logo

Oversikt over kalsiumkanalblokkere: generell beskrivelse, typer stoffgrupper

Fra denne artikkelen vil du lære om kalsiumkanalblokkere og en liste over disse legemidlene, for hvilke sykdommer de er foreskrevet. Ulike grupper av disse stoffene, forskjellene mellom dem, deres virkningsmekanisme. En detaljert beskrivelse av de mest foreskrevne kalsiumkanalblokkene.

Forfatteren av artikkelen: Nivelichuk Taras, leder av avdelingen for anestesiologi og intensiv omsorg, arbeidserfaring på 8 år. Videregående opplæring i spesialiteten "Generell medisin".

Kalsiumkanalblokkere (forkortet som BPC) eller kalsiumantagonister (forkortet AK) er en gruppe medisiner hvis medlemmer forhindrer at kalsium kommer inn i celler gjennom kalsiumkanaler. BKK handle på:

  1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) - redusere hjertets kontraktilitet.
  2. Ledende system av hjertet - lang hjertefrekvens (HR).
  3. Glatte muskelbeholdere - utvide koronar og perifere arterier.
  4. Myometrium - redusere kontraktiliteten i livmoren.

Kalsiumkanaler er proteiner i cellemembranen som inneholder porer som tillater kalsium å passere gjennom. På grunn av inntak av kalsium i cellene, oppstår muskelkontraksjon, frigivelse av nevrotransmittere og hormoner. Det finnes mange typer kalsiumkanaler, men de fleste CCBer (unntatt cilnidipin) virker bare på sin langsomme L-type. Det er denne typen kalsiumkanal som spiller hovedrollen i inntaket av kalsiumioner inne i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klikk på bildet for å forstørre

Det finnes også andre typer kalsiumkanaler:

  • P-type - plassert i hjernenes celler.
  • N-type - lokalisert i hjernen.
  • R - plassert i cellene i cerebellum og andre nevroner.
  • T - plassert i nevroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (beinceller).

BPC er oftest foreskrevet for behandling av arteriell hypertensjon (AH) og angina pectoris (CHD), spesielt når disse sykdommene kombineres med diabetes mellitus. AK brukes til å behandle visse arytmier, subaraknoid blødning, Raynauds syndrom, forebygging av klyngens hodepine og forebygging av for tidlig fødsel.

Oftest er CCB foreskrevet av kardiologer og terapeuter. Uavhengig bruk av BPC er forbudt på grunn av risikoen for alvorlige komplikasjoner.

BKK grupper

I klinisk praksis utmerker seg følgende BPC-grupper:

  • Dihydropyridiner (nifedipingruppe) - de virker hovedsakelig på karene, derfor er de vant til å behandle hypertensjon.
  • Fenylalkylaminer (en gruppe verapamil) - handling på myokard- og kardial ledningssystemet, foreskrives derfor hovedsakelig for behandling av angina og arytmier.
  • Benzodiazepiner (en gruppe diltiazem) er en intermediær gruppe med egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Det er 4 generasjoner av BKK:

  1. 1. generasjon - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. Generasjon 2 - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3. generasjon - amlodipin, lercanidipin.
  4. 4. generasjon - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BPC binder til reseptorer av langsomme kalsiumkanaler gjennom hvilke de fleste kalsiumioner kommer inn i cellen. Kalsium er involvert i funksjonen av sinus og atrioventrikulære noder (reguler hjerterytmen), i sammentrekninger av kardiomyocytter og vaskulære glatte muskler.

Påvirker disse kanalene, BKK:

  • Svekke sammentrekninger av hjertet, redusere behovet for oksygen.
  • Reduser vaskulær tone og eliminere deres spasmer, redusere blodtrykket (BP).
  • Reduser krampen i kranspulsårene, og dermed øke blodtilførselen til myokardiet.
  • Langsom hjertefrekvens.
  • Forverring av trombocytaggregasjon.
  • De motvirker dannelsen av nye aterosklerotiske plakker, hemmer delingen av glatte muskelceller i vaskulærveggen.

Hver enkelt enkeltmedisin har ikke alle disse egenskapene samtidig. Noen av dem har større effekt på karene, andre - på hjertet.

Indikasjoner for bruk

Legene foreskriver kalsiumkanalblokkere for å behandle følgende sykdommer:

  • AG (økt blodtrykk). Forårsaker utvidelse av blodkar, reduserer BPC systemisk vaskulær motstand, noe som reduserer blodtrykket. Disse stoffene påvirker primært arteriene og har en minimal effekt på venene. BPC er inkludert i de fem hovedgruppene av antihypertensive stoffer.
  • Angina (smerte i hjertet). BKK dilaterer blodkar og reduserer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilasjon forårsaket av bruk av dihydropyridiner, reduserer blodtrykket, og reduserer dermed belastningen på hjertet, noe som fører til en reduksjon av oksygenbehovet. CCBs, som hovedsakelig virker på hjertet (verapamil, diltiazem), reduserer hjertefrekvensen og svekker hjertets sammentrekninger, noe som fører til en reduksjon av oksygenbehovet, noe som gjør dem effektive produkter for angina pectoris. CCBer kan også utvide koronararteriene og forhindre deres spasmer, forbedre blodtilførselen til myokardiet. På grunn av disse effektene er BPC - sammen med beta-blokkere - grunnlaget for farmakoterapi for stabil angina.
  • Supraventricular arytmier. Noen CCB (verapamil, diltiazem) påvirker sinus- og atrioventrikulærknutepunktet, slik at de effektivt kan gjenopprette normal hjerterytme hos pasienter med atrieflimmer eller fladder.
  • Raynauds sykdom (spastisk vasokonstriksjon, oftest på hendene og føttene). Bruk av nifedipin bidrar til å eliminere spasmer i arteriene, og reduserer dermed frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep av Raynauds sykdom. Noen ganger brukes amlodipin eller diltiazem til dette formålet.
  • Cluster hodepine (tilbakefallende angrep med svært alvorlig smerte i den ene halvdelen av hodet, vanligvis rundt øyet). Verapamil bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av anfall.
  • Avslapping av livmor muskler (tocolyse). Noen ganger bruker leger nifedipin for å forhindre for tidlig fødsel.
  • Hypertrofisk kardiomyopati (en sykdom der det er sterk fortykkelse av hjertets vegger). Kalsiumkanalblokkere (verapamil) svekker hjertesammensetningen, slik at de foreskrives for å behandle hypertrofisk kardiomyopati hvis pasienter har kontraindikasjoner for å ta betablokkere.
  • Pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungearterien). For behandling av pulmonal hypertensjon nifedipin er diltiazem eller amlodipin foreskrevet.
  • Subarachnoid blødning (blødning i rommet rundt hjernen). For å forhindre vasospasmer brukes nimodipin, som har en selektiv effekt på cerebrale arterier.

Kontra

Kalsiumkanalblokkere har sine egne kontraindikasjoner, som tydelig er foreskrevet i instruksjonene for legemidlet. For eksempel:

  1. Midler fra verapamil- og diltiazemgruppene er kontraindisert hos pasienter med bradykardi, hjertesykdom eller systolisk hjertesvikt. Også, de kan ikke tildeles til pasienter som allerede tar beta-blokkere.
  2. Alle kalsiumantagonister er kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
  3. BPC brukes ikke hos gravide og ammende kvinner.

Bivirkninger

Bivirkningene av CCL avhenger av egenskapene til gruppen av disse midlene:

  • Effekt på myokardiet kan forårsake hypotensjon og hjertesvikt.
  • Effekten på hjertets ledningssystem kan føre til blokader eller arytmier.
  • Innflytelse på fartøy forårsaker ofte hetetall, hevelse, hodepine, utslett.
  • Andre bivirkninger inkluderer forstoppelse, gynekomasti, økt følsomhet mot sollys.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridiner er de mest foreskrevne kalsiumantagonister. Disse stoffene brukes primært til å redusere blodtrykket. De mest kjente stoffene i denne gruppen inkluderer:

  • Nifedipin er en av de første BPC, som primært virker på fartøyene. Tilordne for å redusere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomene på vasospastisk angina, Raynauds sykdom behandling. Nifedipin forverrer sjelden hjertesvikt, da forverring av myokardial kontraktilitet kompenseres av en reduksjon i belastningen på hjertet. Det finnes narkotika med langvarig virkning, som brukes til å behandle hypertensjon og angina.
  • Nikardipin - dette stoffet, som nifedipin, påvirker karene. Det brukes til å forhindre anginaangrep og behandle hypertensjon.
  • Amlodipin og felodipin er blant de mest foreskrevne BPC. De handler på fartøyene, ikke forringe hjertets kontraktilitet. De har en langvarig effekt, noe som gjør dem praktiske å bruke til behandling av hypertensjon og angina pectoris. Deres bruk er spesielt nyttig i vasospastisk angina. Bivirkninger er forbundet med dilaterte arterier (hodepine, blits), de kan gå vekk om noen dager.
  • Lercanidipin og isradipin er like i egenskapene til nifedipin, de brukes bare til behandling av arteriell hypertensjon.
  • Nimodipin - dette stoffet har en selektiv virkning av hjernearterien. På grunn av denne egenskapen brukes nimodipin til å forhindre sekundær spasme av cerebrale arterier i subarachnoid blødning. For behandling av andre cerebrovaskulære sykdommer, er nimodipin ikke brukt, siden det ikke foreligger bevis for effektiviteten av bruken til disse formålene.

Bivirkninger av alle dihydropyridin-CCB er forbundet med utvidelse av blodkar (hodepine, rødme), de kan forsvinne om noen dager. Også ofte utvikle hevelse i beina, noe som er vanskelig å eliminere diuretika.

fenylalkylamin

Kalsiumkanalblokkere fra denne gruppen påvirker hovedsakelig myokardiet og hjerteledningssystemet, derfor er de oftest foreskrevet for behandling av angina pectoris og arytmier.

Praktisk sett er den eneste BPC fra gruppen fenylalkylaminer som brukes i klinisk medisin verapamil. Dette stoffet forverrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningsevnen i den atrioventrikulære knuten. På grunn av disse effektene, brukes verapamil til å behandle angina pectoris og supraventrikulære takykardier. Bivirkninger inkluderer økt hjertesvikt, bradykardi, nedsatt blodtrykk, forverring av ledningsforstyrrelser i hjertet. Bruk av verapamil er kontraindisert hos pasienter som allerede tar beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner opptar en mellomliggende stilling mellom dihydropyridiner og fenylalkylaminer, slik at de begge kan utvide blodårene og forverre hjertekontraktiliteten.

Et eksempel på benzodiazep er diltiazem. Dette stoffet brukes oftest til angina. Det er en frigjøringsform for langvarig handling, som er foreskrevet for behandling av hypertensjon. Siden diltiazem påvirker hjerteledningssystemet, bør det nøye kombineres med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved bruk av BPC

Ethvert legemiddel fra BPC-gruppen kan kun brukes som foreskrevet av en lege. Følgende punkter bør vurderes:

  1. Hvis du tar et legemiddel fra BPC-gruppen, bør du ikke drikke grapefruktjuice. Dette forbudet skyldes det faktum at det øker mengden av stoffet som kommer inn i blodet. Som et resultat kan blodtrykket ditt plutselig falle, noe som noen ganger er ganske farlig. Grapefruktjuice påvirker nesten alle kalsiumkanalblokkere, bortsett fra amlodipin og diltiazem. Juice av appelsiner og andre frukter kan være full.
  2. Rådfør deg med lege før du begynner å ta medisiner, inkludert fytoterapeutiske midler, i kombinasjon med kalsiumantagonister.
  3. Vær forberedt på langvarig bruk av BPC ved behandling av hypertensjon. Noen pasienter slutter å ta antihypertensive stoffer alene, så snart blodtrykket deres vender tilbake til det normale, men slike tiltak kan utgjøre sin helse.
  4. Hvis du har angina og plutselig slutter å ta disse blokkene, kan du få smerte i hjertet ditt.

Forfatteren av artikkelen: Nivelichuk Taras, leder av avdelingen for anestesiologi og intensiv omsorg, arbeidserfaring på 8 år. Videregående opplæring i spesialiteten "Generell medisin".

Kalsiumkanalblokkere for angina

S. Yu. Shrygol, Dr. med. vitenskap, professor
National University of Pharmacy, Kharkiv

Kalsiumkanalblokkere (BPC), eller kalsiumantagonister, er mye brukt i moderne medisin. Disse stoffene har en tendens til å binde seg i cellemembraner med L-spenningsavhengige ("sakte") kalsiumkanaler gjennom hvilke kalsiumioner kommer inn i det intracellulære rommet. Disse kanalene befinner seg i hjertemuskelen, hjerteledningssystemet, de glatte musklene i vaskemuren, som er årsaken til overveiende bruk av CCB i kardiologi. I tillegg er "langsomme" kalsiumkanaler funnet i glatte muskler i bronkiene, mage-tarmkanalen, urinveiene, livmoren og blodplater [1 3].

Ved å gå inn i cellen, aktiverer kalsiumioner metabolske prosesser, øker oksygenforbruket, forårsaker muskelkontraksjon, øker spenning og ledningsevne. BKK undertrykker disse prosessene. Vi lister de viktigste farmakologiske effektene av disse legemidlene innen kardiohemodynamikk:

  • avslapning av vaskulær glatt muskel, noe som fører til en reduksjon av blodtrykket, en reduksjon i post- og forbelastning i hjertet, en forbedring av koronar og cerebral blodstrøm, mikrocirkulasjon, en reduksjon i trykk i lungesirkulasjonen; hypotensiv og antianginal virkning av BPC er forbundet med dette;
  • reduksjon av myokardial kontraktilitet, som bidrar til å senke blodtrykket og redusere hjertets behov for oksygen; Disse effektene er også nødvendige for antihypertensive og antianginal handlinger;
  • diuretisk virkning på grunn av inhibering av natriumreabsorpsjon (involvert i å senke blodtrykket);
  • muskelavslapping av indre organer (antispasmodisk effekt);
  • senker automasjonen av sinusknudeceller, inhibering av ektopiske foci i atria, redusering av impulseringshastigheten i den atrioventrikulære knuten (antiarytmisk effekt);
  • hemming av blodplate-aggregering og å forbedre de reologiske egenskaper for blodet, noe som er viktig for behandling av en sykdom eller Raynauds syndrom.

Hovedgruppene av kalsiumkanalblokkere

Ulike BPC disse egenskapene uttrykkes annerledes. Betraktede midler er delt inn i 4 hovedgrupper med litt forskjellige hemodynamiske effekter. Innenfor disse gruppene er tildelt narkotika I og II generasjon. Sistnevnte har lengre handlingsvarighet (de blir ikke tatt 3? 4 ganger om dagen, da jeg genererer medisiner, men bare 1? 2 ganger), de virker på forskjellige organer mer spesifikt og gir mindre bivirkninger.

Dihydropyridin-derivater (nifedipin-gruppe)

I disse legemidlene, hvor nomenklaturen er presentert i tabell 1, virker effekten på vaskulær glattmuskel, de har mindre effekt på hjerte ledningssystemet og myokardial kontraktilitet; Nimodipin (nimotop) preges av det faktum at den har en overveiende ekspanderende effekt på hjerneskipene, og brukes til forstyrrelser i cerebral sirkulasjon.

Tabell 1. Kalsiumkanalblokkere ?? dihydropyridinderivater

Nylig opprettede stoffer nifedipin langtidsvirkende ?? nifedipin retard og nifedipin gits (kontinuerlig).

Fenylalkylaminderivater (verapamilgruppe)

I preparater av denne gruppen (Tabell 2) er effekten på hjerte ledningssystemet, nemlig på sinusnoden, hvor depolariseringen av cellemembraner avhenger av inngangen til kalsiumioner og på atrioventrikulærknutepunktet, hvor inngangsjonen er viktig for utviklingen av handlingspotensialet, sterk uttalt. kalsium og natrium. De har nesten ingen effekt på det ledende systemet i ventriklene, hvor depolarisering skyldes inntak av natriumioner. CCL av denne gruppen reduserer tydelig myokardets kontraktilitet, og deres effekt på karene er langt mindre uttalt.

Tabell 2. Kalsiumkanalblokkere ?? fenylalkylaminderivater

I tillegg er stoffet også skapt verapamil saktevirkende? verapamil sr.

Benzotiazepinderivater (diltiazemgruppe)

Disse stoffene (tabell 3) har omtrentlig effekt på hjertet og på karene, men er noe svakere enn nifedipin-gruppen.

Tabell 3. Kalsiumkanalblokkere ?? benzotiazepinderivater

Er stoffet diltiazem forsinket? diltiazem sr.

Difenylpiperazinderivater (cinnarizin-gruppe)

I terapeutiske doser har legemidlene i denne gruppen (tabell 4) en ekspanderende effekt hovedsakelig på cerebral fartøyene, derfor er de hovedsakelig brukt for lidelser i hjernens sirkulasjon, migrene og vestibulære lidelser. Effekten av de vurderte CCB-ene på fartøyene i andre bassenger, så vel som på hjertet, er ubetydelig og har ingen signifikant klinisk betydning.

Tabell 4. Kalsiumkanalblokkere ?? difenylpiperazinderivater

La oss merke til farmakologiske egenskapene til BPC, som bestemmer fordelene deres i sammenligning med andre grupper av legemidler av den kardiovaskulære prosessprofilen [1, 3, 5, 7, 9]:

  • BKK er metabolisk nøytral ?? er berøvet bivirkninger på metabolismen av karbohydrater, lipider, urinsyre, som skiller disse stoffene fra p-blokkere, tiazid diuretika;
  • forbedre ekskretjonsfunksjonen til nyrene, og i diabetisk nefropati reduserer de signifikant proteinuri (spesielt verapamil, diltiazem);
  • de øker ikke tonen i bronkiene (i motsetning til p-blokkere), kan spesielt anbefales for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med bronkobstruksive sykdommer;
  • ikke redusere pasientens mentale, fysiske og seksuelle aktivitet;
  • ikke føre til mental depresjon, slik som reserpin preparater, klonidin, og på den annen side, har antidepressive effekter;
  • redusere venstre ventrikulær hypertrofi (bare legemidler av II-generasjonen av grupper av dihydropyridin, fenylalkylamin, benzotiazepin);
  • godt tolerert av eldre pasienter;
  • forbedre pasientens livskvalitet.

Indikasjoner for bruk BKK

Hypertensjon og symptomatisk hypertensjon. Nifedipin anbefales for hypertensive kriser (1 tablett under tungen, kan tygges); Vanligvis blir blodtrykket på 10 minutter redusert med 10% 12%, og etter en halv time? med ca 20%.

Angina av anstrengelse, Prinzmetals stenokardi. Hvis angina pectoris kombineres med bradykardi, er en atrioventrikulær blokk, merket arteriell hypertensjon, foretrukket å administrere nifedipin, spesielt langtidsvirkende legemidler. Hvis angina pectoris ledsages av supraventrikulære rytmeforstyrrelser, takykardi, så er det fornuftig å gi preferanse for BPC fra gruppen verapamil (primært procorum) eller diltiazem.

Supraventrikulær (sinus) takykardi, ekstrasystol, atriell fladder og atrieflimmering (i disse tilfellene foretas legemidler fra verapamilgruppen).

Akutte sykdomsrelaterte sykdommer (derivater av dihydropyridin er spesielt indikert; nimotop er det valgte stoffet for subarachnoidblødninger). Det er ikke bare den vasodilerende effekten og forbedringen av cerebral hemodynamikk som betyr noe. CCBs trenger godt inn i hjernevævet, og begrensning av innføringen av kalsiumioner i nerveceller fører til det faktum at kalsiumavhengige mekanismer av nevronedød (såkalt apoptose) er blokkert under akutt cerebral iskemi. Dette er en manifestasjon av den nevrologiske effekten av CCL.

I tillegg inkluderer indikasjonene kronisk cerebrovaskulær insuffisiens, dysirkirkulatorisk encefalopati, vestibulære lidelser, bevegelsessykdom i transport og migrene. For disse sykdommene cinnarizin, brukes flunarizin.

Hypertrofisk kardiomyopati (i forbindelse med evnen til å forårsake regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi, brukes andre generasjons legemidler, spesielt fra dihydropyridin-gruppen, samt gallopamil).

Raynauds sykdom og syndrom (primært derivater av dihydropyridin).

Preparater av verapamil- og diltiazemgruppene, på grunn av den utprøvde antiarytmiske effekten, er det fornuftig å bruke når det kombineres med paroksysmal supraventrikulær takykardi, kronisk atrieflimmer med arteriell hypertensjon.

Omfanget av BPC er ikke begrenset til kardiologi og angioneurologi. Det er andre, mer "smale" og mindre kjente indikasjoner for utnevnelsen av disse stoffene. Disse inkluderer forebygging av kald bronkospasme, samt behandling av stamming, fordi de aktuelle stoffene eliminerer spastisk sammentrekning av membranen. Cinnarizine (stugeron) har antihistaminegenskaper og kan brukes til umiddelbare allergiske reaksjoner ?? kløe, urticaria. Det skal bemerkes at BPC i de senere årene har vært brukt i den komplekse behandlingen av Alzheimers sykdom, Huntingtons chorea, senil demens og alkoholisme i forbindelse med deres nevroprotektive og psykotrope egenskaper.

Farmakokinetikk og tilhørende egenskaper ved utnevnelse av individuelle stoffer

BPC kan administreres oralt, sublingualt og parenteralt. Nesten alle BPC er bra (mer enn 90%) og absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, men når de først går gjennom leveren blir de ødelagt, dette er den såkalte presystemiske eliminasjonen. Biotilgjengelighet av hoveddelen av narkotika ?? ca 35%, så med introduksjonen av per os os dose bør være 4? 5 ganger høyere enn ved parenteral administrering. Over disse verdiene, indikatoren for nifedipin (ca. 65%), nitrepin, bypass (nitrendipin)? ca 70%, norvaska (amlodipin) ?? opptil 90% [3].

Bare metabolitter av verapamil og diltiazem er farmakologisk aktive, de resterende CCLene blir ødelagt ved dannelse av inaktive produkter. Disse to legemidlene bør ikke foreskrives i tilfeller av nyresvikt, da de blir mer utskilt av nyrene enn andre CCB, og det er fare for kumulasjon og overdose med nyreskade. Med leversykdom bør dosen av noen CCB reduseres.

Vurder bruk av BPC ved hypertensjon.

Nifedipin administreres oralt for 5 ≤ 10 mg 3 ≥ 4 ganger daglig (for å lindre hypertensiv krise ≤ 10 mg under tungen); Kortvirkende nifedipin med hypertensjon og kronisk iskemisk hjertesykdom bør ikke brukes i lang tid i en daglig dose på over 40 mg [8];

Nifedipin retard (Corinfar retard)? på 10 20 mg 2 ganger daglig etter måltider;

Nifedipin gits (kontinuerlig handling) ?? på 60 90 mg 1 gang per dag;

Isradipin ?? 2,5 mg 2 ganger daglig, hvis 4 uker ikke er mottatt en klar effekt? dosen økes til 5 mg 2 ganger daglig, økningen i en enkelt dose til 10 mg er mulig. Sublingual bruk av stoffet (1 tablett) anbefales for å stoppe en hypertensive krise [4];

Felodipine ?? ved 2,5? 10 mg 1 gang per dag (ved munn, hel, ikke knus eller tygge tablettene, drikk vann), øker dosen gradvis;

Amlodipin ?? på 2,5? 10 mg en gang daglig (gradvis øke dosen, maksimal dose på 10 mg per dag);

Lacidipin ?? på 2 4 mg 1 gang per dag, helst om morgenen (begynn med 2 mg, etter 3 4 uker med utilstrekkelig effekt, øk dosen til 4 6 mg), du kan ta stoffet på ubestemt tid;

Nizoldipin ?? Den første dosen på 5,10 mg 2 ganger daglig, om nødvendig, etter 3 4 uker kan dosen økes til 20 mg 2 ganger daglig. tatt med mat, morgen og kveld, uten å tygge, klemmet vann;

Nitrendipin ?? 10 mg 2 ganger daglig (morgen og kveld) eller 20 mg 1 gang om morgenen, med utilstrekkelig effekt, økes dosen til 40 mg per dag i 1 2 doser, etter 2 4 måneders behandling kan du gradvis redusere dosen opptil 10 mg en gang daglig;

Verapamil ?? 40, 80 mg 3, 4 ganger daglig, da, med utilstrekkelig effekt, 80, 120 mg 3, 4 ganger daglig under eller umiddelbart etter å ha spist med vann, kan behandlingen vare opptil 6 år? ? 8 måneder; i strid med leverfunksjonen, bør den daglige dosen ikke overstige 120 mg; for å lindre hypertensiv krise, kan du gå inn i stoffet (5 ° 10 mg) intravenøst ​​sakte under kontroll av blodtrykk, hjertefrekvens, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2 ganger daglig eller 240 mg 1 gang per dag;

Gallopamil ?? 50 mg 2 ganger daglig (under eller umiddelbart etter måltid), maksimal daglig dose ?? 200 mg;

Diltiazem ?? på 60 90 mg 3 ganger daglig, tatt før måltidene, uten å tygge tabletter, drikkevann; maksimal daglig dose? 360 mg (90 mg 4 ganger);

Diltiazem SR ?? på 120 ° 180 mg 1 2 ganger om dagen.

Kriterier for effektivitet og sikkerhet ved bruk av BPC

Kliniske ytelseskriterier er normalisering av blodtrykket (hvis det er mulig, er det ønskelig å utføre daglig overvåkning), reduksjon av anginaangrep, økning i treningstoleranse.

På et EKG er normalisering av T-bølgen, spesielt i en standardledning, gunstig. Ved bruk av legemidler II-generasjon i dynamikken ved behandling av arteriell hypertensjon, kan tegn på en reduksjon i venstre ventrikulær hypertrofi detekteres. Sikkerhetskriteriet for bruk av CCL er økningen i PQ-intervallet med ikke mer enn 25% av den opprinnelige verdien (en større økning i PQ-intervallet indikerer en signifikant inhibering av atrioventrikulær ledningsevne). Elektrokardiografisk kontroll er spesielt viktig ved utnevnelse av BPC fra gruppen verapamil, da disse stoffene hovedsakelig har en effekt på hjertet.

Bivirkninger

For nifedipin-gruppen er bivirkningen hovedsakelig på grunn av perifer vasodilasjon, og i verapamil-gruppen er bivirkninger som skyldes effekten på hjertet, dominerende. Disse inkluderer:

  • hodepine, svimmelhet; rødhet i ansiktet, følelse av varme ("hot flashes"), spesielt i begynnelsen av behandlingen, en kraftig reduksjon av blodtrykket. Tides forårsaker vanligvis nifedipin;
  • hevelse av føttene i føttene og anklene, hendene i albuene;
  • bradykardi (spesielt som respons på verapamil);
  • refleks takykardi som respons på en reduksjon i vaskulær tone (spesielt for nifedipin). Narkotika av II-generasjonsgruppen dihydropyridiner, som har en langvarig effekt (spesielt Norvasc, Lacipil), forårsaker ikke takykardi.
  • forstoppelse (ofte gir verapamil); sjelden ?? økt transaminaseaktivitet i blodet, gulsott, redusere vannlating. Hudutslett.

Noen ganger kan CCBs forårsake utvikling eller forbedring av eksisterende parkinsonisme (spesielt i denne sammenheng, cinnarizin-gruppen), hjertesvikt (spesielt ved overdosering eller irrasjonell kombinasjon med andre legemidler).

Samspillet mellom BPC og medikamenter fra andre grupper

Irrasjonelle og farlige kombinasjoner

Det er umulig å kombinere BPC med kinidin, prokainamid og hjerteglykosider (først og fremst gjelder det verapamil og diltiazem). Siden hjertefrekvensen minker kraftig øker risikoen for atrioventrikulær blokk.

Ikke kombiner verapamil eller diltiazem med β-blokkere (propranolol, pindolol, oxprenolol, etc.), spesielt når det administreres intravenøst, da skarp depresjon av hjertefunksjon er mulig. Andre BPC, spesielt nifedipin-gruppen, når de administreres oralt, kan kombineres med p-blokkere i små doser.

Verapamil øker den giftige effekten av karbamazepin (finlepsin) på sentralnervesystemet.

På grunn av akselerasjon av ødeleggelse i leveren, reduseres effekten av BPC ved samtidig administrering av fenobarbital, rifampicin.

Konsentrasjonen av den frie brøkdel av forskjellige BPC i blodet øker når kombinert med NSAID (indometacin, acetylsalisylsyre, butadion, brufen, etc.), sulfa-stoffer (sulfadimezin, norsulfazol, sulfalen, biseptol etc.), diazepam. Denne farmakokinetiske interaksjonen kan føre til økt uønskede effekter av CCA. Alkohol bør ikke konsumeres under BPC-behandling.

Rasjonelle kombinasjoner

CCL er godt kombinert med diuretika, apressin, angiotensin-omdannende enzymhemmere, angiotensinreceptorblokkere. Du kan kombinere dem med nitrater, spesielt verapamil. Fullstendig kompatibel BPC med antidiabetika.

Kontra

Alvorlig bradykardi (for verapamilgruppen) eller takykardi (for nifedipin-gruppen), sykt sinus syndrom (for alle legemidler).

Ustabil angina, akutt myokardinfarkt (øke dødeligheten!) [8], kardiogent sjokk. De farligste kortvirkende nifedipinmedisinene, som for øyeblikket er begrenset i forbindelse med akkumulerende data om bivirkninger på tilstanden til pasienter med angina, hypertensjon, hjertesvikt.

Atrioventrikulær blokk (primært for verapamilgruppen), Wolff-Parkinson-White syndrom.

Kronisk hjertesvikt IIB-III Art. Denne kontraindikasjonen er spesielt viktig for verapamil- og diltiazemgruppene, hvorav nifedipin-gruppens narkotika er forskjellig. Den sistnevnte, på grunn av den mest utprøvde vasodilaterende virkningen, en signifikant reduksjon i etterbelastningen, avlaster myokardiet ved hemodynamisk, men kortvirkende nifedipin, ifølge den nevnte avgjørelsen fra Vitenskapsrådet for Kardiologisk forskningsinstitutt, bør ikke brukes til hjertesvikt.

Akutt hjertesvikt, markert nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Parkinsonisme (spesielt for cinnarizin-gruppen).

Graviditet, amming, barndom (hos barn, hvis det er tegn som hovedsakelig er forbundet med hjertearytmier, kan verapamil brukes).

Individuell overfølsomhet mot rusmidler.

Farmakokonomiske aspekter ved bruk av BPC

I en studie [6] utført ved Volgograd Medical University for 229 hypertensive pasienter ble det etablert en sammenheng mellom kostnaden for behandling og prosentvis reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk for 9 BKK I generasjoner. Legemidlene ble foreskrevet i minst 4 uker med overvåking av blodtrykket, forholdet "pris / effekt" ble bestemt ved å dele kostnaden av stoffet med prosentandelen av oppnådd reduksjon i blodtrykk. Denne studien er interessant fordi det er betydelige forskjeller mellom lignende produkter produsert av forskjellige firmaer med forskjellige handelsnavn. Det viste seg at det mest fordelaktige forholdet mellom kostnader til prosentvis reduksjon i både systolisk og diastolisk trykk i fenyhydin (0,59 for systolisk trykk og 0,52 for diastolisk) og cordaflex (henholdsvis 1,89 og 1,01) og diltiazem har mest mulig høy verdi av denne indikatoren ?? 22,81 for systolisk trykk og 9.04 ?? for diastolisk.

Følgelig gjorde administrasjonen av fenigidin og cordaflex det mulig å gi monoterapi av arteriell hypertensjon med kalsiumantagonister av første generasjon med den laveste kostnad. Men som angitt ovenfor, på grunn av de negative virkninger av disse CCA med systematisk bruk i høye doser, blir de gradvis erstattet av den andre generasjonen av legemidler, hvis bruk er mest foretrukket i moderne farmakoterapi.

Så langt er det ingen slike beregninger som gjør det mulig å sammenligne med hverandre II generasjons legemidler. Imidlertid, som etablert i mange kliniske observasjoner, virker de mer selektivt, i motsetning til første generasjons CCL, forårsaker de regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi, tolereres bedre av pasienter og kan administreres en gang daglig. Spesielt preget av langsiktig handling, praktisk for pasienten, amlodipin, som også har størst biotilgjengelighet (se ovenfor). På grunn av den sjeldnere reseptbeløpet, som i siste instans bidrar til å redusere kostnadene ved behandling, og høyere klinisk effekt, færre bivirkninger og komplikasjoner, kan andre generasjons legemidler anses som den mest hensiktsmessige for bruk i kardiologisk praksis i dag.

  1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. og andre. Farmakoterapi med det grunnleggende i klinisk farmakologi, Ed. V.I. Petrova. ?? Volgograd, 1998. ?? 451 s.
  2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinisk farmakologi: I 2 volumer: Trans. fra engelsk ?? M.: Medisin, 1993.
  3. Mikhailov I. B. Klinisk farmakologi. ?? St. Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
  4. Nikitina N.V. Kombinert bruk av isradipin med agonister av 2-adreno- og I-imidazolinreseptorer ved å arrestere hypertensive kriser: Forfatter. Dis.... Cand. honning. Vitenskap. ?? Rostov-til-Don, 1999. ?? 20 s.
  5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Rasjonal farmakoterapi av arteriell hypertensjon // Russian Medical Journal. ?? 2001. ?? V. 9, nr 15. ?? S. 615 621.
  6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. og andre. Bruk av kalsiumantagonister hos pasienter med essensiell hypertensjon: Prisen og effektiviteten av deres bruk // Problemer med standardisering i helsevesenet: Vitenskapelig og praktisk peer-reviewed journal. ?? 2001. ?? № 4. ?? S. 128.
  7. Register over medisiner i Russland: Årlig innsamling. ?? M.: Remako, 1997? 2002.
  8. Det moderne konseptet om bruk av kalsiumantagonister i kardiologi. Beslutningen fra Det vitenskapelige råd ved Institutt for kardiologi. A.L. Myasnikova av det kardiologiske vitenskapelige senter for det russiske medisinske akademi // Ter. arkiv. ?? 1996. ?? V. 68, nr 9. ?? S. 18 ?? 19.
  9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., et al. Referansebok om klinisk farmakologi og farmakoterapi / Ed. I.S. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. ?? Kiev: Sunn? Jeg, 1987.? 736 s.

Hvorfor trenger vi kalsiumkanalblokkere

Legemidler som reduserer mengden kalsiumioner inne i cellene kalles kalsiumblokkere (langsomme kalsiumkanaler). Tre generasjoner av disse stoffene er registrert. Brukes til å behandle iskemisk sykdom, høyt blodtrykk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Les i denne artikkelen.

Oversikt over kalsiumkanalblokkere

Medisiner i denne gruppen har en annen struktur, kjemiske og fysiske egenskaper, terapeutiske og bivirkninger, men de er forenet av en enkelt virkningsmekanisme. Det består i å hemme overføringen av kalsiumioner gjennom membranen.

Blant dem avgir narkotika med en dominerende effekt på hjertet, på karene, selektiv (selektiv) og ikke-selektiv handling. Ofte i ett legemiddel er en blokkering i kombinasjon med et vanndrivende middel.

Kalsiumkanalblokkere (CCB) brukes til behandling i kardiologi i ca. 50 år, dette skyldes disse fordelene:

  • klinisk effekt i myokardisk iskemi;
  • behandling og forebygging av angina pectoris, hjerteinfarkt, hypertensjon, arytmier;
  • reduserer risikoen for komplikasjoner og dødelighet i hjertesykdom;
  • god toleranse og sikkerhet for like lange kurs;
  • mangel på avhengighet;
  • ingen negativ effekt på metabolske prosesser, akkumulering av urinsyre;
  • kan brukes til pasienter med astma, diabetes, nyresykdom;
  • Ikke reduser mental eller fysisk aktivitet, styrke;
  • har antidepressive effekter.

Vi anbefaler å lese en artikkel om medisiner for behandling av hypertensjon. Fra det vil du lære om farene ved høyt trykk, klassifiseringen av medisiner for hypertensjon, bruk av kombinasjonsterapi.

Og her mer om behandling av atrieflimmer.

Virkningsmekanismen av narkotika

Den viktigste farmakologiske effekten av BPC er inhiberingen av overføringen av kalsiumioner fra det ekstracellulære rommet til muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger gjennom treg kanal av type L. Med kalsiummangel, mister disse cellene deres evne til aktivt å trekke seg sammen, derfor slår de krans- og perifere arteriene av.

I tillegg manifesteres bruken av narkotika på følgende måte:

  • Myokardiell oksygenforbruk reduseres;
  • forbedret treningstoleranse;
  • lav motstand av arterielle karene fører til en reduksjon i belastningen på hjertet;
  • Blodstrømmen i iskemiske soner er aktivert, skadet myokard er gjenopprettet;
  • bevegelsen av kalsium i noder og fibre i det ledende systemet er inhibert, noe som senker rytmen av sammentrekninger og aktiviteten av patologiske fokus på eksitasjon;
  • vedheft av blodplater og produksjon av tromboxan bremser, blodstrømmer øker;
  • Det er en gradvis regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi;
  • fettperoksidering er betydelig redusert, og dermed dannelsen av frie radikaler som ødelegger blodkarene og hjertet.

Narkotika i utgangspunktet forhindrer dannelsen av plakk som blokkerer arteriene, ikke tillater koronarbeinene å begrense og stoppe spredning av glatte muskler i vaskulærveggen.

Bruk av antianginal eller selektive blokkere

De viktigste indikasjonene på bruk av BPC er slike sykdommer:

  • Primær og symptomatisk hypertensjon, inkludert i en krise (dråper eller en nifedipin tablett senker blodtrykket i 10 minutter);
  • hvile angina og spenning (for bradykardi og blokkering, hypertensjon brukes av Nifedipin, og Verapamil eller Diltiazem brukes til å lindre arytmier);
  • takykardi, flimmer, atrieflimmer, ekstrasystoler behandles med Verapamil;
  • akutte cerebral blodstrømningsforstyrrelser (Nimotop);
  • kronisk cerebral iskemi, encefalopati, bevegelsessykdom, hodepine i migrene-type (Cinnarizin);
  • myokard hypertrofi (amlodipin, nifedipin, procorum);
  • Raynauds sykdom (Corinfar, Lacipil).

Ikke mindre effektiv var bruken av kalsiumantagonister i bronkospasmer, stamming, allergier (Cinnarizine), kompleks behandling av senil demens, Alzheimers sykdom og kronisk alkoholisme.

Se på videoen om valg av medisiner for hypertensjon:

Kontra

Det er generelle begrensninger for foreskrivelse av kalsiumkanalblokkere. Disse inkluderer:

  • sinus depresjon syndrom
  • ustabil angina, hjerteinfarkt (risiko for komplikasjoner),
  • lavt blodtrykk
  • kardiogent sjokk,
  • akutte manifestasjoner av hjertesvikt,
  • alvorlig nyre- eller leverpatologi,
  • graviditet, amming, barnalder.

For pasienter med hjertesvikt er hjerteinfarkt, kortvirkende stoffer som Nifedipin spesielt farlige. Alvorlig sirkulasjonsfeil er ikke behandlet med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av langsomme kalsiumkanalblokkere

Siden BPC-gruppen kombinerer ulike stoffer, har flere varianter av klassifikasjoner blitt foreslått. Det er tre generasjoner medisiner:

  • den første er Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • den andre er Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • Den tredje er Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

I følge effekten på de viktigste kliniske symptomene, er følgende undergrupper preget:

  • utvide perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
  • forbedre koronar blodstrøm - Amlodipin, Felodipin;
  • reduserer myokardial kontraktilitet - Verapamil;
  • hemmer ledningsevne og automatisme - Verapamil.

Avhengig av den kjemiske strukturen til BPC er delt:

  • Nifedipin-gruppen - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Overveiende utvide perifere arterier.
  • Verapamil gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. De virker på myokardiet, hemmer ledningen av hjerteimpulsen i atriaen, påvirker ikke karene.
  • Gruppe diltiazem - Kardil, Klentiazem. På samme måte påvirker hjertet og blodårene.
  • Cinnarizine gruppe - Stugeron, Nomigrain. Utvide hovedsakelig cerebral fartøy.

Forberedelser 3 generasjoner

Den første generasjonen av kalsiumblokkere er preget av lav biotilgjengelighet, utilstrekkelig selektivitet og rask eliminering fra kroppen. Dette krever hyppige inntak og ganske høye doser. Den andre generasjonen mangler disse manglene, siden legemidlene er lange i blodet, er deres fordøyelighet mye høyere.

Den tredje generasjonen BKK er representert av Lerkamen. Det trenger godt inn i cellemembranen, akkumuleres i det og vaskes langsomt ut. Derfor, til tross for kort sirkulasjon i blodet, er effekten langvarig. Bruk stoffet 1 gang i døgnet, noe som gjør det mulig å opprettholde en konstant effekt og er praktisk for pasienten.

Samtidig har stoffet andre positive effekter på hemodynamikk:

  • forbedrer hjernesirkulasjonen,
  • beskytter hjerneceller fra ødeleggelse,
  • fungerer som en antioksidant
  • utvider arteriene av nyrene hemmer deres herding,
  • har en utprøvd hypotensiv effekt,
  • relaterer til kardio-nephro og cerebroprotectors.
  • hodepine,
  • ødem,
  • trykkfall
  • rødmen av ansiktet
  • varme blinker,
  • økt hjertefrekvens
  • hemming av hjerteimpuls.

Verapamil hemmer ledning og automatisme, kan forårsake blokkad og asystol. Mindre vanlige er: forstoppelse, fordøyelsesbesvær, utslett, hoste, kortpustethet og døsighet.

Vi anbefaler å lese en artikkel om forebygging av hjerteinfarkt. Fra det vil du lære om tiltakene av primær forebygging, behandling av sykdommer som fører til hjerteinfarkt, samt metoder for sekundær forebygging.

Og her mer om behandling av aterosklerose i nakkekarene.

Langsom kalsiumkanalblokkere reduserer blodtrykket effektivt, med en lang behandlingstid de forebygger myokardhypotrofi, beskytter den indre foringen av blodkar fra den aterosklerotiske prosessen, fjern natrium og vann på grunn av utvidelsen av nyrene. De reduserer dødeligheten og hyppigheten av komplikasjoner i hjertesykdommer, øker treningstoleransen og har ikke uttalt bivirkninger.

Moderne, nyeste og beste medisiner for behandling av hypertensjon, lar deg kontrollere tilstanden din med de minste konsekvenser. Hvilke legemidler av valg er foreskrevet av leger?

Det er mulig å velge medisiner for hodebeholdere bare hos behandlende lege, da de kan variere i handlingsspekteret, samt bivirkninger og kontraindikasjoner. Hva er de beste stoffene for utvidelse av blodkar og behandling av årer?

Kalsiumkanalantagonistmedikamentet Norvask, som også bidrar til å redusere behovet for nitroglyserin, vil også bidra til trykk. Blant indikasjonene er angina. Legemidlet kan ikke vaskes med granateple juice.

For ekstrasystoler, atrieflimmer og takykardi, brukes narkotika, både nye og moderne, så vel som den gamle generasjonen. Den faktiske klassifiseringen av antiarrhythmic drugs gjør at du raskt kan velge fra grupper, basert på indikasjoner og kontraindikasjoner

I hypertensjon og angina er Azomex foreskrevet, og bruk av disse er ganske positivt tolerert av pasientene. Tabletter har få bivirkninger. Det finnes ikke komplette analoger, men medikamenter som inneholder hovedstoffet.

Ved behandling av hypertensjon inkluderer noen stoffer stoffet eprosartan, som bidrar til å normalisere blodtrykket. Effekten er tatt som grunnlag i et stoff som Tevet. Det er analoger med en lignende handling.

Tilordne blokkere for arytmier for å lindre et angrep, så vel som kontinuerlig. Betablokkere i hvert tilfelle velges individuelt, selvmedisinering kan være farlig.

Det er ikke anbefalt å ta verapamil uten resept. Det er tilgjengelig i tabletter og hetteglass til injeksjon. Hva er kontraindikasjonene? Hvordan søke med høyt og lavt trykk, arytmier?

Når angina utføres antianginal terapi. Evaluer kriteriene for effektivitet på EKG, belastningstester, Holter-overvåking. I de første stadiene er førstelinjebehandling foreskrevet.

Kalsiumkanalblokkere: en gjennomgang av legemidler

Kalsiumkanalblokkere, eller kalsiumantagonister (AK), er legemidler som hemmer innføringen av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner gjennom hvilke kalsiumioner flytter inn og ut av cellen. Disse ladede partikler er involvert i dannelsen og ledningen av en elektrisk impuls, og sørger også for sammentrekning av muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger.
Kalsiumantagonister brukes aktivt til behandling av koronar hjertesykdom, hypertensjon og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium inn i cellene. Samtidig utvides koronarfartøyene, blodstrømmen i hjertemuskelen forbedres. Som et resultat er myokardiell oksygenforsyning og utskillelse av metabolske produkter forbedret.

Ved å redusere hyppigheten av hjertesammensetninger og myokardiums kontraktilitet, reduserer AK hjertets behov for oksygen. Disse stoffene forbedrer myokardiums diastoliske funksjon, det vil si dens evne til å slappe av.
AK utvider perifere arterier, bidrar til å senke blodtrykket.

Noen agenter fra denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer aggregering ("binding") av blodplater, og forhindrer dannelsen av blodpropper i koronarbeinene. De har anti-atherogene egenskaper, som forbedrer kolesterol metabolisme. AK'er beskytter celler ved å hemme lipidperoksydasjon og reduserer oppføringen av farlige lysosomale enzymer i cytoplasma.

Klassifisering avhengig av kjemisk struktur

AK avhengig av den kjemiske strukturen er delt inn i tre grupper. I hver av gruppene er jeg og II generasjoner skilt, forskjellig fra hverandre i selektiviteten ("målrettethet") av handlingen og varigheten av effekten.

AK klassifisering:
Difenylalkylaminderivater:

  • 1. generasjon: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generasjon: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generasjon: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generasjon: altiazem.
  • Første generasjon: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. generasjon: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nicardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldyl).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karene. De har en antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse rettsmidlene reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.

Derivater av dihydropyridin dilaterer blodårene, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til å behandle arytmier. Disse stoffene forårsaker en økning i hjertefrekvensen. Deres effekt i angina pectoris og hypertensive sykdommer er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden brukte brukte derivater av dihydropyridin II-generasjon, spesielt amlodipin. De har lang varighet og er godt tolerert.

Indikasjoner for bruk

Angina stress

For langtidsbehandling av stress angina brukes verapamil og diltiazem. De er mest indikert hos unge pasienter, med en kombinasjon av stenokardi med sinus bradykardi, arteriell hypertensjon, bronkialobstruksjon, hyperlipidemi, biliær dyskinesi, en tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner for valget av disse legemidlene er utelukket atherosklerose i nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens.

I mange tilfeller viser kombinasjonsterapi, kombinering av diltiazem og beta-blokkere. Kombinasjon av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av beta-blokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, arteriell hypotensjon, nedsatt hjertekonduksjon og redusert myokardial kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det er mulig å vurdere bruken av diltiazem hos pasienter med liten fokal myokardinfarkt ("myokardinfarkt uten Q-bølge") hvis det ikke er sirkulasjonsfeil, og utkastningsfraksjonen overstiger 40%.

I transmural myokardinfarkt ("med Q-bølge") er AK ikke vist.

hyperton sykdom

AK kan forårsake omvendt utvikling av venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist derivater av nifedipin II-generasjon (amlodipin).

Disse stoffene er spesielt indikert for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina, nedsatt lipidmetabolisme og obstruktiv sykdom i bronkiene. De bidrar til å forbedre nyrefunksjonen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. For brudd på rytme og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke legemidler fra verapamil- og diltiazemgruppene.

Hjerte rytmeforstyrrelser

Ved behandling av arytmier brukte midler fra gruppene verapamil og diltiazem. De reduserer hjertets ledning og reduserer sinusknutens automatisme. Disse stoffene undertrykker re-entry mekanismen i supraventrikulære takykardier.

AK er vant til å lindre og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De bidrar også til å redusere hyppigheten av hjertekontraksjoner under atrieflimmer. Disse legemidlene er også foreskrevet for behandling av supraventricular extrasystoles.

I ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker utvidelse av blodårer. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, ansiktsspyling, rask hjerterytme oppstå. Som følge av lav vascular tone, oppstår ødem i bena, ankler og føtter. Dette gjelder spesielt for nifedipin-legemidler.
AK forverrer myokardets evne til å redusere (negativ inotrop effekt), redusere hjerterytmen (negativ kronotropisk effekt), senke atrioventrikulær konduktivitet (negativ dromotropisk effekt). Disse bivirkningene er mer uttalt i verapamil- og diltiazem-derivater.

Ved bruk av legemidler nifedipin forstoppelse, diaré, kvalme, i sjeldne tilfeller oppkast. Bruk av høyverdig verapamil hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Sjelden er det bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller er Lyells syndrom sannsynlig å utvikle seg.

Avbestillingssyndrom

Etter en plutselig opphør av AK-inntak blir de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikler en spasme av disse karene. Det kan manifestere seg ved en økning i angina angrep, økt blodtrykk. Uttakssyndromet er mindre vanlig i verapamilgruppen.

Kontra

På grunn av forskjellen i farmakologisk aktivitet av stoffer, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellige.

Derivater av verapamil og diltiazem bør ikke foreskrives for sykeindus syndrom, atrioventrikulær blokk, systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel, kardiogent sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykksnivå under 90 mm Hg. Art, samt Wolff-Parkinson-White syndrom med anterograd ledning langs en ekstra bane.

Preparater fra verapamil- og diltiazemgruppene er relativt kontraindikert ved digitalisforgiftning, alvorlig sinus bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi i dette tilfellet er det fare for en kraftig reduksjon av blodtrykket.