Full gjennomgang av alle typer adrenerge blokkere: selektiv, ikke-selektiv, alfa, beta

Fra denne artikkelen lærer du hva adrenoblokker er, i hvilke grupper de er delt. Mekanismen for deres handling, indikasjoner, liste over narkotika-blokkere.

Forfatteren av artikkelen: Alexandra Burguta, obstetrikeren-gynekolog, høyere medisinsk utdanning med en grad i generell medisin.

Adrenolytika (adrenerge blokkere) - en gruppe medikamenter som blokkerer nerveimpulser som reagerer på norepinefrin og adrenalin. Deres medisinske effekt er motsatt effekten av adrenalin og noradrenalin på kroppen. Navnet på denne farmasøytiske gruppen taler for seg selv - stoffene som inngår i den "avbryter" virkningen av adrenoreceptorer som ligger i hjertet og veggene i blodårene.

Slike legemidler er mye brukt i kardiologi og terapeutisk praksis for behandling av vaskulære og hjertesykdommer. Ofte foreskriver kardiologer dem til eldre som har blitt diagnostisert med arteriell hypertensjon, hjertearytmier og andre kardiovaskulære patologier.

Adrenerge blokkering klassifisering

I blodkarets vegger finnes det 4 typer reseptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge reseptorer. De vanligste er alfa- og beta-blokkere, "slå av" de tilsvarende adrenalinreceptorene. Det er også alfa-beta-blokkere som blokkerer alle reseptorer samtidig.

Midlene til hver gruppe kan være selektive, selektivt avbryter bare en type reseptor, for eksempel alfa-1. Og ikke-selektiv med samtidig blokkering av begge typer: beta-1 og -2 eller alfa-1 og alfa-2. For eksempel kan selektive beta-blokkere bare påvirke beta-1.

Den generelle virkningsmekanismen for adrenerge blokkere

Når norepinefrin eller adrenalin frigjøres i blodet, reagerer adrenoreceptorene øyeblikkelig ved å kontakte den. Som et resultat av denne prosessen, oppstår følgende effekter i kroppen:

• fartøyene er innsnevret;
• puls raser;
• blodtrykk stiger;
• blodglukosenivået øker;
• bronkier utvide seg.

Hvis det er visse sykdommer, for eksempel arytmi, eller hypertensjon, disse uønskede effekter på mennesker, fordi de kan provosere en hypertensiv krise eller tilbakefall. Adrenerge blokkere "slå av" disse reseptorene, følg derfor på nøyaktig motsatt måte:

• utvide blodårene;
• lavere hjertefrekvens;
• forhindre høyt blodsukker;
• smal bronkial lumen;
• lavere blodtrykk.

Dette er vanlige handlinger som er karakteristiske for alle typer agenter fra adrenolytisk gruppe. Men narkotika er delt inn i undergrupper, avhengig av effekten på visse reseptorer. Deres handlinger er litt forskjellige.

Vanlige bivirkninger

Vanlige for alle adrenerge blokkere (alfa, beta) er:

1. Hodepine.
2. Tretthet.
3. Døsighet.
4. Svimmelhet.
5. Økt nervøsitet.
6. Mulig kortsiktig synkope.
7. Forstyrrelser av normal aktivitet i magen og fordøyelsen.
8. Allergiske reaksjoner.

Siden medikamenter fra ulike undergrupper har litt forskjellige helbredende effekter, er de uønskede effektene av å ta dem også forskjellige.

Generelle kontraindikasjoner for selektive og ikke-selektive beta-blokkere:

• bradykardi;
• svakt sinus syndrom;
• akutt hjertesvikt;
• atrioventrikulær og sinoatriell blokk;
• hypotensjon;
• dekompensert hjertesvikt;
• allergisk mot medisineringskomponenter.

Ikke-selektive blokkere skal ikke tas i tilfelle bronkial astma og utrydde vaskulær sykdom, selektiv - ved perifer blodsirkulasjonspatologi.

Klikk på bildet for å forstørre

Slike rusmidler bør foreskrive en kardiolog eller terapeut. Uavhengig ukontrollert mottak kan føre til alvorlige konsekvenser opp til et dødelig utfall på grunn av hjertestans, kardiogen eller anafylaktisk sjokk.

Alpha blokkere

effekt

Alfa-1-reseptor adrenerge blokkere dilaterer blodkar i kroppen: perifer - markant rødme av hud og slimhinner; indre organer - spesielt tarmen med nyrene. Dette øker perifer blodgass, forbedrer vævsmikrocirkulasjon. Motstanden av karene langs periferien minker, og trykket avtar, og uten refleks økt hjertefrekvens.

Ved å redusere retur av venøst ​​blod til atriene og utvidelsen av "periferien", reduseres belastningen på hjertet betydelig. På grunn av lindring av hans arbeid, blir graden av venstre ventrikulær hypertrofi, karakteristisk for hypertensive pasienter og eldre med hjerteproblemer, redusert.

• Påvirker fettmetabolismen. Alpha-AB reduserer triglyserider, "dårlig" kolesterol, og øker lipoproteinnivåer med høy tetthet. Denne ekstra effekten er bra for personer som lider av høyt blodtrykk, belastet med aterosklerose.
• Påvirke utveksling av karbohydrater. Når du tar medisiner øker følsomheten av celler med insulin. På grunn av dette absorberes glukose raskere og mer effektivt, noe som betyr at nivået ikke øker i blodet. Denne handlingen er viktig for diabetikere, der alfa-blokkere reduserer sukkernivået i blodet.
• Reduser alvorlighetsgraden av tegn på betennelse i organene i genitourinary systemet. Disse verktøyene er vellykket brukt til prostatahyperplasi for å eliminere noen av de karakteristiske symptomene: delvis tømming av blæren, brennende i urinrøret, hyppig og nattlig vannlating.

Alpha-2 blokkere av adrenalinreseptorer har motsatt effekt: smale kar, øker blodtrykket. Derfor, i kardiologi praksis er ikke brukt. Men de behandler vellykket impotens hos menn.

Listen over stoffer

Tabellen inneholder en liste over internasjonale generiske navn på rusmidler fra gruppen av alfa-reseptorblokkere.

Liste over legemidler betablokkere og deres bruk

Hypertensjon krever obligatorisk behandling med medisinering. Fortsett å utvikle nye stoffer for å bringe trykket tilbake til det normale og hindre farlige konsekvenser, for eksempel hjerneslag og hjerteinfarkt. La oss ta en nærmere titt på hvilke alfa- og beta-blokkere som er - en liste over stoffer, indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk.

Handlingsmekanisme

Adrenolytika er stoffer som kombineres av en enkelt farmakologisk effekt - evnen til å nøytralisere adrenalinreseptorene i hjertet og blodkarene. De slår av reseptorer som normalt reagerer på norepinefrin og adrenalin. Effektene av adrenolytika er motsatte med norepinefrin og adrenalin og er preget av en reduksjon i trykk, dilatasjon av blodkar og en innsnevring av bronkulens lumen, en reduksjon i blodglukose. Narkotika påvirker reseptorer lokalisert i hjertet og blodkarets vegger.

Preparater av alfa-blokkere har en utvidende effekt på organets kar, spesielt på huden, slimhinner, nyrer og tarm. På grunn av dette oppstår en antihypertensiv effekt, reduksjon av perifer vaskulær motstand, forbedring av blodstrøm og blodtilførsel av perifere vev.

Vurder hva betablokkere er. Dette er en gruppe medikamenter som binder til beta-adrenoreceptorer og blokkerer effekten av katecholaminer (norepinefrin og adrenalin) på dem. De anses som essensielle legemidler for behandling av essensiell arteriell hypertensjon og økt trykk. De har blitt brukt til dette formålet siden 60-tallet av det 20. århundre.

Virkemekanismen uttrykkes i evnen til å blokkere beta-adrenoreceptorene i hjertet og andre vev. I dette tilfellet oppstår følgende effekter:

• Redusert hjertefrekvens og hjerteutgang. På grunn av dette blir behovet for myokardium i oksygen mindre, antall collaterals øker, og myokardial blodstrøm omfordeler. Betablokkere gir hjerteinfarkt, reduserer risikoen for hjerteinfarkt og komplikasjoner etter det;
• Redusert perifer vaskulær resistens på grunn av en reduksjon i reninproduksjonen;
• Reduksjon av frigjøring av norepinefrin fra nervefibre;
• Økt produksjon av vasodilatatorer, som prostaglandin e2, nitrogenoksid og prostacyklin;
• Senke blodtrykket
• Reduksjon av natriumionabsorpsjon i nyreområdet og følsomhet av karoten sinus og baroreceptorer av aortabuen.

Betablokkere har ikke bare hypotensiv virkning, men også en rekke andre egenskaper:

• Antiarytmisk aktivitet på grunn av inhibering av katekolamin-effekter, en reduksjon i impulseringshastigheten i regionen av det atrioventrikulære septum og en bremse av sinusrytmen;
• Antianginal aktivitet. Beta-1 adrenerge reseptorer av karene og myokardiet er blokkert. På grunn av dette reduseres hjertefrekvensen, myokardets kontraktilitet, blodtrykk, varigheten av diastol øker, koronar blodstrømmen blir bedre. Generelt reduseres hjertebehovet for oksygen, toleranse for fysisk stress, perioder med iskemisk reduksjon, frekvensen av anginaangrep hos pasienter med infarkt angina og anstrengende angina-reduksjoner.
• Antiplatelet evne. Blodplateaggregering reduseres, prostacyklin-syntese stimuleres, blodviskositet avtar;
• Antioxidant aktivitet. Inhibering av frie fettsyrer, som er forårsaket av katekolaminer, forekommer. Reduserer behovet for oksygen for videre metabolisme;
• Venøs blodstrøm til hjertet, volumet av sirkulerende plasma avtar;
• Insulinsekresjon reduseres på grunn av inhibering av glykogenolyse;
• En beroligende effekt oppstår, kontraktiliteten i livmor øker under graviditeten.

Indikasjoner for opptak

Alfa-1 blokkere er foreskrevet for følgende patologier:

• hypertensjon (for å redusere blodtrykket);
• CHF (kombinert behandling);
• prostatisk hyperplasi godartet karakter.

Alpha-1,2-blokkere brukes under følgende forhold:

• patologi av cerebral sirkulasjon;
• migrene;
• demens på grunn av den vaskulære komponenten;
• patologi av perifer sirkulasjon;
• urinproblemer på grunn av neurogen blære;
• diabetisk angiopati;
• dystrofiske sykdommer i hornhinnen;
• svimmelhet og patologi av det vestibulære apparatets funksjon, forbundet med vaskulær faktor;
• optisk nerve-neuropati assosiert med iskemi;
• prostatahypertrofi.

Viktig: Alpha-2-adrenerge blokkere er foreskrevet bare under behandling av impotens hos hannen.

Ikke-selektive beta-1,2-blokkere brukes til behandling av følgende patologier:

• hypertensjon;
• økning i intraokulært trykk;
• migrene (profylaktiske formål);
• hypertrofisk kardiomyopati;
• hjerteinfarkt;
• sinus takykardi;
• tremor;
• bigeminia, supraventricular og ventricular arytmier, trigeminia (profylaktiske formål);
• anstrengende angina
• mitral ventil prolapse.

Selektive beta-1 blokkere kalles også kardioselektive på grunn av deres effekter på hjertet og mindre på blodtrykk og blodårer. De er skrevet ut i følgende stater:

• iskemisk hjertesykdom;
• akatisi forårsaket av å ta neuroleptika;
• arytmi av ulike typer;
• mitral ventil prolapse;
• migrene (profylaktiske formål);
• neurokirkulær dystoni (hypertonisk utseende);
• hyperkinetisk hjertesyndrom;
• arteriell hypertensjon (lav eller moderat);
• tremor, feokromocytom, tyrotoksikose (sammensetning av kompleks behandling);
• hjerteinfarkt (etter hjerteinfarkt og for å hindre et sekund);
• hypertrofisk kardiomyopati.

Alfa-beta-blokkere slippes ut i følgende tilfeller:

• arytmi;
• stabil angina;
• CHF (kombinert behandling);
• høyt blodtrykk;
• glaukom (øyedråper);
• hypertensive krise.

Narkotika klassifisering

Det finnes fire typer adrenoreceptorer i karetveggene (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Legemidler fra gruppen av adrenerge blokkere kan blokkere forskjellige typer reseptorer (for eksempel bare beta-1-adrenerge reseptorer). Preparatene er delt inn i grupper avhengig av nedleggelse av bestemte typer av disse reseptorene:

• alfa-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa-2 blokkere (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, fentolamin, nicergolin, dihydroergokristin, profoksan, alfa-dihydroergokriptin).

Betablokkere er delt inn i følgende grupper:

• non-selektive adrenoblokere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektive (kardioselektive) adrenerge blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenoreseptorer samtidig):

Merk: Klassifiseringen viser navnene på aktive stoffer som er en del av stoffene i en bestemt gruppe blokkere.

Betablokkere kommer også med eller uten intern sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifiseringen anses som tillegg, siden den brukes av eksperter til å velge det nødvendige stoffet.

Listen over stoffer

Vanlige navn for alfa-1-blokkere:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tiresias;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger ved å ta adrenerge blokkere:

• Mage-tarmkanalen: kvalme, diaré, forstoppelse, biliær dyskinesi, iskemisk kolitt, flatulens;
• endokrine system: hypo- eller hyperglykemi hos pasienter med diabetes mellitus, hemming av glykogenolyse;
• urinsystemet: reduksjon av glomerulær filtrering og nyreblodstrøm, styrke og seksuell lyst;
• uttakssyndrom: hyppige angina pectorisangrep, økt hjertefrekvens;
• kardiovaskulær system: nedsatt blodgennemstrømning i armene og bena, lungeødem eller hjerteastma, bradykardi, hypotensjon, atrioventrikulær blokade;
• luftveiene: bronkospasme;
• sentralnervesystem: tretthet, svakhet, søvnproblemer, depression, hukommelsestap, hallusinasjoner, parestesi, emosjonell mobilitet, svimmelhet, hodepine.

Bivirkninger ved å ta alfa-1 blokkere:

• hevelse;
• en sterk nedgang i trykket;
• arytmi og takykardi;
• kortpustethet
• rennende nese;
• tørr munn;
• smerte i brystet;
• redusert libido;
• smerte med ereksjon
• urininkontinens.

Bivirkninger ved bruk av alfa-2-reseptorblokkere:

• trykkøkning;
• angst, overdreven irritabilitet, irritabilitet og motorisk aktivitet;
• tremor;
• reduksjon i hyppighet av urinering og væskevolum.

Bivirkninger fra alfa-1 og -2-blokkere:

• redusert appetitt;
• søvnproblemer;
• overdreven svette
• kalde hender og føtter;
• feber,
• økning i surhet i magen.

Vanlige bivirkninger av beta-blokkere:

• generell svakhet;
• forsinkede reaksjoner;
• deprimert tilstand
• døsighet;
• nummenhet og kaldhet i lemmerne;
• nedsatt syn og dårlig smakopplevelse (midlertidig);
• dyspepsi;
• bradykardi;
• konjunktivitt.

Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende forhold:

• synsfare (sløret, følelse av at en fremmedlegeme har falt i øyet, tårer, dualitet, brennende);
• hjerte iskemi;
• kolitt;
• hoste med mulige kvelningsangrep
• kraftig nedgang i trykket;
• impotens;
• besvimelse;
• rennende nese;
• økning i urinsyre, kalium og triglyserider.

Alpha-beta-blokkere har følgende bivirkninger:

• reduksjon i blodplater og leukocytter;
• bloddannelse i urinen;
• økning i kolesterol, sukker og bilirubin;
• patologi ledningsimpulser av hjertet, noen ganger kommer til blokkaden;
• nedsatt perifer sirkulasjon.

Interaksjon med andre legemidler

Gunstig kompatibilitet med alfa blokkere i følgende stoffer:

1. Diuretika. Det er en aktivering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og salt og væske i kroppen holdes ikke. Den hypotensive effekten er forbedret, den negative effekten av diuretika på lipidnivået er redusert.
2. Betablokkere kan kombineres med alfa-blokkere (alfa-beta-blokkere proxodolol, labetalol, etc.). Den hypotensive effekten intensiveres sammen med en reduksjon i hjertets hjerteminusvolum og generelt perifer vaskulær motstand.

Gunstig kombinasjon av beta-blokkere med andre legemidler:

1. Vellykket kombinasjon med nitrater, spesielt hvis pasienten ikke bare lider av hypertensjon, men også fra iskemisk hjertesykdom. Det er en økning i den hypotensive effekten, bradykardi er nivåert av takykardi forårsaket av nitrater.
2. Kombinasjon med diuretika. Effekten av diuretikum øker og forlenger på grunn av inhibering av reninfrigivelse fra nyrene av beta-blokkere.
3. ACE-hemmere og angiotensinreceptorblokkere. Hvis det er resistent mot effekten av arytmier, kan du forsiktig kombinere mottaket med kinidin og novokainamidom.
4. Kalsiumkanalblokkere av dihydropyridiner (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsiktighet og i små doser.

1. Kalsiumkanalblokkere, som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekvensen og styrken av hjertekontraksjonene reduseres, atrioventrikulær konduktivitet blir verre, hypotensjon, bradykardi, akutt ventrikelsvikt og atrioventrikulær blokkad økning.
2. Sympatolitikk - Octadin, Reserpin og narkotika med det i sammensetningen (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Det er en kraftig svekkelse av sympatiske effekter på myokardiet, og komplikasjoner forbundet med dette kan forekomme.
3. Kardialglykosider, direkte M-kolinomimetika, antikolinesterase-stoffer og trisykliske antidepressiva. Sannsynligheten for blokkasjon, bradyarytmi og hjertestans øker.
4. Antidepressiva-MAO-hemmere. Det er mulighet for hypertensiv krise.
5. Typiske og atypiske beta adrenomimetika og antihistaminer. Det er en svekkelse av disse stoffene når de brukes sammen med beta-blokkere.
6. Insulin og sukkerreduserende medisiner. Det er en økning i hypoklykemisk effekt.
7. Salicylater og butadiona. Det er en svekkelse av antiinflammatoriske effekter;
8. Indirekte antikoagulantia. Det er en svekkelse av den antitrombotiske effekten.

Kontra

Kontraindikasjoner for å motta alfa-1 blokkere:

• graviditet;
• amming;
• stenose av mitrale eller aorta ventiler;
• alvorlig patologi av leveren;
• overdreven følsomhet overfor stoffene i legemidlet;
• hjertefeil på grunn av redusert ventrikulær fyllingstrykk;
• alvorlig nyresvikt
• ortostatisk hypotensjon
• hjertesvikt på grunn av hjerte tamponade eller constrictive perikarditt.

Kontraindikasjoner for å motta alfa-1,2-blokkere:

• hypotensjon;
• akutt blødning
• amming;
• graviditet;
• hjerteinfarkt, som skjedde mindre enn tre måneder siden;
• bradykardi;
• overdreven følsomhet overfor stoffene i legemidlet;
• organisk hjertesykdom;
• aterosklerose av perifere kar i alvorlig form.

• overdreven følsomhet overfor stoffene i legemidlet;
• alvorlig patologi av nyrene eller leveren;
• hopper blodtrykk;
• ukontrollert hypertensjon eller hypotensjon.

Generelle kontraindikasjoner til mottak av ikke-selektive og selektive beta-blokkere:

• overdreven følsomhet overfor stoffene i legemidlet;
• kardiogent sjokk;
• sinoatriell blokkering;
• svakhet i sinusnoden;
• hypotensjon (blodtrykk mindre enn 100 mm);
• akutt hjertesvikt;
• atrioventrikulær blokk andre eller tredje grad;
• bradykardi (puls mindre enn 55 slag / min.);
• CHF i dekompensering;

Kontraindikasjoner for å motta ikke-selektive beta-blokkere:

• bronkial astma;
• sirkulatoriske vaskulære sykdommer;
• Prinzmetal angina pectoris.

• amming;
• graviditet;
• patologi av perifer sirkulasjon.

Betraktede narkotika hypertensive pasienter skal brukes strengt i henhold til instruksjonene og dosen som er forskrevet av legen. Selvmedisinering kan være farlig. Ved første forekomst av bivirkninger, bør du straks kontakte en medisinsk institusjon.

Blokkere: handling, programfunksjoner

Gruppen av adrenerge blokkere eier stoffer som kan blokkere nerveimpulser som er ansvarlige for reaksjonen på adrenalin og norepinefrin. Disse midlene brukes til å behandle patologier i hjertet og blodårene.

De fleste pasienter med passende patologier er interessert i hva det er - adrenerge blokkere, når de påføres, og hvilke bivirkninger de kan forårsake. Dette vil bli diskutert nedenfor.

klassifisering

Veggene i blodkar har 4 typer reseptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. Følgelig brukes i alfa- og beta-blokkere i klinisk praksis. Deres tiltak er rettet mot å blokkere en bestemt type reseptor. A-p blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreceptorer.

Tabletter i hver gruppe er av to typer: selektiv blokkering av bare en type reseptor, ikke-selektiv avbrytingskommunikasjon med alle dem.

Det er en viss klassifisering av legemidler av den aktuelle gruppen.

• a-1 blokkere;
• a-2;
• a-1 og a-2.

Handlingsfunksjoner

Når adrenalin eller norepinefrin kommer inn i blodet, reagerer adrenoreceptorene på disse stoffene. Som svar blir følgende prosesser utviklet i kroppen:

• fartøyets lumen smalker;
• hjerteinfarkt blir stadig hyppigere;
• blodtrykk øker;
• økte blodsukkernivåer;
• øker bronkial lumen.

Med hjertesykdommer og blodårer er disse effektene farlige for menneskers helse og liv. Derfor, for å lindre slike fenomener, er det nødvendig å ta medikamenter som blokkerer frigivelsen av binyrene i blodet.

Adrenerge blokkere har motsatt virkningsmekanisme. Mønsteret av alfa- og beta-blokkere varierer avhengig av hvilken type reseptor som er blokkert. I forskjellige patologier er adrenoblokere av en bestemt type tilordnet, og deres erstatning er kategorisk uakseptabel.

Action alfa blokkere

De utvider perifere og indre fartøy. Dette gjør at du kan øke blodstrømmen, forbedre væskens mikrosirkulasjon. En persons blodtrykk faller, og dette kan oppnås uten økning i pulsfrekvensen.

Disse midlene reduserer betydelig byrden på hjertet ved å redusere volumet av venøst ​​blod som kommer inn i atriumet.

Andre effekter fra a-blokkere:

• senkende triglyserider og dårlig kolesterol;
• økte nivåer av "godt" kolesterol;
• aktivering av cellefølsomhet for insulin;
• forbedret glukoseopptak;
• reduserer intensiteten av tegn på betennelse i urin- og kjønsorganene.

Alfa-2 blokkere samler blodkar og øker trykket i arteriene. I kardiologi blir de praktisk talt ikke brukt.

Virkningen av beta-blokkere

Forskjellen mellom selektive β-1 blokkere er at de har en positiv effekt på hjertets funksjonalitet. Deres bruk lar deg oppnå følgende effekter:

• senke aktiviteten til hjerterytmeføreren og eliminere arytmier;
• reduksjon i hjertefrekvensen;
• regulering av myokardial spenning mot bakgrunnen av økt følelsesmessig stress;
• reduserer behovet for hjertemuskel for oksygen;
• reduksjon i blodtrykk;
• lindring av angina angrep;
• reduksjon av stress på hjertet under hjerteinsuffisiens;
• reduserer blodsukkernivået.

Ikke-selektive medikamenter β-adrenerge blokkere har følgende effekter:

• forebygging av adhesjon av blodelementer;
• økt sammentrekning av glatte muskler;
• blære sphincter avslapping;
• økt bronkial tone;
• reduksjon av intraokulært trykk;
• reduserer sannsynligheten for akutt hjerteinfarkt.

Action alpha beta blokkere

Disse stoffene reduserer blodtrykket og i øynene. Bidra til normalisering av triglyserider, LDL. De gir en merkbar hypotensiv effekt uten å forstyrre blodstrømmen i nyrene.

Mottak av disse midlene forbedrer mekanismen for tilpasning av hjertet til fysiske og nervøse belastninger. Dette gjør at du kan normalisere rytmen i sammentringene, for å lindre pasientens tilstand med hjertefeil.

Når medisiner er indikert

Alpha1-blokkere er tildelt i slike tilfeller:

• arteriell hypertensjon;
• økning i hjerte muskel;
• forstørret prostata hos menn.

Indikasjoner for bruk av α-1 og 2 blokkere:

• lidelser i det trofiske myke av forskjellige opprinnelser;
• uttalt atherosklerose;
• diabetiske lidelser i perifer sirkulasjonssystemet;
• endarteritis;
• akrozianoz;
• migrene;
• post-stroke tilstand
• reduksjon av intellektuell aktivitet;
• vestibulære lidelser;
• blære neurogenicitet;
• betennelse i prostata.

Alpha2-blokkere er foreskrevet for erektil lidelser hos menn.

Meget selektive β-blokkere brukes til behandling av sykdommer som:

• koronar arteriesykdom;
• arteriell hypertensjon;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• arytmi;
• migrene;
• mitralventilfeil;
• hjerteinfarkt;
• med IRR (med hypertensiv type neurokirkulatorisk dystoni);
• Motorstimulering når du tar neuroleptika;
• økt skjoldbrusk aktivitet (kompleks behandling).

Ikke-selektive betablokkere brukes til:

• hypertensjon;
• utvidelse av venstre ventrikel;
• angina med spenning;
• dysfunksjon av mitralventilen;
• økt hjertefrekvens;
• glaukom;
• Mindre syndrom - en sjelden nervøs genetisk sykdom der det er tremor i hendens muskler;
• for å forhindre blødning under fødsel og kvinnelig kjønnsoperasjon.

Endelig er a-p blokkere indisert for å bli tatt for slike sykdommer:

• med hypertensjon (inkludert for forebygging av utvikling av hypertensive kriser);
• åpenvinklet glaukom;
• stabil angina pectoris;
• arytmier;
• hjertefeil;
• hjertesvikt.

Bruk i patologier av kardiovaskulærsystemet

Ved behandling av disse sykdommene, tar β-adrenerge blokkere det ledende stedet.

De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokkering av adrenoreceptorer bidrar til å redusere kontraktiliteten til hjertemuskelen, senke hastigheten på nerveimpulsen.

Bruk av moderne beta-blokkere gir slike positive effekter:

• reduksjon i hjertefrekvensen;
• forbedring av myokard metabolisme;
• normalisering av det vaskulære systemet;
• forbedre venstre ventrikulær funksjon, øke utkastningsfraksjonen;
• normal hjerterytme;
• fall i blodtrykk;
• redusert risiko for blodplateaggregering.

Bivirkninger

Listen over bivirkninger avhenger av stoffene.

A1 blokkere kan utløse:

• hevelse;
• en kraftig nedgang i blodtrykket på grunn av en utprøvd hypotensiv effekt;
• arytmi;
• rennende nese;
• redusert libido;
• enurese;
• smerte under ereksjon.

• trykkøkning;
• angst, irritabilitet, økt irritabilitet;
• muskel tremor;
• urinveier.

Ikke-selektive stoffer i denne gruppen kan forårsake:

• appetittforstyrrelser;
• søvnforstyrrelser;
• økt svette;
• føler seg kald i lemmerne;
• følelse av varme i kroppen;
• hyperacidity av magesaft.

Selektive betablokkere kan forårsake:

• generell svakhet;
• senking av nervøse og mentale reaksjoner;
• alvorlig døsighet og depresjon
• nedsatt synsstyrke og smakproblemer
• følelsesløp av føttene;
• fall i hjertefrekvensen;
• dyspeptiske fenomener;
• arytmiske fenomener.

Ikke-selektive β-blokkere kan vise følgende bivirkninger:

• visuelle forstyrrelser av forskjellig art: "tåke" i øynene, følelse i dem av en fremmedlegeme, økt utslipp av tårer, diplopi ("dobling" i sikte);
• rhinitt;
• hoste;
• choking;
• uttalt trykkfall;
• syncopal tilstand;
• erektil dysfunksjon hos menn;
• betennelse i tarmslemhinnene;
• hyperkalemi;
• økning i triglyserider og urater.

Å ta alfa-beta-blokkere kan forårsake disse bivirkningene hos en pasient:

• trombocytopeni og leukopeni;
• en skarp krenkelse av impulser som kommer fra hjertet;
• perifer sirkulasjonsdysfunksjon;
• hematuri;
• hyperglykemi;
• hyperkolesterolemi og hyperbilirubinemi.

Listen over stoffer

Selektive (a-1) adrenerge blokkere inkluderer:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• doxazosin;
• Alfuzosin.

Ikke-selektive (α1-2 blokkere):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamin);
• pirroksan;
• Dibazin.

Den mest kjente representanten for α-2 adrenerge blokkere er Yohimbin.

Liste over legemidler β-1 adrenerge blokkere:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblok;
• Tseliprol;
• Kordanum.

Ikke-selektive β-adrenerge blokkere inkluderer:

• Sandonorm;
• betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Sloutrazikor.

Ny generasjons medisiner

Adrenerge blokkere av den nye generasjonen har mange fordeler i forhold til de "gamle" stoffene. Pluss det faktum at de blir tatt en gang om dagen. Midler fra den siste generasjonen forårsaker mye mindre bivirkninger.

Disse stoffene inkluderer Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse legemidlene har ekstra vasodilaterende egenskaper.

Mottaksfunksjoner

Før behandling påbegynnes, skal pasienten informere legen om forekomst av sykdommer som kan være grunnlag for kansellering av adrenerge blokkere.

Legemidler fra denne gruppen tas under eller etter måltidene. Dette reduserer mulige negative effekter av legemidler på kroppen. Varigheten av mottaket, doseringsregimet og andre nyanser bestemt av legen.

Under mottaket må du hele tiden sjekke hjertefrekvensen. Hvis denne indikatoren synker markant, bør doseringen endres. Du kan ikke selvstendig slutte å ta medisinen, begynner å bruke andre midler.

Kontraindikasjoner for å motta

Disse midlene er strengt forbudt å bruke i slike patologier og forhold som:

1. Graviditet og amming.
2. Allergisk reaksjon på legemiddelkomponenten.
3. Alvorlige sykdommer i lever og nyrer.
4. Redusert trykk (hypotensjon).
5. Bradykardi - reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.
6. Hjertefeil.

Med ekstrem forsiktighet bør tas blokkere for personer som lider av diabetes. I løpet av behandlingen må du hele tiden overvåke blodsukkernivået.

I astma bør legen velge andre stoffer. Noen blokkere er svært farlige for pasienten på grunn av tilstedeværelsen av kontraindikasjoner.

Adrenerge blokkere er de valgte stoffene i behandlingen av mange sykdommer. Slik at de har den ønskede effekten, bør de tas nøyaktig i henhold til ordningen angitt av legen. Unnlatelse av å følge denne regelen kan føre til en kraftig forverring av helsen.

Hva er narkotika beta og alfa-blokkere, deres klassifisering

I mer enn 20 år betraktes betablokkere som en av de viktigste stoffene i behandlingen av hjertesykdom. I vitenskapelige studier ble overbevisende data oppnådd som tjente som grunnlag for å introdusere denne gruppen medikamenter inn i moderne anbefalinger og protokoller for behandling av hjertesykdommer.

Klassifisering av blokkere

Blokkere er klassifisert avhengig av virkningsmekanismen, som er basert på påvirkning av en bestemt type reseptor. I dag er det tre grupper:

• alfa blokkere;
• beta blokkere;
• alfa beta-blokkere.

Alpha blokkere

Legemidler som er utformet for å blokkere alfa-adrenerge reseptorer kalles alfa-blokkere. De viktigste kliniske effektene er dilatasjon av blodkar og dermed en reduksjon i total perifer vaskulær motstand. Og deretter følger avlastningen av blodstrøm og en nedgang i trykk.

I tillegg er de i stand til å senke kolesterol i blodet og påvirke fettmetabolismen i kroppen.

Betablokkere

Det finnes forskjellige subtyper av beta-adrenerge reseptorer. Avhengig av dette, er beta-blokkere delt inn i grupper:

1. Selektiv, som i sin tur er delt inn i 2 typer: har intern sympatomimetisk aktivitet og ikke har slike;
2. Ikke-selektive - de blokkerer reseptorer av både beta-1 og beta-2;

Alpha beta blokkere

Representanter for denne gruppen av legemidler reduserer systol og diastol og hjertefrekvens. En av deres viktigste fordeler er mangelen på påvirkning på blodsirkulasjonen av nyrene og motstanden til perifere kar.

Virkemekanismen for adrenerge blokkere

På grunn av dette går blodet fra venstre ventrikel, mens du reduserer myokardiet, straks inn i kroppens største fartøy, aorta. Dette øyeblikket er viktig i strid med hjertefunksjonen. Når disse kombinerte medisinene tas, er det ingen negativ effekt på myokardiet, og som følge av dette reduseres dødeligheten.

Generelle egenskaper av ß-blokkere

Beta-adrenoreceptor blokkere er en stor gruppe medikamenter som har konkurrerende (reversible) egenskaper og selektivt hemmer binding av katecholaminer til reseptorene med samme navn. Denne gruppen medisiner begynte sin eksistens i 1963.

Da ble stoffet Propranolol syntetisert, som finner utbredt klinisk bruk i dag. Dens skapere ble tildelt Nobelprisen. Siden den tiden har en rekke stoffer med adrenoceptorblokkerende egenskaper blitt syntetisert, som hadde en lignende kjemisk struktur, men forskjellig i noen egenskaper.

På kort tid har beta-blokkere tatt ledelsen i behandlingen av de fleste kardiovaskulære sykdommer. Men hvis du går ned i historien, så ikke så lenge siden, var holdningen til disse medisinene litt skeptisk. Først av alt skyldes dette misforståelsen om at narkotika kan redusere kontraktiliteten i hjertet, og betablokkere brukes sjelden til sykdommer i hjertesystemet.

Imidlertid har deres negative innvirkning på myokardiet i dag blitt avvist, og det har vist seg at ved kontinuerlig adrenerge blokkeringsterapi endres det kliniske bildet dramatisk: hjertevolumet i hjertet og dets toleranse for fysisk trening øker.

Handlingsmekanisme

Virkemekanismen til beta-blokkere er ganske enkel: det aktive stoffet trer inn i blodet, først gjenkjenner og deretter fanger molekylene adrenalin og norepinefrin. Disse er hormoner syntetisert i binyrens medulla. Hva skjer neste? Molekylære signaler fra innfangede hormoner overføres til de tilsvarende cellene i organene.

Det er 2 hovedtyper av beta-adrenerge reseptorer:

Beta1-adrenoretseptor - ligger i hjertet og nyrene. I disse organene er det såkalte postsynaptiske membraner - det viktigste stedet hvor disse reseptorene sitter ". Når de er begeistret reagerer kroppen umiddelbart: Antall hjerteslag øker, hjertets konduktivitet øker, det begynner å fungere mer aktivt og mer effektivt. Ved blokkering av disse reseptorene utvikler helt motsatte effekter.

Beta2-adrenoretseptor - ansvarlig for frigjøring av norepinefrin, som er en mediator. Reseptorer av denne typen er lokalisert på presynaptisk membran, og kan også være utenfor synapset. Disse er spesifikke reseptorer, hvor exciteringen er ansvarlig for adrenalin.

Deres plassering: bronkier, livmor, lever, vaskulærvegg, blodceller (blodplater). Deres spenning fremkaller utvidelsen av bronkiene, avslapping av livmor muskler, økt nedbrytning av glukose, fett, reduserer blodplaternes evne til å slå seg ned og aggregere. Blokken har også motsatte effekter.

Både de og andre reseptorer er tilstede i organs nervesystemet i sentralnervesystemet. Det er også en annen klassifisering av adrenerge blokkere, avhengig av deres evne til å oppløse i vann eller fett:

• Lipofile beta-blokkere er 95% absorbert fra mage-tarmkanalen. Alle metabolske prosesser av slike legemidler forekommer i leveren. Dette er svært viktig i klinisk praksis, da dette må tas med i betraktning når de utpekes til eldre mennesker, som oftest opplever nedsatt funksjon av leveren eller hjertet.
• Hydrofile beta-blokkere - forskjellig fra forrige manglende evne til å absorbere fullstendig fra fordøyelseskanalen. De fleste av disse stoffene utskilles gjennom nyrene. Ved utnevnelse av slike legemidler bør man vurdere ytelsen til nyrene. Hos pasienter med lav glomerulær filtreringshastighet, bør dosen justeres nedover.
• Amphiphilic - utskilles fra kroppen gjennom leveren og nyrene. Ta hensyn til ved utnevnelsen, trenger du begge faktorene. Hvis pasienten lider av alvorlige sykdommer i begge organer, er det bedre å ekskludere medisiner med denne egenskapen.

Indikasjoner og begrensninger

Fagområdet for medisinsk vitenskap, der betablokkere brukes, er ganske bredt. De brukes til behandling av mange kardiovaskulære og andre sykdommer.

De hyppigste indikasjonene på bruk av disse legemidlene:

• økt trykk;
• funksjonsfeil i hjertet i form av stabil eller ustabil angina;
• endringer i hjertets konfigurasjon og størrelse (kardiomyopati);
• myokardial rytmeforstyrrelser (arytmier);
• migrene hodepine;
• oftalmiske sykdommer (glaukom, katarakt);
• forstyrrelser i kalsiummetabolisme;
• overskytende skjoldbruskhormoner;
• forstørret skjoldbruskkjertel.

Tvister om emnet når det er mulig å bruke stoffer i denne gruppen, og når ikke, fortsett i dag. Listen over sykdommer der bruken av disse stoffene ikke er ønskelig, endrer seg, da forskning pågår kontinuerlig og nye medisiner fra gruppen av beta-blokkere syntetiseres.

Derfor er en betinget linje definert mellom absolutt (når den ikke kan brukes) og relativ (når det er liten risiko) indikasjoner på bruk av beta-blokkere. Hvis enkelte kontraindikasjoner i noen kilder anses å være absolutte, hos andre - relativ.

I henhold til kliniske protokoller for behandling av hjertepasienter er det absolutt umulig å bruke blokkere for:

• alvorlig bradykardi;
• atrioventrikulær blokade av høy grad;
• kardiogent sjokk;
• alvorlige lesjoner av perifere arterier
• individuell overfølsomhet.

Relativt kontraindisert slike midler i insulinavhengig diabetes mellitus, depressive tilstander. I nærvær av disse patologiene er det nødvendig å veie alle forventede positive og negative effekter før bruk.

Legemiddel liste

Hittil er listen over legemidler veldig stor. Hvert legemiddel som er oppført nedenfor, har en sterk bevisbase og brukes aktivt i klinisk praksis.

Ikke-selektive stoffer inkluderer:

Denne listen er uendelig. Bare de mest kjente og brukte er hentet ut her.

• med inneboende sympatomimetisk aktivitet: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• uten intern sympatomimetisk aktivitet: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Bivirkninger

Minimere den negative effekten på kroppen av slike legemidler kan bli gjenstand for nøye analyse av eksisterende kontraindikasjoner. Men for å unngå, er uheldigvis ikke uønskede virkninger ikke alltid mulige. Mest vanlige:

• alvorlig sinus bradykardi og hypotensjon
• bronkial obstruksjon, spesielt hos pasienter med bronkial hyperreaktivitet;
• tretthet, hodepine, dysfori, nedsatt oppmerksomhet;
• brudd på stoffskiftet av fett;
• kvalme, oppkast, oppblåsthet, diaré, forstoppelse;
• økt uterintone og utvikling av føtale bradykardi.

Basert på det ovenfor er det mulig å trekke konklusjoner om suksessen med bruk av beta-blokkere for å kontrollere hjertets arbeid. Denne gruppen medikamenter er ikke dårligere i egenskapene og effektene til andre kardiologiske legemidler. Når en pasient har stor risiko for kardiovaskulære sykdommer i nærvær av en annen sammenhengende patologi, er i dette tilfellet betablokkers rolle meget viktig.

Når man velger et legemiddel til behandling, bør man gi preferanse til mer moderne representanter for denne klassen (presentert i artikkelen), siden de gir en vedvarende reduksjon i blodtrykket og korrigering av den underliggende sykdommen uten forverring av menneskers velvære.

Adrenerge blokkere (α, β): klassifisering, bruk, virkningsmekanisme, liste over legemidler

Adrenerge blokkere utgjør en stor gruppe medikamenter som forårsaker blokkering av reseptorer for adrenalin og norepinefrin. De er mye brukt i terapeutisk og kardiologisk praksis, foreskrives universelt for pasienter av forskjellige aldre, men hovedsakelig for eldre mennesker, som mest sannsynlig har kar og hjerte lesjoner.

Organers og systemers virkemåte er gjenstand for virkningen av en rekke biologisk aktive stoffer som påvirker visse reseptorer og forårsaker visse endringer - vaskulær dilatasjon eller sammentrekning, reduksjon eller økning i styrken av hjertekontraksjoner, bronkospasmer, etc. I visse situasjoner virker disse hormonene overdreven eller det er behov for å nøytralisere virkningene i forbindelse med sykdommen.

Adrenalin og norepinefrin utskilles av adrenalmedulla og har et bredt spekter av biologiske effekter - vasokonstriksjon, økt trykk, økt blodsukkernivå, dilaterte bronkier, avslapping av tarmens muskler, dilaterte elever. Disse fenomenene er mulige på grunn av frigjøring av hormoner i perifere nerveender, hvorfra nødvendige impulser går til organer og vev.

I ulike sykdommer blir det nødvendig å blokkere adrenerge impulser for å eliminere effektene av adrenalin og norepinefrin. Til dette formål brukes adrenerge blokkere, virkningsmekanismen som er blokkaden av adrenoreceptorer, proteinmolekyler til adrenalin og noradrenalin, mens dannelsen og utskillelsen av hormonene selv ikke forstyrres.

Klassifisering adrenoblokiruyuschih stoffer

Det finnes alfa-1, alfa-2, beta-1 og beta-2-reseptorer plassert i vaskulære vegger og i hjertet. Avhengig av typen inaktiverte reseptorer, isoleres alfa- og beta-blokkere.

De a-adrenerge blokkene inkluderer phentolamin, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol og andre som hemmer aktiviteten av beta-reseptorer. Preparater fra den første gruppen slår bare av virkningen av adrenalin og noradrenalin, som er formidlet av alfa-reseptorer, den andre - respektive beta-adrenerge reseptorene.

For å forbedre effektiviteten av behandlingen og eliminere noen bivirkninger, har selektive adrenoceptorblokkere blitt utviklet som virker strengt på en bestemt type reseptor (α1,2, β1,2).

Adrenerge blokkeringsgrupper

1. Alpha blokkere:
   • a -1-adrenoblokere - prazosin, doxazosin;
   • a -2-blokkere - yohimbin;
   • a-1,2-blokkere - fentolamin, pirroksan, nicergolin.

1. Betablokkere:
   • kardioselektive (β-1) adrenoblokker - atenolol, bisoprolol;
   • ikke-selektive β-1,2-adrenerge blokkere - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokkere av både alfa- og beta-adrenoreceptorer er labetalol, carvedilol.

Alpha blokkere

Alfa-blokkere (alpha-AB), som blokkerer forskjellige typer alfa-reseptorer, virker på samme måte, realiserer de samme farmakologiske effekter, og forskjellen i bruken er i antall bivirkninger, som av åpenbare grunner er mer i alfa 1,2 -blockere, fordi de rettes direkte til alle adrenalinreseptorer.

Legemidler i denne gruppen bidrar til utvidelsen av vaskulær lumen, som er spesielt merkbar i huden, slimhinner, tarmvegg, nyrer. Med en økning i kapasiteten til den perifere blodbanen reduseres motstanden til de vaskulære veggene og systemisk arterielt trykk, derfor blir mikrosirkulasjonen og blodstrømmen ved periferien av sirkulasjonssystemet i stor grad tilrettelagt.

Nedgangen i venøs retur på grunn av utvidelse og avslapping av "periferien" bidrar til å redusere belastningen på hjertet, på grunn av hvilket arbeidet blir lettere og kroppens tilstand forbedres. Alfa-blokkere bidrar til å redusere hypertrofi i venstre ventrikulær veggen ved å legge til rette for kroppens arbeid, ikke forårsake takykardi, noe som ofte oppstår ved bruk av et antall antihypertensive stoffer.

I tillegg til vasodilatatoren og den hypotensive effekten, alfa-AB for bedre å endre indikatorene for fettmetabolismen, som bidrar til å redusere totalt kolesterol og triglyserider, øker konsentrasjonen av antiatherogene fettfraksjoner, er deres formål derfor mulig med fedme og dyslipoproteinemi av forskjellig opprinnelse.

Ved bruk av a-blokkere endres karbohydratmetabolismen også. Cellene blir mer følsomme for insulin, slik at sukker blir bedre og raskere absorbert av dem, noe som forhindrer hyperglykemi og normaliserer glukoseindikatoren i blodet. Denne effekten er svært viktig for pasienter med diabetes.

Et spesielt omfang av alfa-blokkere er urologisk patologi. Dermed benyttes a-adrenerge blokkerende legemidler aktivt i prostata hyperplasi på grunn av evnen til å lindre noen av symptomene (natturinering, delvis tømning av blæren, brennende følelse i urinrøret).

Alfa-2 adrenerge blokkere har liten effekt på vaskulære vegger og hjerte, så de er ikke populære i kardiologi, men en levende effekt på den seksuelle sfæren ble observert under kliniske studier. Dette faktum var grunnen til at de ble utsatt for seksuell dysfunksjon hos menn.

Indikasjoner for bruk av alfa-AB er:

• Perifere blodstrømssykdommer - Raynauds sykdom, akrocyanose, diabetisk mikroangiopati);
• migrene;
• feokromocytom;
• Trofiske lesjoner av det myke vevet i lemmer, spesielt med aterosklerose, frostbit, sengetøy;
• hypertensjon;
• Konsekvensene av slag, forbigående iskemiske angrep, vaskulær demens;
• Kronisk hjertesvikt;
• Prostata adenom;
• Anestesi og kirurgi - for forebygging av hypertensive kriser.

Prazosin, doxazosin brukes aktivt til behandling av hypertensjon, tamsulosin, terazosin er effektive i prostatahyperplasi. Pirroksan har en beroligende effekt, forbedrer søvn, lindrer kløe med allergisk dermatitt. I tillegg, på grunn av evnen til å hemme aktiviteten til det vestibulære apparatet, kan pirroksan tilordnes sjø- og luftsykdom. I narkologisk praksis brukes det til å redusere manifestasjoner av morfinavtakssyndrom og tilbaketrekking av alkohol.

Nicergolin brukes av nevrologer i behandlingen av dyscirculatory encephalopathy, cerebral arteriosklerose, indisert for akutte og kroniske cerebrale blodstrømssykdommer, forbigående iskemiske angrep, og kan foreskrives for hodeskader, for å forebygge migreneangrep. Den har en utmerket vasodilaterende effekt, forbedrer blodsirkulasjonen i lemmer, og brukes derfor i patologien til den perifere sengen (Raynauds sykdom, aterosklerose, diabetes, etc.).

Betablokkere

Betablokkere (beta-AB), brukt i medisin, er rettet enten til begge typer beta-reseptorer (1,2) eller til beta-1. Den første kalles ikke-selektiv, den andre - selektive. Selektiv beta-2-AB brukes ikke til terapeutiske formål, siden de ikke har noen signifikante farmakologiske effekter, er resten distribuert mye.

grunnleggende virkning av betablokkere

Betablokkere har et bredt spekter av effekter forbundet med å inaktivere beta-reseptorene i blodkarene og hjertet. Noen av dem er i stand til ikke bare å blokkere, men også til en viss grad aktiverende reseptormolekyler - den såkalte interne symatomimetiske aktiviteten. Denne egenskapen er kjent for ikke-selektive stoffer, mens selektive beta-1-blokkere mangler det.

Betablokkere er mye brukt i behandling av sykdommer i kardiovaskulærsystemet - myokardisk iskemi, arytmier, hypertensjon. De reduserer hyppigheten av sammentrekninger i hjertet, reduserer trykket, har en bedøvelsesvirkning i angina pectoris. Depresjonen av oppmerksomhetskonsentrasjon er forbundet med depresjon av sentralnervesystemet ved hjelp av separate preparater, noe som er viktig for transportdrivere og personer som er engasjert i intens fysisk og psykisk arbeid. Samtidig kan denne effekten brukes i angstlidelser.

Ikke-selektive betablokkere

Midler av ikke-selektiv handling bidrar til reduksjon av hjertekontraksjoner, noe reduserer den totale vaskulære perifer motstand, har en hypotensiv effekt. Kontraktil aktiviteten til myokardiet minker, derfor blir mengden oksygen som kreves for hjertets arbeid også mindre, noe som betyr at motstand mot hypoksi øker (for eksempel med iskemisk sykdom).

Ved å redusere vaskulær tone, redusere frigjøringen av renin i blodet, oppnås den hypotensive effekten av beta-AB i hypertensjon. De har antihypoksisk og antitrombotisk effekt, reduserer aktiviteten til eksitasjonscentre i hjertesystemet, og forhindrer arytmier.

Betablokkere tynner glatt muskler i bronkiene, livmoren, mage-tarmkanalen og samtidig slappe av blærespalten.

Effektene tillater beta-blokkere å redusere sannsynligheten for hjerteinfarkt og plutselig koronar død, ifølge noen kilder, med halvparten. Pasienter med hjertekreft under bruk legger merke til at angrepene av smerte blir mer sjeldne, øker motstanden mot fysisk og psykisk stress. Hos hypertensive pasienter med nonselektiv beta-AB blir risikoen for akutte sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen og myokardisk iskemi mindre.

Evnen til å øke myometriumtonen tillater bruk av medisiner i denne gruppen i obstetrisk praksis for forebygging og behandling av atonisk blødning under fødsel, blodtap under operasjoner.

Selektive beta-blokkere

Selektive beta-blokkere virker primært på hjertet. Deres innflytelse kommer ned til:

1. Hjertefrekvensreduksjon;
2. Reduser aktiviteten til sinusnoden, veiene og myokardiet, og derved oppnår en antiarytmisk effekt;
3. Redusere nødvendig oksygenmykokardium - antihypoksisk effekt;
4. Redusert systemtrykk;
5. Begrensning av sentrum av en nekrose ved hjerteinfarkt.

Ved utnevnelse av beta-blokkere reduseres belastningen på hjertemusklen og blodvolumet som kommer inn i aorta fra venstre ventrikel på tidspunktet for systole. Hos pasienter som tar selektive legemidler, reduseres risikoen for takykardi ved endring av posisjon fra liggende til vertikal.

Den kliniske effekten av kardioselektive beta-blokkere er å redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av slag, øke motstanden mot fysisk og psyko-emosjonell stress. I tillegg til å forbedre livskvaliteten reduserer de dødeligheten fra hjertesykdom, sannsynligheten for hypoglykemi hos diabetes, bronkospasme hos astmatikere.

Listen over selektiv beta-AB inneholder mange elementer, inkludert atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Ikke-selektive blokkere av adrenerge aktiviteter inkluderer nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), timolol (øyedråper).

Indikasjoner for utnevnelse av betablokkere vurderer:

• Økt systemisk og intraokulært (glaukom) trykk;
• takykardi;
• Iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, myokardinfarkt);
• Migrene forebygging;
• Hypertrofisk kardiomyopati;
• Feokromocytom, tyrotoksikose.

Betablokkere er en alvorlig gruppe medikamenter som kun kan foreskrives av en lege, men i dette tilfellet er bivirkninger mulig. Pasienter kan oppleve hodepine og svimmelhet, klage på dårlig søvn, svakhet, redusert emosjonell bakgrunn. En bivirkning kan være hypotensjon, nedsatt hjertefrekvens eller forstyrrelser, allergiske reaksjoner, kortpustethet.

Ikke-selektive betablokkere i antall bivirkninger har risiko for hjertesvikt, synshemming, svimmelhet, tegn på åndedrettssvikt. Øyedråper kan forårsake irritasjon av slimhinnen, brennende følelse, tåre, betennelsesprosesser i øyets vev. Alle disse symptomene krever samråd med en spesialist.

Når du foreskriver betablokkere, vil legen alltid ta hensyn til forekomsten av kontraindikasjoner, hvorav det er mer ved selektive legemidler. Det er umulig å foreskrive adrenoreceptorblokkere til pasienter med ledningspatologi i hjertet som blokader, bradykardi, de er forbudt ved kardiogent sjokk, individuell overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter, akutt eller kronisk dekompensert hjertesvikt, bronkial astma.

Selektive betablokkere er ikke tildelt gravide kvinner og ammende mødre, så vel som til pasienter med patologi av den distale blodstrømmen.

Bruk av alfa-beta-blokkere

Preparater fra gruppen α, β-blokkere bidrar til en reduksjon i systemisk og intraokulært trykk, forbedrer indikatorene for fettmetabolismen (reduser konsentrasjonen av kolesterol og dets derivater, øker andelen av anti-atherogene lipoproteiner i blodplasmaet). Utvide blodkar, redusere trykket og belastningen på myokardiet, påvirker ikke blodstrømmen i nyrene og total perifer vaskulær motstand.

Legemidler som virker på to typer reseptorer for adrenalin øker myokardial kontraktilitet, som følge av at venstre ventrikel helt kaster ut hele volumet av blod inn i aorta på tidspunktet for sammentrekningen. Denne effekten er viktig med å øke hjertet, utvide hulrom, som ofte er tilfelle med hjertesvikt, hjertefeil.

Når de foreskrives for pasienter med hjertesvikt, forbedrer α, β-adrenerge blokkere hjertefunksjonen, gjør pasientene mer motstandsdyktige mot fysisk og følelsesmessig innsats, forhindrer takykardier, og slag med hjertesmerter blir mer sjeldne.

Å ha en positiv effekt primært på hjertemuskelen, reduserer α, β-blokkere dødelighet og risikoen for komplikasjoner ved akutt myokardinfarkt, utvidet kardiomyopati. Årsaken til avtalen er:

1. Hypertensjon, inkludert, på krisetidspunktet;
2. Kongestiv hjertesvikt - i kombinasjon med andre grupper av legemidler i henhold til ordningen;
3. Kronisk hjerteiskemi i form av stabil angina;
4. Noen typer hjertearytmi;
5. Økt intraokulært trykk - påført topisk i dråper.

Under administrasjon av medisiner i denne gruppen er bivirkninger mulig som reflekterer effekten av stoffet på begge typer reseptorer - både alfa og beta:

• Svimmelhet og hodepine forbundet med å senke blodtrykket, mulig svimmelhet;
• Svakhet, trøtt;
• En reduksjon i hyppigheten av kardiale sammentrekninger, en forverring av impulser langs myokardiet opp til blokkater;
• Deprimerte stater;
• Endringer i blodtelling - en reduksjon i leukocytter og blodplater, som er fulle av blødning;
• Ødem og vektøkning
• Dyspné og bronkospasme;
• Allergiske reaksjoner.

Dette er en ufullstendig liste over mulige effekter som pasienten kan lese all informasjonen i bruksanvisningen for et bestemt legemiddel. Ikke bli panikk, finne en så imponerende liste over mulige bivirkninger, fordi hyppigheten av forekomsten er lav og vanligvis tolereres behandlingen godt. Hvis det er kontraindikasjoner for bestemte stoffer, vil legen kunne velge et annet middel med samme virkningsmekanisme, men trygt for pasienten.

Alfa-beta-blokkere kan brukes i form av dråper for behandling av økt intraokulært trykk (glaukom). Sannsynligheten for en systemisk virkning er liten, men likevel er det verdt å huske på noen mulige manifestasjoner av behandling: hypotensjon og nedsatt hjertefrekvens, bronkospasme, kortpustethet, følelse av hjerteslag og svakhet, kvalme, allergiske reaksjoner. Når disse symptomene oppstår, er det viktig å gå til en øyelege for å rette opp behandlingen.

Som alle andre legemidler har α, β-blokkere kontraindikasjoner for bruk, som er kjent for terapeuter, kardiologer og andre leger som bruker dem i sin praksis.

Disse midlene bør ikke foreskrives til pasienter med nedsatt impulser i hjertet (syndoatriell blokk, AV-blokk 2-3 grader, sinus bradykardi med en puls på mindre enn 50 per minutt), da de vil forverre sykdommen ytterligere. På grunn av effekten av å redusere trykk, brukes disse legemidlene ikke i hypotensiv, med kardiogent sjokk, dekompensert hjertesvikt.

Individuell intoleranse, allergi, alvorlig leverskade, sykdommer med bronkial obstruksjon (astma, obstruktiv bronkitt) er også et hinder for bruk av adrenoblokkerende midler.

Alfa-beta-blokkere er ikke tildelt forventende mødre og ammende kvinner på grunn av mulige negative effekter på fosteret og barnets kropp.

Listen over stoffer med beta-adrenoblokiruyuschimi-effekter er svært bred, de aksepterer et stort antall pasienter med kardiovaskulær sykdom over hele verden. Med høy effektivitet tolereres de vanligvis godt, relativt sjelden gir bivirkninger og kan foreskrives i lang tid.

Som en annen medisin, kan en beta-blokkering ikke brukes alene, uten medisinsk tilsyn, selv om det hjelper med å lette trykket eller eliminere takykardi fra en nær slektning eller nabo. Før du bruker slike legemidler, er det nødvendig med en grundig undersøkelse med etablering av en nøyaktig diagnose for å eliminere risikoen for bivirkninger og komplikasjoner, samt konsultasjon med en terapeut, kardiolog og oftalmolog.