og bærermolekylet som allerede er inne i hjernen. Dette gjør at du kan øke nivået av GABA direkte på alle områder av hjernen.

GABAergiske preparater

GABA-reseptorligander

GABB-reseptorligander

GABA gjenopptakshemmere: deramciclan, hyperforin, tiagabin.
GABA-transaminaseinhibitorer: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, sitronbalsam
Analoger av GABA: pregabalin, gabapentin.
Andre: GABA (seg selv), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA som supplement

En rekke kommersielle kilder selger GABA-formler til bruk som kosttilskudd, noen ganger for sublingual administrasjon, selv om effekten av GABA som beroligende middel ennå ikke er påvist. Det er imidlertid også mer vitenskapelig og medisinsk bevis på at ren GABA ikke krysser blod-hjernebarrieren ved terapeutiske signifikante doser. Den eneste måten å effektivt levere GABA på er å omgå blod-hjernebarrieren. Faktisk er det en liten og begrenset mengde over-the-counter (i USA) kosttilskudd som er GABA-derivater, for eksempel fenibut og picamilon. Picamilon er en kombinasjon av niacin og GABA. Stoffet krysser blod-hjernebarrieren som et prodrug, som senere hydrolyseres til GABA og nikotinsyre.

I planter

GABA finnes også i planter. Dette er den vanligste aminosyren i apoplast av tomater. Det kan også spille en rolle i plantecellesignalering.

Kjøp gamma-aminosmørsyre (GABA), Aminalon

Gamma-aminosmørsyre (GABA) er en av de viktigste mediatorene for inhibering i både perifere og sentrale nervesystemer. Det spiller en viktig rolle i karbohydrat og aminosyre metabolisme i hjernen, bidrar til normalisering av metabolske prosesser i nervesystemet. Under påvirkning av GABA aktiveres hjernens energiprosesser, respiratorisk aktivitet av vev øker, hjernens utnyttelse av glukose forbedrer, blodtilførselen forbedres. GABA har en stimulerende effekt på Krebs syklusen. Det kan tjene som et substrat for oksidasjon i hjernevævet, forårsaker en generell økning i innholdet av aminosyrer i hjernen. Det er tegn på at denne syre er involvert i presynaptisk inhibering som en mediator i axon-axon synapser. I Russland blir GABA utgitt fra apotek under Aminalon-merket. Legemidlet er tilgjengelig på resept. I tillegg er det følgende analoger av GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gamma-aminosmørsyre (medikament)

Gamma-aminosmørsyre (Aminalon) er et neotropisk medikament.
Som et stoff har Aminalon blitt brukt hovedsakelig i geriatrisk praksis og i behandling av barn med psykisk nedsettelse. Av naturen av den terapeutiske effekten av stoffet nærmer seg nootropiske legemidler. Effekten utvikler seg langsomt, og det er nødvendig med en relativt lang løpetid. Til tross for fremveksten av nye nootropiske stoffer, som i noen tilfeller gir en mer uttalt effekt (piracetam, etc.), har aminalon ikke mistet terapeutisk verdi.

Innholdet

Farmakologisk aktivitet

Nootropic agent, gjenoppretter metabolske prosesser i hjernen, fremmer bruken av glukose i hjernen og fjerning av giftige metabolske produkter fra den. Øker produktiviteten til å tenke, forbedrer hukommelsen, en positiv effekt på gjenopprettelse av bevegelser og tale etter et brudd på hjernens sirkulasjon. Den har en liten hypotensiv effekt, reduserer det opprinnelig økte blodtrykket og alvorlighetsgraden av symptomer forårsaket av høyt blodtrykk (svimmelhet, søvnløshet), noe som reduserer hjertefrekvensen. Det har en moderat antihypoksisk og antikonvulsiv virkning. Hos pasienter med diabetes mellitus reduseres glukoseinnholdet, med et normalt glukoseinnhold i blodet, det har motsatt effekt (på grunn av glykogenolyse).

farmakokinetikk

Absorpsjon - rask, ganske komplett. TCmax - 60 min, så reduseres konsentrasjonen raskt, etter 24 timer det detekteres ikke i plasma.

vitnesbyrd

Påfør gamma-aminosmørsyre i hjertesykdommer i hjernen (aterosklerose, hypertensjon), med kronisk cerebral vaskulær insuffisiens med nedsatt hukommelse, oppmerksomhet, tale, svimmelhet og hodepine, med dynamiske sykdommer i hjernens sirkulasjon, samt etter slag og hjerneskade for å forbedre motorisk og mental aktivitet hos pasienter. Det er tegn på effektiviteten av gamma-aminosmørsyre i endogene depressioner med en overvekt av asthenoipokondriske fenomener og vanskeligheter med mental aktivitet. Legemidlet kan også brukes til alkoholisk encefalopati, alkoholisk polyneuritt, demens. Hos barn brukes gamma-aminosmørsyre til mental retardasjon med nedsatt mental aktivitet.

Kontra

Doseringsregime

Gamma-aminosmørsyre blir tatt oralt (før måltider) ved 0,25 g. Voksne er foreskrevet, avhengig av sykdommens art og alvorlighetsgrad, i 0,5-1,25 g 3 ganger daglig. Den daglige dosen er vanligvis 1,5-3 g. Barn, avhengig av alder, gis fra 0,5 til 3 g per dag. Behandlingsforløpet varer fra 2-3 uker til 2-6 måneder. Om nødvendig, utfør gjentatte behandlingsforløp.

For behandling av symptomkomplekset med bevegelsessykdom foreskrives gamma-aminosmørsyre for voksne ved 0,5 g og for barn på 0,25 g 3 ganger daglig i 3-4 dager. For profylaktiske formål foreskrives voksne 0,5 g 3 ganger daglig i 3 dager før mulig bevegelsessykdom, og i samme dose umiddelbart før du bruker kjøretøyet.

Bivirkninger

Gamma-aminosmørsyre er svært lite giftig. Godt tolerert av pasienter i ulike aldre. I noen tilfeller kan mulige dyspeptiske symptomer, søvnforstyrrelser, følelse av varme, svingninger i blodtrykk (i de første behandlingsdagene). Med en reduksjon i dose, passerer disse fenomenene seg raskt.

Fysiske egenskaper

Et hvitt krystallinsk pulver med litt bitter smak og en svak bestemt lukt. Lett løselig i vann, svært lite løselig i alkohol; pH 5% vandig oppløsning på 6,5.

Utgivelsesskjema

Formfrigivelse: piller til 0,25 g, belagt (hvit eller hvit med kremaktig fargefarve), i en pakke med 100 stk.

lagring

Oppbevaring: På et tørt, mørkt sted.